新型喹啉酸咪唑乙酯类化合物的合成及活性研究
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屈凌波；田孟超；常俊标；陈荣峰；郭宗儒
喹啉酸|前药|咪唑乙酯|1-碘乙基-2-甲基-5-硝基咪唑|合成|活性,关键词：
参见附件(70kb)。
屈凌波；田孟超；常俊标；陈荣峰；郭宗儒 郑州大学化学系 河南郑州450052；中国医学科学院北京药物研究所 北京100118 中国药物化学杂志 2002 4
关键词：喹啉酸；前药；咪唑乙酯；1-碘乙基-2-甲基-5-硝基咪唑；合成；活性
目的设计合成新型的抗厌氧菌喹诺酮类药物。方法首先由 1 羟乙基 2 甲基 5 硝基咪唑经氯代、碘交换生成 1 碘乙基 2 甲基 5 硝基咪唑 ,然后再与各种哌嗪 4位取代的 1 烷基 6 氟 7 哌嗪基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸作用生成目标化合物。结果设计合成了一系列新型含咪唑结构的喹啉酸乙酯类似物 ,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认 ,活性测试表明所合成的 16个化合物中 ,化合物d4、d1 5的抗厌氧菌活性略高于甲硝唑 ,体外抗革兰氏阴性细菌的活性低于对照物诺氟沙星。
关键词：喹啉酸；前药；咪唑乙酯；1-碘乙基-2-甲基-5-硝基咪唑；合成；活性
目的设计合成新型的抗厌氧菌喹诺酮类药物。方法首先由 1 羟乙基 2 甲基 5 硝基咪唑经氯代、碘交换生成 1 碘乙基 2 甲基 5 硝基咪唑 ,然后再与各种哌嗪 4位取代的 1 烷基 6 氟 7 哌嗪基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸作用生成目标化合物。结果设计合成了一系列新型含咪唑结构的喹啉酸乙酯类似物 ,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认 ,活性测试表明所合成的 16个化合物中 ,化合物d4、d1 5的抗厌氧菌活性略高于甲硝唑 ,体外抗革兰氏阴性细菌的活性低于对照物诺氟沙星。
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