基质型雌二醇贴片研发有新动向
做客专家：世界中医药联合会中药新型给药技术专业委员会副会长梁秉文教授近
年来，经皮给药在雌激素替代疗法(ERT)中越来越发挥出独特的作用。国内外制药公司竞相推出新一代基质型雌二醇贴片。这些产品采用新技术突破了以往基质型雌二醇贴片受丙烯酸压敏胶对药物溶解的限制。
ERT已有60年的历史，然而其得到广泛应用只有近30年的时间。透皮贴剂相对于口服制剂来说，可避免过量风险，贴片除去后即可很快恢复血药浓度。近年来，社会的需求也推动ERT透皮给药产品的进一步研发和创新。使用面积小、黏着力适中、皮肤刺激性小始终是贴剂新产品开发所追求的目标。
基质型雌二醇贴剂，其药物溶解、分散于聚合物基质中，并直接黏附于皮肤。临床研究结果表明，基质型雌二醇贴片较第一代储库型贴剂有更好的血药平稳性。由于不含酒精和促渗组分，明显降低了对皮肤的刺激性，大大提高了患者的耐受性和依从性。
基质型贴片中最广泛采用的基质是丙烯酸压敏胶。通常药物溶解在丙烯酸胶中，而丙烯酸胶起到两个作用——将药物保持在胶中并使贴片把持在皮肤上。已经被FDA批准上市的雌二醇贴片多属此类。对于这类贴片，强调药物在处方中要具备较好的传递性能，以维持皮肤外表面的高药物浓度，增加药物经皮渗透的扩散动力。然而，受丙烯酸对药物的溶解的限制，药物在皮肤表面保持的浓度相对较低，因此不得不采用较大的贴片面积。这方面也是制药企业力图攻克的一个难点。
Noven公司开发出新一代丙烯酸基质型贴片——VivelleDot，其通过硅黏胶使高浓度药物以半固态微晶形式存在于基质中，而药物的高扩散性能使之在皮肤表面维持较高的浓度，以达到较高的给药效率，突破了丙烯酸胶的溶解限制，是目前世界上最小的雌二醇贴片。
Merck KgaA公司开发的Fem7注重聚合物基质对药物释放的控制作用，贴片基质内的药物直接于水接受液中即可达到超过7天的释放。
Fournier实验室开发的Oesclim是将药物负载于乙烯-醋酸乙烯共聚的多孔聚合物膜中，药物在基质内不仅通过分子扩散传递，同时还产生对流传递，从而提高了药物分子的扩散。
北京中惠药业与清华大学给药技术联合实验室合作开发的TD-01雌二醇贴片，将丙烯酸压敏胶进行交联改性，使胶内形成网架结构，并通过特殊的药物分散技术以及结晶化抑制技术，同样达到了药物在胶内的高维持浓度及热力学活性，基本可达到在相同给药量下与Vivelle Dot相同的使用面积，并具有很稳定的给药特性。, 百拇医药
年来，经皮给药在雌激素替代疗法(ERT)中越来越发挥出独特的作用。国内外制药公司竞相推出新一代基质型雌二醇贴片。这些产品采用新技术突破了以往基质型雌二醇贴片受丙烯酸压敏胶对药物溶解的限制。
ERT已有60年的历史，然而其得到广泛应用只有近30年的时间。透皮贴剂相对于口服制剂来说，可避免过量风险，贴片除去后即可很快恢复血药浓度。近年来，社会的需求也推动ERT透皮给药产品的进一步研发和创新。使用面积小、黏着力适中、皮肤刺激性小始终是贴剂新产品开发所追求的目标。
基质型雌二醇贴剂，其药物溶解、分散于聚合物基质中，并直接黏附于皮肤。临床研究结果表明，基质型雌二醇贴片较第一代储库型贴剂有更好的血药平稳性。由于不含酒精和促渗组分，明显降低了对皮肤的刺激性，大大提高了患者的耐受性和依从性。
基质型贴片中最广泛采用的基质是丙烯酸压敏胶。通常药物溶解在丙烯酸胶中，而丙烯酸胶起到两个作用——将药物保持在胶中并使贴片把持在皮肤上。已经被FDA批准上市的雌二醇贴片多属此类。对于这类贴片，强调药物在处方中要具备较好的传递性能，以维持皮肤外表面的高药物浓度，增加药物经皮渗透的扩散动力。然而，受丙烯酸对药物的溶解的限制，药物在皮肤表面保持的浓度相对较低，因此不得不采用较大的贴片面积。这方面也是制药企业力图攻克的一个难点。
Noven公司开发出新一代丙烯酸基质型贴片——VivelleDot，其通过硅黏胶使高浓度药物以半固态微晶形式存在于基质中，而药物的高扩散性能使之在皮肤表面维持较高的浓度，以达到较高的给药效率，突破了丙烯酸胶的溶解限制，是目前世界上最小的雌二醇贴片。
Merck KgaA公司开发的Fem7注重聚合物基质对药物释放的控制作用，贴片基质内的药物直接于水接受液中即可达到超过7天的释放。
Fournier实验室开发的Oesclim是将药物负载于乙烯-醋酸乙烯共聚的多孔聚合物膜中，药物在基质内不仅通过分子扩散传递，同时还产生对流传递，从而提高了药物分子的扩散。
北京中惠药业与清华大学给药技术联合实验室合作开发的TD-01雌二醇贴片，将丙烯酸压敏胶进行交联改性，使胶内形成网架结构，并通过特殊的药物分散技术以及结晶化抑制技术，同样达到了药物在胶内的高维持浓度及热力学活性，基本可达到在相同给药量下与Vivelle Dot相同的使用面积，并具有很稳定的给药特性。, 百拇医药