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编号:10577110
盐酸纳洛酮急诊临床应用体会
http://www.100md.com 《中华实用医药杂志》 2005年第1期
1药物作用及用法,2临床作用,参考文献
     盐酸纳洛酮(naloxone hydrochliride,NLX)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物。1963年Foldes在临床观察到了NLX对麻醉镇痛的拮抗作用及麻醉过量中毒的治疗作用,国内于1983年人工合成,其应用范围不断扩大,疗效得到充分肯定,尤其在急诊危重症的抢救中起到了积极作用。

    1 药物作用及用法

    纳洛酮又名丙烯吗啡酮,其结构式与吗啡近似,仅在N-位烯丙然取代甲基,6-位羟基变为酮基。NLX为阿片受体竞争性药物,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断内源性阿片样物质(OLS)所介导的各种效应。目前认为OLS包括有α、β、γ、δ内啡肽和脑啡肽等,起着镇痛、抑制呼吸、降低血压、减慢心率、促进生长激素和甲状腺素的释放,升高血糖,促进缺血性脑水肿的形成和发展等作用。研究证明 [1] ,NLX能增加休克动物的心输出量、每搏量和增强左室收缩功能,提高平均动脉压,使冠脉血流和心肌的缺氧得到改善;能增加呼吸频率,改善通气障碍,降低二氧化碳分压和缓解低氧性呼吸衰竭;还能明显改善脑血流量,增加脑灌注压,使缺氧后的脑血流量重新分布,保证脑干等重要部位的血流供应,减轻脑水肿、昏迷、偏瘫等症状。

    NLX血浆半衰期为45~90min,静脉注射和气管内给药1~2min即可起效,可维持1~2h,肌肉或皮下注射5~10min见效,口服疗效差,仅为肠外给药的1/50。NLX主要在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合生成纳洛酮-3-葡萄糖醛酸经尿排出。NLX的临床常用剂量为0.4~0.8mg,因其半衰期短,美国食品和药物管理局(FDA)推荐采用连续滴注法,成人以0.4mg/h的速度静脉滴注为宜。

     2 临床作用

    2.1 急性酒精中毒 急性酒精中毒是急诊科常见病之一。中毒时机体处于应激状态,贮存在垂体中的内源性阿片肽释放,酒精代谢的某些产物(如异哇啡生物碱)具有阿片样作用,表现为中枢神经系统的抑制,出现运动及神经精神失常,严重者呈昏睡昏迷状态及呼吸中枢麻痹,进而导致对呼吸循环系统的影响,并导致合成代谢障碍引起肝损害,低血糖休克,重度中毒诱发心血管系统疾患致呼吸中枢麻痹而死亡。我院急诊使用NLX治疗48例急性酒精中毒患者,其中轻度中毒(兴奋共济失调期)为30例,重度中毒(昏睡昏迷期)为18例,治疗轻度中毒者给予NLX0.4~0.8mg静脉注射,治疗重度中毒者给予NLX0.8~1.6mg静脉注射,视病情30min后重复给药0.4~0.8mg直至清醒。结果NLX治疗的总有效率为100% ......

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