【摘要】 目的 综述国内外对含砷化物中药(砒霜、雄黄等)及制剂的临床应用和分子药理学研究，尤其是促进肿瘤细胞凋亡的分子机制研究进展。 方法 以国内外有代表性的文献为基础进行分析、整理和归纳。结果 砷剂抗肿瘤的分子机制主要是促使PML-RARα融合蛋白降解，调节凋亡调控基因和/或蛋白的表达，巯基是砷剂诱导细胞凋亡的重要化学感受器，砷剂诱导细胞凋亡的通路主要包括半胱氨酸蛋白酶家族依赖性凋亡通路和线粒体依赖性凋亡通路。 结论 含砷化物中药及制剂治疗急性早幼粒细胞白血病疗效显著，深入研究其促进细胞凋亡的分子机制，对于有效合理使用砷剂并扩大其抗肿瘤的临床应用范围有重大意义。

    关键词 三氧化二砷 雄黄 恶性血液病 细胞凋亡 信号转导

    含砷化物中药及其制剂的使用在中国传统医学中有悠久的历史，近年来在治疗急性早幼粒细胞白血病(acute promyelocytic leukemia，APL)中取得显著疗效，在基础研究方面也取得了较大的进展。本文将综述国内外对含砷化物中药(砒霜、雄黄等)及制剂的临床应用和分子药理学研究，尤其是对于促进肿瘤细胞凋亡的分子机制研究进展，现报告如下。

     1 含砷化物中药及制剂

    含砷化合物的中药矿物主要包括砒石(Arsenolite)、雄黄(Realgar)和雌黄。砒石主要成分是三氧化二砷(As 2 O 3 )，分为白砒(又称砒霜，White Arsenic，为较纯的As 2 O 3 )和红砒(含有少量As 2 S 3 ) [1] 。雄黄主成分是硫化砷(As 2 S 2 或As 4 S 4 );雄黄易氧化为雌黄，雌、雄黄总成分区别在As/S比值，微量成分近似，雌黄主要成分为As 2 S 3 ，与雄黄的性状相似，但雄黄呈红色或橘红色，雌黄则为黄色[1] 。

    含砒霜的制剂主要有亚砷酸钾(三氧化二砷的碱溶液)、三氧化二砷注射液、癌灵一号(内含砒石和轻粉，As 2 O 3 含量为1mg/ml，Hg 2 Cl 2 含量为0.01mg/ml)。《中国药典》(2000版)收载的含雄黄中成药有24种:七珍丸、小儿至宝丹、小儿惊风散、小儿清热片、牙痛一粒丸、牛黄抱龙丸、牛黄清心丸、牛黄解毒片、牛黄解毒丸、牛黄镇惊丸、六应丸、安宫牛黄丸、安宫牛黄散、红灵散、医痫丸、局方至宝散、阿魏化痞膏、纯阳正气丸、珠黄吹喉散、梅花点舌丸、紫金锭、暑症片、痧药、小儿化毒散等，约占药典成方总数的5.3%。还有青黄散(由雄黄、青黛、太子参、丹参等药组成)、复方青黛片(主成分为雄黄、青黛)、复方白血宁(由雄黄、黄芪、当归、苦参等药组成)等 ......