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编号:10650824
β-内酰胺类抗生素的耐药与对策
http://www.100md.com 《中华内科杂志》 1998年第9期
     陈文彬 610041 成都,华西医科大学附属第一医院内科 中华内科杂志 1998 9 37 9


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自从40年代初由penicillin chrysogenum中分离并纯化获得青霉素,近代又自cephalosporiumacremonium中发现头孢菌素C后,经过了40余年的开发和研究,目前已大约有30余种β-内酰胺类抗生素应用于临床,发挥了强有力的抗菌作用。然而,近代由于产酶菌的不断增多,β-内酰胺类抗生素的疗效远不如以前,病原菌对β-内酰胺类抗生素耐药,已成为当前难治性感染的严重问题。

    抗生素的有效抗菌活性取决于:(1)能穿透细菌外膜:抗生素穿透细菌外膜的多寡取决于其分子的大小,分子愈小其透过细菌外膜间孔愈易,进入菌体内的含量亦愈多;(2)能抵挡β-内酰胺酶的水解:β-内酰胺类抗生素具有共同的β-内酰胺环结构,当其进入菌体内,如能耐受或抵挡病菌所产生的β-内酰胺酶的水解或破坏,才能保持其抗菌活性;(3)能与青霉素结合蛋白(PBPs)位点相互作用:一般菌体内青霉素结合位点有PBP1 、PBP2 和PBP3 ,抗生素与PBPs结合越多,其相互作用越强,抗菌效能亦越大 ......


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