心脏M受体亚型研究有新发现 从种M受体亚型参与心脏调节
本报讯 日前，哈医大药学院药理研究室刘艳博士等在杨宝峰教授指导下，完成的“心脏M受体亚型的新发现及其功能研究”，提出了一系列新观点，获得了黑龙江省政府科技进步奖。
目前，M受体已被克隆出5个亚型：M1～M5，其中M1～M4已证实存在于主要组织中。长期以来，人们一直认为M2受体是心脏上唯一有功能的M受体亚型。虽然近年研究证实哺乳动物心脏上存在多种M受体亚型，然而，各种亚型在心脏上的特征及生理功能尚不清楚。
哈医大这项研究发现了心肌的M3、M4亚型与不同电压依赖性钾通道相偶联并激活它们的功能活动，这一作用可导致心率减慢，收缩力下降及动作电位时程缩短等。因而提出：心脏的各种M受体亚型(M2、M3、M4)在犬心脏上同时存在，而且，不同的亚型与不同的钾通道相偶联。其次，通过对心脏M3受体特征的研究，他们发现了三种优先激动M3受体的物质：胆碱、TMA和匹鲁卡品(Pikocarpine)。第三，胆碱通过激动整体动物心脏M3受体产生负性肌力和负性频率的作用，验证了与离体的一致性。这一结论提示，激动M3受体激发出的新型钾离子电流(IKM3)可能是抗心律失常的新靶点。, 百拇医药
目前，M受体已被克隆出5个亚型：M1～M5，其中M1～M4已证实存在于主要组织中。长期以来，人们一直认为M2受体是心脏上唯一有功能的M受体亚型。虽然近年研究证实哺乳动物心脏上存在多种M受体亚型，然而，各种亚型在心脏上的特征及生理功能尚不清楚。
哈医大这项研究发现了心肌的M3、M4亚型与不同电压依赖性钾通道相偶联并激活它们的功能活动，这一作用可导致心率减慢，收缩力下降及动作电位时程缩短等。因而提出：心脏的各种M受体亚型(M2、M3、M4)在犬心脏上同时存在，而且，不同的亚型与不同的钾通道相偶联。其次，通过对心脏M3受体特征的研究，他们发现了三种优先激动M3受体的物质：胆碱、TMA和匹鲁卡品(Pikocarpine)。第三，胆碱通过激动整体动物心脏M3受体产生负性肌力和负性频率的作用，验证了与离体的一致性。这一结论提示，激动M3受体激发出的新型钾离子电流(IKM3)可能是抗心律失常的新靶点。, 百拇医药