人工泪制剂的开发与应用
人工泪是治疗干眼病的主要药物，为使其更接近天然泪液，最大限度地降低泪液中的附加成分对眼角膜上皮的损伤，提高治疗效果，近年来，已有许多新型人工泪制剂问世，并用于临床，现综述如下。o+!q^, 百拇医药
■人工泪研制的发展进程o+!q^, 百拇医药
据记载，自1908年Cantonnet最早介绍人工泪以来，其发展经历了5个阶段：①早年的人工泪，由生理盐水、locke氏液、2%柳酸钠、石蜡油、明胶等研制而成,其溶液半衰期仅为数秒钟。②1944年Swan采用甲基纤维素的系列纤维素醚类研制的人工泪，如1%甲基纤维素、0.2%羟乙基纤维素等，其湿润结膜囊时间较前者只延长1分钟。③1964年Krishna等采用0.5%聚乙烯醇研制而成的人工泪，其成膜性质可使湿润时间延长约0.5小时。④20世纪70年代后采用类似黏蛋白的聚合物制成的人工泪，如Ad-Sorbotear和TearsNaturale，其湿润时间可达1.5小时。⑤近10年来，常用聚合物如聚丙烯酸加入各种营养素或维生素、蜂蜜、中药等制成人工泪，不仅改变了单纯湿润眼表的传统含意，而且增加了康复治疗作用。o+!q^, 百拇医药
■用于临床的几种人工泪制剂o+!q^, 百拇医药
聚乙烯醇滴眼液。该液20世纪70年代由美国Allergan公司研发上市，其处方为：聚乙烯醇14克、磷酸二氢钠6.51克、磷酸氢二钠0.787克、氯化钠4.3克、依地酸二钠0.15克、氯苄烷胺0.05克、注射用水1000毫升。该人工泪能保护泪膜脂质层，减少泪液蒸发，用后舒适。o+!q^, 百拇医药
甲基纤维素滴眼液。该人工泪主要用于无泪液、干燥性角膜炎及结膜炎患者。其处方组成：甲基纤维素5克、氯化钠9克、氯化钾0.14克、氯化钙0.42克、碳酸氢钠0.2克、羟苯乙酯0.3克、注射用水1000毫升。o+!q^, 百拇医药
壳聚糖滴眼液。壳聚糖是甲壳素脱乙酰基的产物，具有良好的吸水性和成膜性，可止血、消炎、杀菌、促进血管内皮生长，并具有良好的生物相融性等药理作用和特性，无毒无刺激。它由壳聚糖5克、氯化钠9克、氯化钾0.14克、氯化钙0.42克、葡萄糖粉1克、羟苯乙酯0.3克组成其处方。o+!q^, 百拇医药
卡波姆眼用凝胶。卡波姆是一种水溶性凝胶，该品可显著延长粘滞时间，促进角膜上皮愈合，降低通透性，对中型、重型干眼病治疗可改善不适感、异物感、灼伤感及视觉模糊等症状。o+!q^, 百拇医药
羟丙甲基纤维素滴眼液。羟丙甲基纤维素滴眼剂用于治疗干眼病已被美国药典和英国药典所收载。2%羟丙甲基纤维素滴眼剂的处方组成为：羟丙甲基纤维素-450020.0克、氯化钠8.5克、氯化钾0.3克、氯化钙0.33克、注射用水1000毫升。j2y0, http://www.100md.com
泪然滴眼剂。本品具有天然泪液的性质，能与泪液结合，作用温和，可迅速、持续缓解眼球干燥、过敏及刺激等症状，其独特的Duasorb系统高度模拟体内的黏蛋白，形成坚固稳定的泪膜，减少点药次数，保持上皮细胞的正常生长。该产品含0.3%羟丙甲基纤维素-2910、0.1%右旋糖酐-70、硼酸钠、氯化钠、氯化钾、防腐剂等。j2y0, http://www.100md.com
羧甲基纤维素钠滴眼液。活性成分羧甲基纤维素钠富含羟基、羧基等亲水基团，具有温和保护和润滑眼球的特性。羧甲基纤维素带负电荷，能与角膜表面微绒毛结合，延长药物在眼表的停留时间，故其不仅可对眼睛提供良好且持续长效的润滑作用，有效缓解眼部干燥的刺激症状，而且因含有天然泪液中所含的电解质，故还可对泪液中的电解质进行补充，使其达到平衡。j2y0, http://www.100md.com
干眼灵滴眼液。它是由高分子聚合物和多种营养成分组成的无色透明的黏性液体，其角膜前泪膜保留时间平均为25.81分，泪膜破裂时间平均为31.36秒，对泪河宽度及泪液分泌试验无明显影响。经临床对52例干眼病患者治疗，疗效满意。j2y0, http://www.100md.com
聚乙烯吡咯烷酮滴眼液。2%聚乙烯吡咯烷酮人工泪液，除能润滑眼球外，更重要的是可弥补因细胞间联结遭破坏，导致角膜通透性增加及恢复上皮屏障的作用。其处方组成：聚乙烯吡咯烷酮20克、硼酸3克、氯化钠7克、防腐剂氯苄烷胺0.05克、注射用水1000毫升。j2y0, http://www.100md.com
透明质酸滴眼液。透明质酸是一种优良的眼球保湿剂，具有与生物泪液相同的黏滞性和伸缩性，可维系持久效力，提供营养保护，发挥治疗和预防眼病的双重功效。对于严重的干燥性角结膜炎患者，可起到有效的治疗作用，对提高视力、减少用药次数、减轻疼痛和炎症反应，都具有奇特疗效。目前，国内外均已研制推出这种新型产品。j2y0, http://www.100md.com
■人工泪的研制发展前景j2y0, http://www.100md.com
近年来，随着医药学的发展，人工泪的研制如雨后春笋，许多新型人工泪的问世，为临床眼科疾病的治疗带来了光明前景。然而，在目前人工泪的研制中，更引起国内外专家关注的是：①对角膜上皮无损伤的防腐剂问题；②不加防腐剂的人工泪的研究；③人工泪缓冲系统的选择。专家认为，最大限度地降低各种附加成分对角膜上皮的损伤，从成分和性状等方面使人工泪更接近天然泪液，不仅是人工泪研究的主攻方向，也是其发展应用的美好前景。j2y0, http://www.100md.com
■吴一福(吴一福 )
■人工泪研制的发展进程o+!q^, 百拇医药
据记载，自1908年Cantonnet最早介绍人工泪以来，其发展经历了5个阶段：①早年的人工泪，由生理盐水、locke氏液、2%柳酸钠、石蜡油、明胶等研制而成,其溶液半衰期仅为数秒钟。②1944年Swan采用甲基纤维素的系列纤维素醚类研制的人工泪，如1%甲基纤维素、0.2%羟乙基纤维素等，其湿润结膜囊时间较前者只延长1分钟。③1964年Krishna等采用0.5%聚乙烯醇研制而成的人工泪，其成膜性质可使湿润时间延长约0.5小时。④20世纪70年代后采用类似黏蛋白的聚合物制成的人工泪，如Ad-Sorbotear和TearsNaturale，其湿润时间可达1.5小时。⑤近10年来，常用聚合物如聚丙烯酸加入各种营养素或维生素、蜂蜜、中药等制成人工泪，不仅改变了单纯湿润眼表的传统含意，而且增加了康复治疗作用。o+!q^, 百拇医药
■用于临床的几种人工泪制剂o+!q^, 百拇医药
聚乙烯醇滴眼液。该液20世纪70年代由美国Allergan公司研发上市，其处方为：聚乙烯醇14克、磷酸二氢钠6.51克、磷酸氢二钠0.787克、氯化钠4.3克、依地酸二钠0.15克、氯苄烷胺0.05克、注射用水1000毫升。该人工泪能保护泪膜脂质层，减少泪液蒸发，用后舒适。o+!q^, 百拇医药
甲基纤维素滴眼液。该人工泪主要用于无泪液、干燥性角膜炎及结膜炎患者。其处方组成：甲基纤维素5克、氯化钠9克、氯化钾0.14克、氯化钙0.42克、碳酸氢钠0.2克、羟苯乙酯0.3克、注射用水1000毫升。o+!q^, 百拇医药
壳聚糖滴眼液。壳聚糖是甲壳素脱乙酰基的产物，具有良好的吸水性和成膜性，可止血、消炎、杀菌、促进血管内皮生长，并具有良好的生物相融性等药理作用和特性，无毒无刺激。它由壳聚糖5克、氯化钠9克、氯化钾0.14克、氯化钙0.42克、葡萄糖粉1克、羟苯乙酯0.3克组成其处方。o+!q^, 百拇医药
卡波姆眼用凝胶。卡波姆是一种水溶性凝胶，该品可显著延长粘滞时间，促进角膜上皮愈合，降低通透性，对中型、重型干眼病治疗可改善不适感、异物感、灼伤感及视觉模糊等症状。o+!q^, 百拇医药
羟丙甲基纤维素滴眼液。羟丙甲基纤维素滴眼剂用于治疗干眼病已被美国药典和英国药典所收载。2%羟丙甲基纤维素滴眼剂的处方组成为：羟丙甲基纤维素-450020.0克、氯化钠8.5克、氯化钾0.3克、氯化钙0.33克、注射用水1000毫升。j2y0, http://www.100md.com
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干眼灵滴眼液。它是由高分子聚合物和多种营养成分组成的无色透明的黏性液体，其角膜前泪膜保留时间平均为25.81分，泪膜破裂时间平均为31.36秒，对泪河宽度及泪液分泌试验无明显影响。经临床对52例干眼病患者治疗，疗效满意。j2y0, http://www.100md.com
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透明质酸滴眼液。透明质酸是一种优良的眼球保湿剂，具有与生物泪液相同的黏滞性和伸缩性，可维系持久效力，提供营养保护，发挥治疗和预防眼病的双重功效。对于严重的干燥性角结膜炎患者，可起到有效的治疗作用，对提高视力、减少用药次数、减轻疼痛和炎症反应，都具有奇特疗效。目前，国内外均已研制推出这种新型产品。j2y0, http://www.100md.com
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近年来，随着医药学的发展，人工泪的研制如雨后春笋，许多新型人工泪的问世，为临床眼科疾病的治疗带来了光明前景。然而，在目前人工泪的研制中，更引起国内外专家关注的是：①对角膜上皮无损伤的防腐剂问题；②不加防腐剂的人工泪的研究；③人工泪缓冲系统的选择。专家认为，最大限度地降低各种附加成分对角膜上皮的损伤，从成分和性状等方面使人工泪更接近天然泪液，不仅是人工泪研究的主攻方向，也是其发展应用的美好前景。j2y0, http://www.100md.com
■吴一福(吴一福 )