【关键词】芳香化酶抑制剂·乳腺肿瘤

    芳香化酶抑制剂通过抑制肾上腺、脂肪及乳腺癌等组织中的芳香化酶，阻止雄烯二酮及睾酮转化为雌激素，使血液中雌激素水平下降，抑制雌激素依赖性癌细胞生长。内分泌治疗是乳腺癌的一种重要治疗手段[1]。绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，因此芳香化酶抑制剂特别适用于绝经后雌激素受体(ER)和(或)孕激素受体(PR)阳性的乳腺癌患者，使复发、转移的危险性减少，5年、10年生存率明显提高。

     1 非特异性芳香化酶抑制剂

    代表药物如氨鲁米特(Aminoglutethimide,AG)为第1代芳香化酶抑制剂，对绝经后晚期乳腺癌有效率为30%，其中ER(+)有效率为50%~60%，而ER(-)的有效率小于10%[2]，但由于不良反应多，现临床较少使用。

    2 特异性芳香化酶抑制剂

    2.1 非类固醇类芳香化酶抑制剂

    2.1.1阿那曲唑(Anastrozole)为选择性三唑类芳香化酶抑制剂，通过降低血雌二醇水平而起作用。能够抑制肾上腺分泌的雄激素芳香化转变为雌激素的过程，从而降低雌二醇水平，达到治疗乳腺癌的目的。但不影响肾上腺皮质激素及醛固酮的合成，具有高度选择性。

    口服吸收迅速而完全，tmax为2h，1周达到血浆稳态浓度的90%~95%，t1/2(42.57±10.15)h，血浆蛋白结合率(PPB)为40%。食物轻度影响吸收速度，但不影响吸收程度。绝经后妇女服药后72h内大部分在体内代谢，只有10%以原形从尿中排出。1mg/d的剂量可降低芳香化酶活性的95%~97%,抑制雌二醇的水平达80%以上。

    主要用于绝经后晚期乳腺癌，一般作为二线或三线治疗。常见的不良反应有乏力、恶心、呕吐、头痛、潮热、腹泻等,通常为轻度或中度，病人可耐受。偶见子宫出血、转肽酶、碱性磷酸酶升高 ......