口服胰岛素的新输送系统
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BioSante公司开发了一种磷酸钙基输送口服胰岛素的系统Capic。科学家们创造了这种将牛奶的主要蛋白质酪蛋白在聚乙二醇(PEG)和胰岛素周围聚集的配方。这种使用磷酸钙微粒的新配方采用了纳米颗粒技术。据称,Capic中的每种组分都对配方起特定和独特的作用。它们的组合使得这种输送系统比注射更有效。特别是酪蛋白是配方中关键的组分之一,其含量达到药物的2%~3%。酪蛋白在酸中不降解,用它形成的包衣为胰岛素通过胃进入小肠提供保护。此外,它也可能具有粘膜附着性质,可使药物在吸收部位保持浓聚,从而使药物缓慢和更持久地向血流转运。同时,磷酸钙也起着降低酸消化的作用。
对小鼠的试验显示,通过新系统给予胰岛素对降低和维持血糖水平有效。药代动力学分析表明,Capic明显延长胰岛素的半衰期和平均抗性时间。此外,Capic配方内胰岛素的体内消除显著慢于溶液内的胰岛素。将单次剂量Capic直接送入禁食糖尿病小鼠胃内,给药后监测血糖水平12小时以评价它的降血糖作用。用这种给药方式,在治疗头1小时内血糖水平即迅速下降了80%,降血糖作用一直保持12小时。相反,单独给予相同数量的胰岛素在头1小时内血糖仅降低20%,5小时内降低35%,之后血糖迅速回升至基线值。对喂饲小鼠,胃内直接给药头3小时内,血糖水平大约下降了50%,6小时内回复至对照水平。而单独给予相同剂量的胰岛素,对血糖无明显影响。
该公司还计划开发Cap-Oral技术,用于输送其他目前必须用注射给药的治疗蛋白质。, 百拇医药
对小鼠的试验显示,通过新系统给予胰岛素对降低和维持血糖水平有效。药代动力学分析表明,Capic明显延长胰岛素的半衰期和平均抗性时间。此外,Capic配方内胰岛素的体内消除显著慢于溶液内的胰岛素。将单次剂量Capic直接送入禁食糖尿病小鼠胃内,给药后监测血糖水平12小时以评价它的降血糖作用。用这种给药方式,在治疗头1小时内血糖水平即迅速下降了80%,降血糖作用一直保持12小时。相反,单独给予相同数量的胰岛素在头1小时内血糖仅降低20%,5小时内降低35%,之后血糖迅速回升至基线值。对喂饲小鼠,胃内直接给药头3小时内,血糖水平大约下降了50%,6小时内回复至对照水平。而单独给予相同剂量的胰岛素,对血糖无明显影响。
该公司还计划开发Cap-Oral技术,用于输送其他目前必须用注射给药的治疗蛋白质。, 百拇医药