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编号:10783434
去羟肌苷药质体的制备及其在大鼠体内行为的研究
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     艾 萍1, 2,金义光1,陈大为2

    (1.军事医学科学院 放射医学研究所, 北京 100850; 2.沈阳药科大学 药学院, 辽宁 沈阳 110016)

    摘要:目的 制备去羟肌苷(ddI)药质体,考察其在大鼠体内的药物动力学和组织分布。 方法 用合成的去羟肌苷两亲性前药胆固醇基琥珀酰去羟肌苷(CS-ddI)通过四氢呋喃注入法制备药质体,透射电子显微镜和原子力显微镜观察其形态和粒径,HPLC法测定静注给药后大鼠血浆及组织中前药和原药的浓度,拟合药­时曲线并考察其组织分布规律。 结果 去羟肌苷药质体是一种管状粒子,粒径约200 nm;CS-ddI的大鼠血浆半衰期为7.64 min,静注后很快集中分布于肝脏中,脾和肺中也有分布;CS-ddI在靶组织内清除缓慢,肝脏中半衰期为10 d。结论 去羟肌苷药质体具有显著的肝靶向性和在靶组织内的缓释效应。

    关键词:药剂学;药物动力学;四氢呋喃注入法;高效液相色谱法;组织分布;去羟肌苷药质体

    中图分类号:R94 文献标识码:A

    Preparation and in vivo behavior of didanosine pharmacosomes in rats

    AI Ping1,2, JIN Yi-guang1, CHEN Da-wei2

    (1. Department of Pharmaceutical Chemistry, Beijing Institute of Radiation Medicine, Beijing 100850, China. 2. School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China.)

    Abstract: Objective To prepare didanosine (ddI) pharmacosomes and investigate the pharmacokinetics and tissues distribution behavior in rats. Methods ddI pharmacosomes were prepared from 5´-cholesterylsuccinyl-dideoxyinosine (CS-ddI), the lipophilic prodrug of ddI, using a THF injection method ......

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