军事医学科学院成功构建肽类药物研发平台
本报北京讯 记者白毅报道 记者从军事医学科学院毒物药物研究所获悉，由该所刘克良教授领导的科研小组在肽类药物研究和开发技术平台的构建及应用方面取得可喜成果，为肽类药物的创新研究和开发奠定了坚实基础。该研究日前荣获2004年度北京市科学技术二等奖。
肽类药物以其活性高、疗效稳定、毒副作用小等突出特点，成为全球生物医药研究领域的一大热点。目前，全球已有50多种肽类药物上市，其中多数源于内源性肽，其作用机制明确，可以直接或经结构改造赋予更多的药学特性而开发为新药，以它为先导是新药研发的捷径之一。
在肽类新药的研发中，有四个关键问题尚待解决：一是克服体内易降解、半衰期较短等结构性缺点；二是寻找有效的大规模合成、分离纯化等技术；三是研发长效、用药顺应性好的新剂型、新辅料；四是通过多种关键技术的集成，构建综合性技术平台等。
针对以上关键问题，军事医学科学院毒物药物研究所刘克良教授领导的科研小组，10余年来致力于肽类药物研究和开发技术平台的构建。综合“863”计划重点项目、“863”计划创新药物重大专项、“973”计划、“九五”攻关、国家自然科学基金等基金资助的诸多研究内容，采用新构建单元、环肽、类肽、大分子修饰、研制新剂型等手段达到了抗酶解、延长半衰期等目的，获得了全新结构的肽类化合物数百种。其中，基于酶作用机理设计的抗酶降解肽，其体外抗酶降解能力比模型化生物增长近300倍；对酶进行的大分子修饰重点解决了系统、定点修饰，以及不同结构域修饰对代谢及活性的影响问题。
而且，他们的已研产品及在研产品均针对人类重大疾病，如内皮素受体肽类拮抗剂针对心脑血管疾病，抗病毒长效肽针对乙型肝炎，LXT-102、醋酸亮丙瑞林、海洋抗肿瘤肽针对恶性肿瘤，鲑鱼降钙素及类似物针对骨质疏松，醋酸奥曲肽针对消化道大出血，均产生了良好的社会效益。
在研究中，他们共发表研究论文数十篇，申请国家专利11项(授权1项，公开7项)，国际专利两项(授权1项，公开1项)，开发肽类新药两项。, 百拇医药
肽类药物以其活性高、疗效稳定、毒副作用小等突出特点，成为全球生物医药研究领域的一大热点。目前，全球已有50多种肽类药物上市，其中多数源于内源性肽，其作用机制明确，可以直接或经结构改造赋予更多的药学特性而开发为新药，以它为先导是新药研发的捷径之一。
在肽类新药的研发中，有四个关键问题尚待解决：一是克服体内易降解、半衰期较短等结构性缺点；二是寻找有效的大规模合成、分离纯化等技术；三是研发长效、用药顺应性好的新剂型、新辅料；四是通过多种关键技术的集成，构建综合性技术平台等。
针对以上关键问题，军事医学科学院毒物药物研究所刘克良教授领导的科研小组，10余年来致力于肽类药物研究和开发技术平台的构建。综合“863”计划重点项目、“863”计划创新药物重大专项、“973”计划、“九五”攻关、国家自然科学基金等基金资助的诸多研究内容，采用新构建单元、环肽、类肽、大分子修饰、研制新剂型等手段达到了抗酶解、延长半衰期等目的，获得了全新结构的肽类化合物数百种。其中，基于酶作用机理设计的抗酶降解肽，其体外抗酶降解能力比模型化生物增长近300倍；对酶进行的大分子修饰重点解决了系统、定点修饰，以及不同结构域修饰对代谢及活性的影响问题。
而且，他们的已研产品及在研产品均针对人类重大疾病，如内皮素受体肽类拮抗剂针对心脑血管疾病，抗病毒长效肽针对乙型肝炎，LXT-102、醋酸亮丙瑞林、海洋抗肿瘤肽针对恶性肿瘤，鲑鱼降钙素及类似物针对骨质疏松，醋酸奥曲肽针对消化道大出血，均产生了良好的社会效益。
在研究中，他们共发表研究论文数十篇，申请国家专利11项(授权1项，公开7项)，国际专利两项(授权1项，公开1项)，开发肽类新药两项。, 百拇医药