·综述·

    葛根的药理学研究进展

    蒲自和 王 宁(北京医科大学安康药物研究院 安康

    725000)

    葛根系豆科植物野葛 P uera ria Ioba ta (W illd)

    O hw i 及粉葛 P. thom son i i Ben th 的块根, 为常用中

    药, 具有解表退热、生津止渴、升阳止泻的功效。近年

    葛根的开发逐渐受到关注, 笔者就其药理学研究综述

    如下。

    1 葛根的资源分布

    葛根属植物全世界有近 18 种, 主要分布在亚热

    带和温带地区。我国为葛属植物分布的中心, 约有 9

    种和2 个变种〔 1〕 。我国药用葛根主要为野葛和粉葛。

    野葛含黄酮量高, 分布广, 全国除西藏、新疆、青海外

    均有分布。粉葛则主要产于广西和广东, 以栽培为主,总黄酮含量低〔 2〕 。近期研究报道〔 3〕 , 葛藤茎与葛根所

    含成分相似, 葛藤茎亦可作为葛根的补充药源。

    2 葛根的主要有效成分

    葛根的主要有效成分为以下几类〔 4〕 : ①异黄酮类

    主要包括大豆苷元(大豆素、大豆黄素、黄豆苷元)、大

    豆苷、葛根素等; ②葛根苷类主要包括葛根苷A、 B、 C

    3 种(二氢查尔酮的衍生物) ; ③三萜皂苷类主要包括

    以葛根皂醇A、 B、 C 命名的7 种新型齐墩果烷型皂角

    精醇、槐二醇、大豆皂醇B、大豆苷醇A 等; ④生物碱

    及其他化合物。在葛根的有效成分中, 最受关注的是

    葛根素、大豆苷元等异黄酮类成分。

    3 药理作用

    311 对心脑血管系统的作用

    31111 对冠状动脉及心脏的影响 葛根黄酮及葛根

    醇浸膏注射于狗冠状动脉及静脉均能使冠状血管血

    流量增加, 血管阻力降低。葛根素可使心脏搏动的速

    率减慢, 心肌收缩力增强, 主动脉压降低, 但并不减少

    缺血区侧支冠状动脉血流量〔 5〕 ; 犬冠扎后, 肌注给药,证实葛根素能促进心肌侧支循环的开放和形成, 对缺

    血心肌具有保护作用〔 6〕 。葛根素能明显降低缺血再灌

    时心肌乳酸的生成, 降低氧耗量和肌酸磷酸激酶释放

    量, 对缺血再灌注后心肌的超微结构亦有所改善〔 7〕 。

    31112 对血压的影响 葛根总黄酮、大豆苷元和葛

    根素对高血压引起的头痛、头晕、颈强和耳鸣等症状

    有明显的疗效, 尤以缓解头痛、颈强为显著。葛根对正

    常和高血压动物都有一定的降压作用。静注葛根浸膏

    总黄酮和葛根素, 使麻醉狗的血压短暂而明显地降

    低; 其降压效应与抑制肾素2血管紧张素系统和降低

    儿茶酚胺含量有关; 葛根中共存着具有相反作用的化

    学物质, 即葛根对高血压似有双向调节作用〔 5〕 。葛根

    素能完全抑制肾上腺素对腺苷酸环化酶的激活作用,表明葛根素是一种 B受体拮抗剂, 且对心房肌 B 1 受

    体的选择性强于气管的B 2 受体。

    31113 抗心律失常作用 葛根黄酮、大豆苷元和葛

    根乙醇提取物对乌头碱、氯化钠、氯化钙、氯仿2肾上

    腺素和急性心肌缺血等所致的心律失常均有明显对

    抗作用, 说明葛根主要成分可能影响细胞膜对钾、钠、钙离子的通透性, 降低心肌兴奋性, 预防心律失常的

    发生。葛根素还能缩短氯仿2肾上腺素诱发的家兔的

    心律失常的时间, 并明显提高哇巴因引起的室性早搏

    和室性心动过速的阈值〔 8〕 。

    31114 改善脑循环 葛根素可促进正常金黄地鼠脑

    循环和改善造模引起的局部微循环障碍, 主要表现为

    增加微血管运动的振幅, 提高局部血流量, 而且剂量

    增大作用加强〔 9〕 。

    31115 抑制血小板聚集作用 葛根黄酮对凝血因子

    如凝血酶和部分凝血酶原具有较强的抑制作用, 还具

    有抑制体内血栓形成的作用。葛根素(0125, 015 及

    110m g? m l)不同程度地抑制ADP 诱导的鼠血小板聚

    集。葛根素 015m g? kg 能抑制 52 HT 从血小板中释

    放〔 7〕 , 这可能是治疗偏头痛的原理之一。

    312 抗癌作用 从葛根中提取的 S86019 能抑制

    HL 260 细胞增殖, 使细胞由原始的早幼粒阶段发育

    为趋向成熟的中幼粒、晚幼粒以及成熟的杆状核、分

    叶核细胞〔 10〕 。大豆苷元能明显改变B16细胞的形成,诱导小鼠黑色素瘤B16变化。葛根提取物能激活动物

    腹腔巨噬细胞的吞噬功能, 可启动p iciban ik (O K432 )

    或脂多糖(L P s)在血清中产生肿瘤坏死因子(TN F) ,对 Esc 癌、 S180肉瘤及L cw ls 肺癌有一定的抑制作

    用〔 11〕 。葛根提取物与环磷酰胺或O K432合用, 对肿瘤

    生长的抑制有相加作用。葛根的主要细胞毒组分是皂

    苷〔 12〕 。

    313 抗氧化自由基的作用 葛根能通过消除氧自由

    基和抗脂质过氧化使酒精致血清粘度异常变化恢复

    到正常状态。葛根异黄酮类可显著抑制氧化损伤引起

    的红细胞溶血, 并提高体内SOD 活性强度〔 13〕 。

    314 益智作用 已知葛根总黄酮 ( 400m g? kg,800m g? kg, 1200m g? kg)连续 7d 灌胃, 能对抗东莨菪

    碱、亚硝酸钠、乙醇、氮气吸入及双侧颈总动脉阻断再

    灌流引起的小鼠记忆障碍; 500m g? kg, 1000m g? kg,连续42d, 均可显著改善D2半乳糖所致亚急性衰老小

    鼠的记忆功能〔 14〕 。

    18 西北药学杂志 2000 年 4 月 第 15 卷 第 2 期

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.315 其他 大剂量葛根素能降低血糖, 但对肾上腺

    素性高血糖无降低作用; 能明显降低血清胆固醇, 但

    对血清游离脂肪酸和甘油三酯则无明显影响。葛根对

    小鼠、豚鼠离体肠管有罂粟碱样解痉作用。葛根能有

    效地拮抗酒精引起的肝和睾丸组织脂质过氧化损害,有望作为可靠的解酒药物来开发〔 15〕 。

    316 毒性试验 急性和亚急性试验表明葛根及其制

    剂毒性极低〔 7〕 。Am es 试验为阴性。染色体畸变分析

    未显示遗传毒性 ......