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口服组蛋白去酰基酶抑制剂有希望用于实体瘤
http://www.100md.com 2003年11月21日 医业网
     【医业网据Docguide.com2003年11月20日波士顿讯】研究人员19日在AACR-NCI-EORTC国际分子靶标和癌症治疗会议上说,尚在研究中的口服组蛋白去酰基酶抑制剂MS-275,似乎对4名顽固的实体瘤或淋巴瘤病人有临床帮助。czo, http://www.100md.com

    “我们发现,一位恶性黑素瘤病人肝、肺的肿瘤消失”,美国科罗拉多大学癌症中心的住院医生维辛斯基(KariWisinski)说,虽然这位已有转移的病人疾病最后还是进展了,但该药似乎能改变疾病的自然进程。czo, http://www.100md.com

    病人继续了长达一年多的MS-275治疗。在1期16名病人(诊断的癌症包括:前列腺癌肾癌、间皮瘤、肾上腺皮质瘤、类癌、尤因肉瘤、黑色素瘤、结肠癌胃肠粘液瘤和肉瘤)的试验中,还有3人除了在CT扫描时见到客观的部分反应,并且疾病稳定。据维辛斯基说,MS-275的耐受性极好,研究者已使用了最大耐受量,尽管有一些副作用,但没见到有剂量限制性毒性,没有病人因此退出试验。czo, http://www.100md.com

    维辛斯基解释,组蛋白去酰基酶将DNA从致密的染色质松解开,从而进行基因转录。在临床前研究中,通过抑制组蛋白去酰基酶来调控这一过程被证明能改变基因表达,促进细胞周期停止和细胞凋亡。早期临床前试验使用了人类癌症异种移植物,结果MS-275表现出抗多种肿瘤(胃肠道癌、乳癌、前列腺癌、肾癌、卵巢癌肺癌和黑素瘤)的活性。czo, http://www.100md.com

    病人使用了五种不同剂量,从2-10mg/m2。在14天周期的第一天用药,然后是13天的恢复期。目前进行的是一种新的用药时间表,在4周为一周期的疗程中的前三周,病人每周用药两次。本文题目:口服组蛋白去酰基酶抑制剂MS-275对顽固性实体瘤和淋巴瘤病人的1期试验。