国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 1期 ·17·

    005 葛根防治骨吸收的研究进展

    李斌斌 于世凤 综述

    北京大学口腔医学院病理科(北京 100081)

    葛根是豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根， 始载

    于《神农本草经》 。葛根的主要有效成分葛根素，临床广泛用于心血管、神经、内分泌及眼科，治疗

    心绞痛、心肌梗塞、心律失常、高黏血症、高血压

    和视网膜动脉阻塞等疾病， 作为改善心脑血液循环

    的新药具有良好的发展前景。 葛根中含有多种异黄

    酮成分， 多种具有雌激素样活性的异黄酮成分在体

    内外均能改变骨质代谢。大豆异黄酮在防治骨质疏

    松方面已经积累了相当多的实验室和临床流行病

    学资料，并取得了初步肯定的效果[1～3]。但大豆中

    异黄酮的含量甚微(0.1%～0.3%) ，而葛根中的总

    异黄酮含量可达 8%以上，是大豆的几十甚至上百

    倍[4] ，而且提取和纯化十分简便。因此，葛根在防

    治骨吸收领域的研究具有广阔的前景。但是，葛根

    素的雌激素样活性及其对骨代谢作用的研究尚少。

    1 葛根的结构与代谢

    现代研究表明，葛根含有异黄酮类、香豆素类

    和有机酸等，其中异黄酮类化合物是其主要化学成

    分，葛根素(Puerarin)是其特有的主要有效成分。

    葛根素的化学名称为 4,7-二羟基-8-D-葡糖基异黄

    酮，在 4 位和 7 位各有一个羟基，这两个羟基与其

    雌激素活性密切相关，其中 4 位羟基是与雌激素受

    体(ER)相结合的部位[5] 。

    研究表明，大鼠口服葛根素后，药物吸收较快，但生物利用度低。葛根素在体内经肠道细菌代谢，先转换成大豆黄苷，最后代谢为毛蕊异黄苷

    (calycosin) [6] 。24h 自胃肠道内容物及粪回收的药

    物为给药量的 37.3%。正常人口服葛根素后 36h 仅

    有 0.78% 原形物自尿排出，72h从粪排出 73.3%，说明人口服吸收较少[7]。大鼠静注的药代动力学参

    数表明，葛根素在体内分布广，消除快，不易蓄积，无代谢饱和现象。葛根素的毒性也很低，基本属于

    无毒化合物。

    2 葛根的雌激素样活性及其与骨吸收的关系

    中医理论认为，血瘀是骨质疏松的发病原因之

    一。葛根素是一种有效的b肾上腺素能受体阻滞剂，具有扩张血管、改善微循环、活血化瘀等功效[8] ，因此将其用于骨吸收的防治具有理论依据。研究显

    示，葛根素可改善髋部骨折患者下肢血流的瘀滞状

    态[9] 。

    郑高利等[10]对去卵巢大鼠、幼年小鼠、成年小

    鼠和雌激素化小鼠灌胃给予葛根素和葛根总异黄酮

    150～600mgkg, 连续给予5～9d后，通过阴道脱落

    细胞检查和子宫重量法判断其雌激素样作用。结果，葛根素和葛根总异黄酮明显增加去卵巢大鼠阴道涂

    片中的角化细胞数量，部分恢复去卵巢大鼠的性周

    期；剂量依赖性增加去卵巢大鼠和幼年小鼠的子宫

    重量；对正常成年小鼠的子宫生长无明显影响。在

    合用雌二醇时，葛根素和葛根总异黄酮均可明显减

    弱雌二醇的促子宫生长作用。葛根素和葛根总异黄

    酮对雌激素水平降低的动物显示弱雌激素活性，对

    正常雌激素水平的动物无子宫刺激作用，提示二者

    具有雌激素受体部分激动剂的特性。另外，葛根总

    异黄酮可恢复去势大鼠的雌激素水平[11] 。薛晓鸥等

    研究了葛根提取物对去卵巢大鼠阴道、子宫及垂体-

    性腺轴激素变化的影响，认为葛根提取物能显著增

    摘 要 葛根中含有大量的异黄酮成分，其与雌激素缺乏引起的骨吸收的关系日益受到人们的关注。本文介绍了葛

    根的有效成分葛根素的结构、代谢、雌激素样活性及其与骨吸收的关系。

    关键词 葛根；异黄酮；骨吸收 ·18· 国外医学中医中药分册 2005年第27卷第1期

    加去卵巢大鼠阴道和子宫的重量 ......