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编号:11001488
维生素类药物介绍
http://www.100md.com 2005年8月8日 网络
     维生素A / Vitamin A(维生素甲,视黄醇,甲种维生素,Retinol)

    维生素A包括A1与A2两种,A2效力约为A1的1/3,维生素A一般指A1而言。鱼肝油中富含维生素A。若干黄绿色植物如胡萝卜、番茄等含有维生素A原。胡萝卜含有β-胡萝卜素(β-Carotene),吸收入体内,能转化成维生素A。在肝脏、蛋类、乳类及肉类中,含有维生素A。

    【性状】维生素A在常温为淡黄色油状物质,无败油臭。不溶于水,微溶于乙醇,与氯仿、乙醚、环己烷或石油醚能任意混合。在空气中易氧化,遇光易变质。

    【药理及应用】具有促进生长,维持上皮组织如皮肤、结膜、角膜等正常机能的作用,并参与视紫红质的合成。增强视网膜感光力,参与体内许多氧化过程,尤其是不饱和脂肪酸的氧化。维生素A缺乏时,则生长停止,骨骼成长不良,生殖功能衰退,皮肤粗糙、干燥,角膜软化,并发生干燥性眼炎及夜盲症。口服极易吸收。食物中脂肪、蛋白质与体内的胆盐和维生素E对维生素A吸收有密切关系。缺乏上述物质则吸收降低。吸收后贮存于肝脏中。几乎全部在体内代谢分解,并由尿及粪便排出。授乳妇女有部分维生素A分泌于乳汁中。临床上用于:①维生素A缺乏症,如夜盲症,干眼病、角膜软化症和皮肤粗糙等。②用于补充需要如妊娠、哺乳妇女和婴儿等。③有认为对预防上皮癌、食管癌的发生有一定意义。现采用国际单位作为计量单位。其效价是以幼年大鼠,喂以缺乏维生素A的标准食物,在此动物比较标准品与试品促进发育率的程度,其相当于标准品维生素A乙酸盐0.344μg的生物效价为一个国际单位。
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    【用法】

    (1)严重维生素A缺乏症 口服成人每日10万单位,3日后改为每日5万单位,给药2周,然后每日1万~2万单位,再用药2月。吸收功能障碍或口服困难者可用肌注,成人每日5万~10万单位,3日改为每日5万单位,给药2周;1~8岁儿童,每日0.5万~1.5万单位,给药10日;婴儿,每日0.5万~1万单位,给药10日。

    (2)轻度维生素A缺乏症 每日3万~5万单位,分2~3次口服,症状改善后减量。

    (3)补充需要 成人每日4000单位,哺乳妇女每日4000单位,婴儿每日600~1500单位,儿童每日2000~3000单位。

    【注意】

    (1)长期应用大剂量可引起维生素A过多症,甚至发生急性或慢性中毒,以6个月至3岁的婴儿发生率最高。表现为食欲不振、皮肤发痒、毛发干枯、脱发、口唇皲裂、易激动、骨痛、骨折、颅内压增高(头痛、呕吐、前囟宽而隆起)。停药1~2周后可消失。成人一次剂量超过100万单位,小儿一次超过30万单位,即可致急性中毒。不论成人或小儿,如连续每日服10万单位超过6个月,可致慢性中毒,须注意。
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    (2)孕妇的维生素A用量每日不超过6000单位。

    【制剂】胶丸剂:每丸5000单位;2.5万单位。其它制剂见维生素D。

    【贮法】纯品使用铝制或其它合适容器,充氮,密封,在凉暗处保存,制剂使用棕色瓶。

    维生素B1 / Vitamin B1(硫胺,Thiamine)

    天然存在于酵母、猪肉(瘦)、米糠、麦麸、车前子、杨梅、花生等,粗粮比精白米、面粉中含量多,常吃精白米、面粉的人,易缺乏本品而患脚气病。现主要由人工合成。

    【性状】常用盐酸硫胺,是白色结晶性粉末,有微弱的异臭,味稍苦。露置空气中,能吸收水分。易溶于水,微溶于醇,不溶于乙醚。在碱性溶液中(尤其加热时)易分解破坏。遇碱性药物(如苯巴比妥钠、碳酸氢钠、枸橼酸钾)能引起变质。因本品能吸湿,可渐起化学变化。在酸性溶液中较稳定,pH在3.5时可耐100℃灭菌,pH大于5时则渐失效。
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    【药理及作用】在体内与焦磷酸结合成辅羧酶,参与糖代谢中丙酮酸和α-戊二酸的氧化脱羧反应,是糖类代谢所必需。缺乏时,氧化受阻形成丙酮酸、乳酸堆积,并影响机体能量供应。其症状主要表现在神经和心血管系统,出现感觉神经与运动神经均受影响的多发性周围神经炎,表现为感觉异常,神经痛,四肢无力,以及肌肉酸痛和萎缩等症状。心血管方面由于血中丙酮酸和乳酸增多,使小动脉扩张,舒张压下降,心肌代谢失调,故易出现心悸、气促、胸闷、心脏肥大、肝肺充血和周围水肿等心脏功能不全的症状。消化道方面表现为食欲下降导致衰弱和体重下降等。用于脚气病防治及各种疾病的辅助治疗(如全身感染、高热、糖尿病、甲状腺机能亢进和妊娠期等)。

    【用法】成人每日的最小必需量为1mg,孕妇及小儿因发育关系需要较多。在治疗脚气病及消化不良时可根据病情,1次10~30mg,1日3次内服;或50~100mg肌肉或皮下注射,每日1次。不宜静注。

    【注意】注射时偶见过敏反应,个别甚至可发生过敏性休克,故除急需补充的情况外很少采用注射。增大口服剂量时,并不增加吸收量。
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    【制剂】维生素B1片;每片5mg;10mg。注射液:每支50mg(1ml);100mg(2ml)。

    呋喃硫胺注射液

    【药物名称】呋喃硫胺注射液 Thimine Tetrahydrofurfurgl Disulfide Injection

    【药物别名】长效Vitamin B1注射 Alinaminf、Fursultiamin

    【分子式成分】化学名:N-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-N-{4-羟基1-甲基-2-[(四氢呋喃甲基)二硫]-1-丁烯基}甲酰胺。

    【制剂规格】2ml:20mg。

    【药理毒理】本品为维生素类药。呋喃硫胺是维生素 B1的新型衍生物,在体内迅速转化为活性硫胺,不为体内硫胺酶分解,对组织亲和力强,脏器浓度高,血中浓度高,维持时间长,具有高效、长效、低毒的特性。与维生素 B1一样,活性硫胺在体内与焦磷酸结合成辅酸酶。参与糖代谢中丙酮酸和a—酮戊二酸的氧化脱羧反应,是糖类代谢所必需。缺乏时,氧化受阻形成丙酮酸,乳酸堆积,并影响机体能量供应。其症状主要表现在神经和心血管系统,出现感觉神经和运动神经均受影响的多发性周围神经炎,表现为感觉异常,神经痛,四肢无力,以及肌肉酸痛和萎缩等症状。心血管方面由于血中丙酮和乳酸增多,使小动脉扩张,舒张压下降,心肌代谢失调,故易出现心悸,急促,胸闷,心脏肥大,肝肺充血和周围水肿等心脏功能不全的症状。消化道方面表现为食欲下降导致衰弱和体重下降等。
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    【药动 学】呋喃硫胺是维生素 B1的新型衍生物,在体内迅速转化为活性硫胺,不为体内硫胺酶分解,对组织亲和力强,脏器浓度高,血中浓度高,维持时间长,具有高效、长效、低毒的特性。

    【适应 证】维生素B1的脚气病或Wernicke脑病的治疗。亦可用于维生素B1缺乏引起的周围神经炎、消化不良等的辅助治疗。

    【不良反应】偶见头昏、乏力、恶心、呕吐,停药后即消失;注射局部偶有硬包块,热敷或停药后可渐消失。

    【相互作用】本品在碱性溶液中易分解,与碱性药物如碳酸氢钠、枸橼酸钠配伍易引起变质。

    【用法用量】肌注:一日20-40mg

    维生素B2 / Vitamin B2(核黄素,维生素乙2,Riboflavin,Vitamin G)
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    本品的主要来源为酵母、肝、肾与肉类,乳类中亦含有少量,现在治疗上应用者多为人工合成品。

    【性状】橙黄色结晶粉末,稍有臭及苦味,难溶于水,水溶液呈黄绿色并有荧光,几不溶于乙醇。本品(尤其是溶液)遇光线易破坏,应贮于有色瓶中。遇碱或加热时,也易分解。遇还原剂易引起变质而褪色。

    【药理及应用】为体内黄酶类辅基的组成部分(黄酶在生物氧化还原中发挥递氢作用),当缺乏时,就影响机体的生物氧化,使代谢发生障碍。其病变多表现为口、眼和外生殖器部位的炎症,如口角炎、唇炎、舌炎、眼结膜炎和阴囊炎等,故本品可用于上述疾病的防治。

    【用法】成人每日的需要量为2~3mg,治疗口角炎、舌炎、阴囊炎等时,1次可服5~10mg,1日3次,或皮下注射或肌注5~10mg,每日1次,连用数周,至病势减退为止。

    【注意】
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    (1)在空腹服用本品,吸收反不如进食时服用,故宜在食时或食后立即服。

    (2)不宜与甲氧氯普胺合用。

    (3)服后尿呈黄绿色。

    【制剂】片剂:每片5mg;10mg。注射液:每支1mg(2ml);5mg(2ml);10mg(2ml)。

    长效核黄素(长效维生素B2,月桂酸核黄素)

    【药理及应用】为核黄素月桂酸酯,在体内缓慢释出游离型核黄素,从而发挥长效作用。注射一次在体内可维持有效浓度60~90日。用于病后恢复期及因缺乏核黄素而引起的各种疾病。

    【用法】肌注,1次150mg,可保持有效2~3个月。

    【制剂】注射液:每支150mg(1ml)。

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