西洛他唑片
作者：郭敏
单位：(重庆市急救中心药剂科)
关键词：
中国新药杂志980410Cilostazol Tablets
【通用名称】 cilostazol，西洛他唑
【化学名称】 6-〔4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮
【药理作用】 西洛他唑抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性,具有抗血小板聚集及血管扩张作用；抑制TXA2引起的血小板聚集，但不影响血小板的花生四烯酸代谢。对各种血小板聚集诱导剂引起的血小板聚集有强大抑制作用；可使血浆β-血栓球蛋白(β-TG，血小板特异蛋白)、血小板第4因子(PF-4)的浓度显著下降，且可使聚集块解离。对于由ADP或肾上腺素诱导引起的血小板聚集，西洛他唑不仅能抑制二次聚集，对初级聚集也有抑制作用，而阿司匹林未显示对初级聚集的抑制作用。西洛他唑能迅速发挥抗血小板聚集作用，对反复给药者仍能发挥作用。因服用西洛他唑而受到抑制的血小板聚集能力在停药后可迅速恢复。
, http://www.100md.com
【药代动力学】 健康成年男子单次po 100 mg，约3 h血药浓度达到峰值736.9 ng/ml，血清半衰期呈二相性，α相为2.2 h，β相为18.0 h。主要分布于胃、肝脏、肾脏，中枢神经系统的药物分布与其他组织相比很低。72 h后，给药量的42.7%经尿、61.7%经粪便排泄。
【适应证】 改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
【用法与用量】 通常成人po西洛他唑片100 mg，bid。另外，可根据年龄、症状适当增减。
【不良反应】 主要有皮疹、荨麻疹、瘙痒等过敏症状，此时应停药。偶有心跳、脉频、发热、头晕、血压低。神经系统有头痛、头重感、眼花，眩晕、失眠、发麻，偶感困倦。还有一些消化道症状如胃部不适、恶心、呕吐及腹部不适。肝脏偶有ALT、AST、AL-P、LDH值上升。肾脏偶有BUN、肌酐、尿酸值上升。偶有消化道出血、皮下出血、血尿等出血症状。
, 百拇医药
【禁忌证】 出血患者、妊娠、可能妊娠的妇女禁用。
【注意事项】 月经期患者，有出血倾向的患者，正在使用抗凝药或抗血小板药的患者，重症肝、肾功能障碍患者应慎用。
【临床评价】 国外临床研究报道患慢性动脉闭塞症，四肢有溃疡、疼痛、冷感等缺血症状的患者205例，给西洛他唑100～150mg/d或200mg/d，用6周，全面改善度为78.8%，一般改善度为88.6%，特别是对溃疡及疼痛有良好的改善效果。国内在首都医科大学宣武医院、北京协和医院、北京安贞医院等9家医院对患有肢体慢性动脉闭塞症的213例患者进行双肓随机对照试验。试验组服西洛他唑片100 mg/次，bid及安慰剂。对照组服用噻氯匹定片250 mg/次，bid及安慰剂。结果，试验组有效率86.6%，对照组有效率80.0%(P<0.05)。西洛他唑片对肢体疼痛症状疗效最为显著，有效率为90.3%，对间歇性跛行有效率为79.1%，对肢体缺血性溃疡有效率80.0%。
【规格包装】 片剂：50mg/片，12片/盒，铝塑包装。
【参考价格】 82.8元/盒
【贮存条件】 密封保存。有效期暂定3年。
【生产厂家】 中国大 制药有限公司
【厂 址】 中国天津市和平区新华路167号
【批准文号】 (96)卫药准字J-78号
(收稿：1997—10—09 修回：1998—04—17), 百拇医药
单位：(重庆市急救中心药剂科)
关键词：
中国新药杂志980410Cilostazol Tablets
【通用名称】 cilostazol，西洛他唑
【化学名称】 6-〔4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮
【药理作用】 西洛他唑抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性,具有抗血小板聚集及血管扩张作用；抑制TXA2引起的血小板聚集，但不影响血小板的花生四烯酸代谢。对各种血小板聚集诱导剂引起的血小板聚集有强大抑制作用；可使血浆β-血栓球蛋白(β-TG，血小板特异蛋白)、血小板第4因子(PF-4)的浓度显著下降，且可使聚集块解离。对于由ADP或肾上腺素诱导引起的血小板聚集，西洛他唑不仅能抑制二次聚集，对初级聚集也有抑制作用，而阿司匹林未显示对初级聚集的抑制作用。西洛他唑能迅速发挥抗血小板聚集作用，对反复给药者仍能发挥作用。因服用西洛他唑而受到抑制的血小板聚集能力在停药后可迅速恢复。
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【药代动力学】 健康成年男子单次po 100 mg，约3 h血药浓度达到峰值736.9 ng/ml，血清半衰期呈二相性，α相为2.2 h，β相为18.0 h。主要分布于胃、肝脏、肾脏，中枢神经系统的药物分布与其他组织相比很低。72 h后，给药量的42.7%经尿、61.7%经粪便排泄。
【适应证】 改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
【用法与用量】 通常成人po西洛他唑片100 mg，bid。另外，可根据年龄、症状适当增减。
【不良反应】 主要有皮疹、荨麻疹、瘙痒等过敏症状，此时应停药。偶有心跳、脉频、发热、头晕、血压低。神经系统有头痛、头重感、眼花，眩晕、失眠、发麻，偶感困倦。还有一些消化道症状如胃部不适、恶心、呕吐及腹部不适。肝脏偶有ALT、AST、AL-P、LDH值上升。肾脏偶有BUN、肌酐、尿酸值上升。偶有消化道出血、皮下出血、血尿等出血症状。
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【禁忌证】 出血患者、妊娠、可能妊娠的妇女禁用。
【注意事项】 月经期患者，有出血倾向的患者，正在使用抗凝药或抗血小板药的患者，重症肝、肾功能障碍患者应慎用。
【临床评价】 国外临床研究报道患慢性动脉闭塞症，四肢有溃疡、疼痛、冷感等缺血症状的患者205例，给西洛他唑100～150mg/d或200mg/d，用6周，全面改善度为78.8%，一般改善度为88.6%，特别是对溃疡及疼痛有良好的改善效果。国内在首都医科大学宣武医院、北京协和医院、北京安贞医院等9家医院对患有肢体慢性动脉闭塞症的213例患者进行双肓随机对照试验。试验组服西洛他唑片100 mg/次，bid及安慰剂。对照组服用噻氯匹定片250 mg/次，bid及安慰剂。结果，试验组有效率86.6%，对照组有效率80.0%(P<0.05)。西洛他唑片对肢体疼痛症状疗效最为显著，有效率为90.3%，对间歇性跛行有效率为79.1%，对肢体缺血性溃疡有效率80.0%。
【规格包装】 片剂：50mg/片，12片/盒，铝塑包装。
【参考价格】 82.8元/盒
【贮存条件】 密封保存。有效期暂定3年。
【生产厂家】 中国大 制药有限公司
【厂 址】 中国天津市和平区新华路167号
【批准文号】 (96)卫药准字J-78号
(收稿：1997—10—09 修回：1998—04—17), 百拇医药