日前，由中国医药国际交流中心、贵州省食品药品监督管理局、贵阳市人民政府、美中医药开发协会主办的第三届中国国际前沿制药技术和产业化发展论坛在贵州省贵阳市召开。论坛分为主题报告及药物制剂技术、化学制药技术、生物制药技术、中药和天然药物技术四个专题分论坛进行。来自FDA、美中医药开发协会、中国军事医学科学院、北京大学等医药相关机构的40多位著名新药研发和制药技术专家在会上作精彩演讲，300多位来自全国的医药企业、科研院所以及药品监督管理部门的代表参加了会议，并就某些热点问题进行了热烈的讨论。

    三类化学新药研究引人注目

    化学制药前沿技术专题分论坛的演讲者们均来自科研一线，他们不仅带来了自己辛勤工作的成果，同时也带来经验和启迪。

    ■迎接“银发”浪潮

    早在1999年10月，我国60岁以上的老人就达到了1.26亿——步入老龄化社会已经是不争的事实。到2004年，据国家统计局公布的数据显示，我国65岁及其以上的老人约有9857万人，占总人口的7.58%。研发治疗常见病和多发老年疾病的药物无疑具有良好的社会效益和经济效益。甾体类药物的开发在这些老年病治疗药物中占有重要的地位。中国药科大学的廖清江教授综述了我国治疗良性前列腺增生(BPH)、妇女绝经期综合征等疾病的甾体药物研发进展和产业化情况。

    据悉，抑制5α还原酶的活性可以降低BPH水平，目前全球已经上市的有3个α还原酶甾体药物。廖清江介绍，我国利用国产的甾体中间体醋酸孕二烯醇酮或者黄体酮，制得关键中间体雄甾-4烯-3酮-17β羧酸或者该中间体的甲酯化产物，并经过优选反应路线和优化反应条件，已经完成了上述3个5α还原酶的抑制剂及其中间体的产业化，并且进行了合成方法的创新。曾经获得国家科技进步一等奖的爱普列特的投产上市就是科技转化为生产力的代表。

    激素替代疗法(HRT)是缓解妇女绝经期各种症状的有效手段，雌甾体类药物和孕甾体类药物都可用于替代疗法。前者包括结合型雌激素、雌甾类药物经皮给药系统(《中国药典》2005年版收载有雌二醇缓释贴片)、雌酮硫酸酯哌嗪(国产药品已获准投产上市)，后者一般是指替勃龙。

    国外采用生物技术可以将豆甾醇、β-谷甾醇或者胆甾醇制成雄甾-1，4二烯-3，17二酮(ADD)。据廖清江介绍，我国对使用ADD合成雌酮的产业化已经取得进展，中试结果由2~2.5千克的ADD经过17-缩酮化、A环芳构化、水解可以制得1千克雌酮，其治疗可以达到美国药典的质量标准。这种方法与国内原有的以醋酸孕二烯醇酮为原料、经10步反应合成雌酮的方法要快捷的多，收益率也相应提高 ......