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编号:10426808
农药发展问题和动向
http://www.100md.com 2004年7月7日 中国中药材GAP网
     作者:屠豫钦 来源:北京农药学会1999年年会专辑

    从本世纪初至今,农药的研究发展和进步可以归纳为以下几个方面。

    1、无机农药快速向有机合成农药发展

    本世纪初的农药是以无机农药为主流的品种结构。在杀虫剂方面主要是砷酸盐类、氟化物类为代表;在杀菌剂方面主要是波尔多液及其他铜制剂、石硫合剂及其他硫磺制剂为代表;早年的除草剂也是大量使用硫酸、氯酸盐类等无机化合物。1945年美国生产的10万吨农药中仅无机砷化合物就占44万号之多。但是无机农药有许多不足之处和弊病。以无机杀虫剂为例,对害虫只有胃毒作用,对危害严重的蚜虫、红蜘蛛及其他非咀嚼式口器的害虫都无效,因此严重限制了无机杀虫剂的应用范围。杀虫威力也很小,每公顷用药量一般都在7500克上下。除此之外虽然还有一些植物性农药如除虫菊、鱼藤、烟草等,也不能满足农业病虫害防治的多方面需要。对于已经侵入作物体内为害的病原菌,无机杀菌剂也无能为力。在本世纪上半叶有机合成化不飞速 发展的条件下,合成有机农药也很快发展起来。毒理学家们发现,与无机农药相比,有机合成农药具有许多突出优点:(1)具有亲脂性,使药剂能够渗透生物体的表皮,因此毒力能够得到较充分的发挥,最突出的一点就是使杀虫剂能够具有接触杀虫作用,从而极大地扩展了杀虫剂的作用范围。(2)扩大了农药的剂型品种,不仅可以加工为粉剂、可湿性粉剂等固态剂型,还可以加工成为油剂、乳油剂、油雾剂、烟剂、颗粒剂、微胶囊剂以及其他多种剂型,从而丰富了农药的施药方法和使用技术,进一步提高了农药的威力。(3)有机合成农药大多在环境中会发生多种方式的降解,不会长时间停留在环境中(虽然也有少数长残留性农药如某些有机氯杀虫剂);而砷、铜、汞、氟等无机物则不会在环境中消失。(4)由于有机化合物对生物体壁和膜的渗透能力,有机合成农药还为药剂的内吸输导作用和内渗作用创造了条件。内吸作用使农药的威力得到了更大的发挥和提高。
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    通过有机合成制取新农药,具有无限的成功机会和可能性。但是事物往往都具有两面性,有机合成农药的一系列优点也带来一些可能引发不良副作用的风险。例如,亲脂性虽然扩大了农药的应用范围、提高了农药的威力,但同时也增加了农药渗透人畜家禽表皮而侵入体内的危险。因此有机合成农药特别是像有机磷、氨基甲酸酯类农药中某些毒性较大的品种,尤其是这些农药对于害虫和人畜的作用靶标也是相同的,因此使用时发生中毒事故的案例比较多,在环境中生物富集和生物转移的现象也比较容易发生,从而又会带来一些环境毒性问题。可是也应该认识到,这些可能发生的负面影响并不是不可避免的,只要严格执行科学使用农药的有关规定,仍然可以实现安全用药。

    2、农药的威力向高效和超高效方向发展

    这种情况已经是人们所熟知的了。目前一些超高效农药的用药量已低到公顷不到15克,仅为40年代以前许多农药用量的1/500左右。这种现象在杀虫、杀菌、除草剂中都存在。对于此类超高效农药,田间使用技术问题比较突出,因为必须保证农药喷洒的高度均匀性;不均匀的田间喷洒,很容易造成害虫的田间选择压力而诱发害虫产生抗药性。因此国际上有些著名学才如GrahmBryce等认为过分强调高效和超高效窕药并非明智之举,认为应在农药的使用策略和提高农药的使用技术水平方面给予更大的重视;因为许多研究工作已经证明,科学使用策略和使用技术已经能把这些农药的实际使用量降低到了与高效和超高效农药相似的水平,而投资却比开发此类高效农药低得多。例如溴菊酯、乐果及滴滴涕三种杀虫剂的田间每公顷用药量分别为20克、500克、1000克,而它们的相对致死剂量比值却为1∶1039∶1600。这就是说溴氰菊酯的固有毒力在常规使用方法下只发挥了1/30~1/40。
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    3、内吸作用和内吸输导性农药的出现

    自从有机磷杀虫剂中开发成功八甲磷、内吸磷等高效内吸性杀虫剂以来,利用内吸作用防治害虫对植保工作者产生了极大吸引力。60年代杀菌剂中也开发出多菌灵、苯菌灵等高效内吸性杀菌剂。之后陆续开发出许多新型内吸性农药。但是在杀菌剂方面,在实际使用过程中逐渐发现内吸性杀菌剂比较容易诱发病菌产生抗药性,因此,内吸性杀菌剂同保护性杀菌剂配合使用的复方杀菌剂受到了重视。内吸输导性农药也带来了一些新的农药使用技术,如树干注射、种子包衣、树干包扎或涂抹等,特别是对于具有向基性内吸输导作用的草甘膦,开发出了使用工效极高、用药量极少的顶叶抹药法。

    4、农药剂型向多样化发展

    前文已提到,有机合成农药为农药剂型的多样化创造了条件,这是因为有机化合物的理化性质提供了制备不同剂型的可能性。要求农药剂型多样化,主要有以下几方面缘故:(1)不同的农药原药理化性质差别很大,有些适合于加工为油剂或乳油,有些适合于制备固态制剂,有些可以直接加工为水溶液制剂,等等。这些剂型都便于计量和使用。(2)为了提高农药的效力。乳油配制为乳剂、微乳剂后,农药的分散度很高,与害虫的接触效率明显提高,因此药效也明显增强。农药剂型中所配加的有关助剂,往往也是提高药效的关键因素,不同的助剂可以发挥加强药剂在作物上的沾附力,加强其湿润和扩展能力,提高其渗透性能等不同效果。缓释剂则可以控制药剂的释放速度,从而能延长药剂的持效期。(3)为了满足农药使用的不同技术要求。例如喷雾、喷粉、弥雾、超低容量喷洒、撒粒、拌种、熏烟、喷洒油雾等,这些不同的使用技术需要不同的剂型。(4)为了配合病虫草害的不同形态、株冠结构和田间群体构造对农药喷洒方法的要求。例如同一种作物的不同生长时期,幼株期株冠松散,地面覆盖度小,而成株期株冠茂密,郁闭度高,必须分别选择相应的施药方法。又如在温室大棚中喷雾法既费药、费水,又费力费时;而采取超细粉剂的粉尘法喷撒则可以节省50%左右的农药,完全不用水,工效还可提高20多倍。
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    5、农药研制向定向合成发展

    过去的农药合成大多采取筛选法从大量化合物中筛选出满意的产品,投资很高,工作量很大,有效化合物的开发周期较长。70年代以后利用计算机软件所提供的化学和生物学信息以及化合物的结构活性定量相关性(QSAR)理论,根据生物靶标表面易损点部位的分子结构即可先设计出可以知配的先导化合物分子,再在此基础上合成一系列相关化合物,从中选出有效的新化合物。

    6、对农药作用方式的追求由“毒杀”逐渐转向“调控”

    传统的农药研究开发的目标,偏重于追求高的杀伤力,希望“消灭”有害生物种群。但从综合防治的原则来考量,只要求能控制种群的发展为害势头,达到作物生长不受损失即可,并不需要追求高的杀伤力和害虫死亡率,因为许多作物有自我被偿能力,作物受到某种程度的害虫危害后,在一定时间内可以得到作物的自动补偿,因而不会对产量造成很大损失,例如棉花等。所以防治指标可以降低,以便减少农药用量。还有些害虫和螨,其行为可在生长调节剂或行为调节剂的作用下发生变化,也可在农药的亚致死剂量下发生变化,虽然未被杀死,实际上已达到了作物保护的目的。这种观念的转变,将扩大人们对于农药的认识同时提高他们的农药使用技术水平,并有利于降低农药在环境中的投放量,减轻农药对于环境的污染压力。例如三环锡,在亚致死剂量以下对六点红蜘蛛表现为明显的驱避作用,在常用量下则表现为杀死作用。我国常用的杀虫双和杀虫单,拒食作用非常强烈,在很低的剂量下害虫即停止取食。
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    7、生物源农药再度受到重视

    生物源农药是指一切从生物体分离提取出来直接用作农药,或经过人工模拟合成后再使用的有效物质。它们在本质上仍然属于化学物质如井冈霉素、阿维菌素除虫菊素、鱼藤酮、烟碱等,都有明确的化学结构和化学分子式,而并非生物体,因此不宜把这类物质称为“生物农药”,以避免概念上的混淆,称为“生物源农药”比较确切。生物体是极其丰富的农药有效成分来源,每一种生物体内都往往含有作用强度和作用方式不同的多种生物活性物质,因此必须把相关的有效物质分析清楚,才能制定产品的规格和标准。有效成分和分析方法未经明确的生物源农药,直接使用时必然会发生种种问题。“转基因作物”最近也已纳入世界农药产量统计之中,从科学的角度来说,这只是一种生物工程产物,不属于农药范畴。因为用户所买到的是转入了能产生杀虫或杀菌物质的基因的作物品种,或具有抗除草剂药害的基因的作物品种,而并非农药。所谓“生物农药”,是指能够代替农药来防治病虫害的生物或生物制剂,如赤眼蜂、Bt制剂、微孢子虫制剂等。应注意的是,这类“生物农药”包括赤眼蜂这种活体生物在内,并不是对人和环境无害的。早已查明赤眼蜂是危险的立克次体病的传媒昆虫,Bt菌的某些品系也会产生对人体和环境很危险的毒素,并且也已出现了害虫抗Bt制剂的问题,抗药性问题并不是化学农药独有的问题。所以不宜笼统地把“生物农药”一概定性为无公害、无抗药性,以免对公众和管理部门产生误导。
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    生物源农药之所以从新受到重视,重要原因是这些年来化学合成农药到来自环境保护方面和农业生态平衡方面的批评,认为天然农药不会产生环境污染和生态平衡方面的问题。另一方面是生物源农药的资源广阔,可以为化学合成农药的母体华中全物提供丰富的信息和有效物质的样版。“生物源”包括植物、各种藻类、真菌、放线菌、微生物、以及其他各种生物体。已经从中找到大量有效物质,但是要把这些有效物质开发成为可商品化的农药,难度很大。至今成功的实例仍寥寥无几,较突出的是拟除虫菊素、印楝素,已能地行人工拟合成。除虫菊素是最成功的一例,所开发出来的大量拟除虫菊酯类新农药在农药市场中的影响之大已超过了有机磷化合物。另外,吡虫啉也是成功一例。井岣2霉素、阿维菌素等目前还只能停留在分离提取利用的水平上,模拟合成非常困难,也许是不可能的。对生物源农药直接分离提取利用也是一种实际可行的方式,但提取物中往往含有多种组份,它们的性质、效力、作用方式会有一定的差别,仍有待于进一步探索开发。

    8、农药剂型与农药使用手段的相互结合
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    农药剂型本来就是为提高农药使用技术及其效果而研究开发的农药的特定物理形态。70年代以来,把农药剂型同使用技术和施药机械结合起来取得了许多成功经验。其中比较突出的成功事例,如泡腾片剂、水分散性粒剂、采用水溶性包装袋的可湿性粉剂和乳油制剂等。这些剂型是为了提高药剂在施药机械药液箱的水中自动分散悬浮的性能,并消除配制药液时药剂所发生的环境污染和操作人员中毒问题,同时也保证了取药时计量的准确性。另外,直接注入法施药技术是一项意义更为重大的技术发展。即让药剂与水在施药器械的输液管道中直接混合,然后进入喷头雾化喷出,这样便免除了在药水箱中预先配制药液的程序。这样的喷雾系统既避免了人员同农药发生接触中毒的风险,又可以利用水箱中的水冲洗喷雾管道,消除了大量残余药液污染环境的隐患。除了水分散性粒剂之外,乳油、浓县浮液、浓乳剂、微乳剂等液态制剂都可以这样使用,但这项技术同时要求农药包装瓶与喷雾器械管道之间必须有通用接口和可调自动计量器。这项新技术将对农药剂型、包装容器和施药器械的变革产生重大影响。农药的包装容器实际上可以看作农药剂型的组成部分,例如水可溶性包装袋。有的包装袋本身还可以具表面活性作用,溶于水中即成为农药的表面活性助剂。又如撒滴剂,药瓶既是药剂的包装瓶,也是撒滴器具;其滴孔孔径与药液的物理性质经过匹配后,即可撒出均匀的药滴。因此对于撒滴剂来说撒滴瓶是这种剂型的不可分的部分。第三世界国家的农药使用在相当长的时间内仍将是手工操作的小型植保机械,同我国一样,人员中毒和环境污染问题非常突出。一种安全型手动喷撒设备已经研究开发成功,其原理也是直接注入式,要求农药包装瓶与喷杆手柄之间有通用接口。因此这种包装瓶也成为同农药制剂不可分割的一部分。这种动向值得我们注意。

    从以上8个方面可以大体看出农药的主要发展趋向、存在的问题和克服这些问题所作的长期努力。这种努力的基本导引方向是积极研究开发对人安全的,与环境相容性的农药、农药剂型和农药使用技术(RENRAP/UNIDO/FAO FARM计划所提出的发展目标)。再从本世纪的漫长研究发展过程还可以看出,这种努力要取得更大的成功,必须通过多学科、多领域、多方面的技术合作和相互的技术渗透。所以,农药发展问题并不是一个单纯的农药品种问题,而是一个很大而复杂的“系统工程”。所有从事农药科学研究和开发的部门和专业人员都有必要从不同角度围绕这一基本导引方向,大力协同开展深入的探索和研究,使我国新世纪的农药科学技术能够尽快同国际发展方向接轨。, 百拇医药