2型糖尿病是一种严重危害人类健康的常见内分泌-代谢疾病。尽管其发病机制尚未完全阐明，但多数学者认为胰岛素抵抗可能是其原发病因，故消除或减轻胰岛素抵抗对于其治疗具有重要意义。遗憾的是，目前对胰岛素抵抗这一发病环节尚缺乏很有效的干预手段。八十年代初，一些学者在研究降血脂药物时发现，某些具有噻唑烷二酮(thiazolidinedione,TZD)结构的化合物能明显增强靶组织对胰岛素的敏感性，这些化合物在胰岛素抵抗时具有抗胰岛素抵抗的作用，故被视为胰岛素增敏剂(insulin-sensitizingagent)^〔1〕 。尽管TZD类目前尚未广泛应用于临床，但它们独特的药理特性已预示了其广阔的应用前景。本文拟对这方面的研究作一简介。

    一、化学结构

    TZD类中抗胰岛素抵抗作用比较显著的有：赛格列酮(ciglitazone)，又称ADD-3870,U-6328；帕格列酮(pioglitazone)，又称AD-4833，U-72，102E；英格列酮(englitazone)，又称CP-68722；曲格列酮(troglitazone)，又称CS-045；BRL49653^〔1～4〕 。有人也将其统称为罗格列酮(rosiglitazone)，也称格列酮(glitazone)^〔5〕 。几种TZD的化学结构如图所示。

    从图中可以看出，这些药物都具有噻唑烷-2，4-二酮的基本结构，其差别仅在于噻唑烷五元环上碳原子所连的侧链基团不同 ......