新抗病毒抗生素17997在大鼠体内药代动力学和组织分布研究
17997是从我国云南土壤中分离到的一株放线菌产生的苯醌安莎类广谱抗病毒抗生素。中国医学科学院医药生物技术研究所药理研究室对17997的药代动力学、组织分布和胆汁排泄，以及血浆蛋白结合率进行了研究。9yn, http://www.100md.com
方法：SD大鼠以4或1毫克/千克剂量尾静脉注射给药，按实验设计采集血样、组织、胆汁，用HPLC法测定药物浓度；血浆蛋白结合率用平衡透析法测定。结果：17997保留时间为约7.0分钟；大鼠静脉推注4毫克/千克17997后药代动力学参数如下；消除半衰期为75.71分钟，C0为4.51微克/毫升，清除率为52.5毫升/(分钟·千克)，药时曲线下面积AUC为76.16(分钟·微克)/毫升；给药后15分钟17997在大鼠体内组织分布依次为肺16.55微克/克、十二指肠7.34微克/克、肝6.51微克/克、心4.18微克/克、肾3.31微克/克、脾3.12微克/克、胸腺1.83微克/克和淋巴结0.74微克/克。大鼠静脉推注4、1毫克/千克17997后24小时胆汁排泄率分别为(55.4±9.4)%和(58.8±11.8)%；大鼠血浆蛋白结合率为(92.27±2.91)%。9yn, http://www.100md.com
结论：建立了测定大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱紫外检测法。大鼠静脉推注17997后体内分布排泄速度较快，肺组织浓度最高，蛋白结合率高，主要通过胆汁排泄。应用于临床时，需综合考虑各种因素对其疗效和毒副作用产生的影响。9yn, http://www.100md.com
摘自《药物分析杂志》2003年第23卷第5期(《药物分析杂志》 )
方法：SD大鼠以4或1毫克/千克剂量尾静脉注射给药，按实验设计采集血样、组织、胆汁，用HPLC法测定药物浓度；血浆蛋白结合率用平衡透析法测定。结果：17997保留时间为约7.0分钟；大鼠静脉推注4毫克/千克17997后药代动力学参数如下；消除半衰期为75.71分钟，C0为4.51微克/毫升，清除率为52.5毫升/(分钟·千克)，药时曲线下面积AUC为76.16(分钟·微克)/毫升；给药后15分钟17997在大鼠体内组织分布依次为肺16.55微克/克、十二指肠7.34微克/克、肝6.51微克/克、心4.18微克/克、肾3.31微克/克、脾3.12微克/克、胸腺1.83微克/克和淋巴结0.74微克/克。大鼠静脉推注4、1毫克/千克17997后24小时胆汁排泄率分别为(55.4±9.4)%和(58.8±11.8)%；大鼠血浆蛋白结合率为(92.27±2.91)%。9yn, http://www.100md.com
结论：建立了测定大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱紫外检测法。大鼠静脉推注17997后体内分布排泄速度较快，肺组织浓度最高，蛋白结合率高，主要通过胆汁排泄。应用于临床时，需综合考虑各种因素对其疗效和毒副作用产生的影响。9yn, http://www.100md.com
摘自《药物分析杂志》2003年第23卷第5期(《药物分析杂志》 )