[综 述]

    茯苓有效成分三萜的研究进展

    仲兆金 , 刘 浚

    (中国医学科学院 中国协和医科大学医药生物技术研究所 ,北京 100050)

    关键词:茯苓;三萜;药理作用

    摘要:介绍茯苓三萜有效成分及其药理、生物活性的研究进展。茯苓三萜有三种类型即羊毛甾 82烯型三萜(lanosta282ene

    type t riterpenes) ;羊毛甾27 ,9 (11)二烯型三萜lanosta27 ,9 (11)2diene type t riterpenes) ;3 ,42开环2羊毛甾27 ,9 (11)二烯型三

    萜(3 ,42seco2lanostan27 ,9 (11)2diene type t riterpenes) 。34 种化学成分 ,不同三萜具有抗肿瘤、抗炎症和免疫等作用。

    中图分类号:R284. 1 文献标识码:B 文章编号:100121528 (2001) 0120058205

    Study Progresses in Triterpenes of Poria cocos and Its Pharmacology

    ZHON G Zhao2jin , L IU J un

    ( Inst i t ute of Medici nal Biotechnology , Chi nese Academy of Medical Sciences , Peki ng Union Medical Col lege , Beiji ng 100050 , Chi na)

    Key words : poria cocos ; t riterpene ; pharmacology

    Abstract : Objective :To Review the study progresses in t riterpenes of poria cocos of effective ingredient s it s

    pharmacology and biological activity. Methods :The study progresses were reviewed on the basis of summinmg up

    and analying the collected articles. Results :Poria cocos has types of t riterpenes including more than thirty kinds

    of the mical component s. Different t ritepenes showed different effect s of anti2tumour , anti2inflammation and im2

    munity. Conclusion :The resources of Poria cocos are rich in China. It is worthy of exploiting and utilizing Poria

    cocos in conjunction with the achievement in modern chemist ry and pharmacology studies.

    收稿日期:2000201206

    茯苓为多孔菌科真菌 ,原植物名称为茯苓 Po2

    ria cocos ( Schw. ) Wolf。有渗湿利尿、和胃健脾及

    安神功效。主要化学成分为:多糖、三萜、脂肪酸、甾

    醇、酶等。70 年代以来中外学者从茯苓中分离了多

    种三萜化合物 ,并对其药理作用、生物活性等方面进

    行了研究。

    1 茯苓三萜化学成分

    不同来源的茯苓中三萜化学成分不同[1 ]

    ,多采

    用水、醇、醚等提取 ,再经层析方法如高效液相色谱

    分离。到目前为止从茯苓干燥菌核、茯苓皮或菌株

    培养液提取并分离到的三萜成分共 34 个 ,中外学者

    多以化学名称命名 ,见表 1。根据化学结构的差异 ,可分为三种类型 ,即羊毛甾282烯型三萜 (lanosta282

    ene type triterpenes) (包括化合物 1～10) ;羊毛甾27 ,9

    (11)2二烯型三萜(lanosta27 , 9 (11)2diene type triter2

    penes) ; (包括化合物 11～25) 3 ,42开环2羊毛甾27 ,9

    (11)二烯型三萜(3 ,42seco2lanostan 27 ,9 (11)2diene type

    triterpenes) (包括化合物 26～34) ,见图 1。

    2 茯苓三萜的药理作用

    2. 1 抗肿瘤作用

    国产茯苓菌核提取的茯苓素( Poriatin ,三萜的

    混合物)体外对小鼠白血病 L1210细胞的 DNA 合成

    有明显不可逆的抑制作用[10 ]

    ,作用点在细胞膜上 ,抑制作用随剂量的增大而增强;茯苓素可显著抑制

    L1210细胞的核苷转运 ,抑制 L1210细胞 DNA 合成的

    补偿途径的各个环节 ,对 DNA 聚合酶没有影响 ,对

    胸苷激酶有一定的抑制作用 ,但抑制程度远小于对

    核苷转运的抑制。茯苓素对抗癌药有增效作用[11 ]

    ,与丝裂霉素合用抑瘤(小鼠肉瘤 S180 )率为 48. 0 %

    (丝裂霉素为 35. 0 %) ;与更生霉素合用抑瘤率为

    38. 9 %(更生霉素为 19. 6 %) ;与环磷酰胺合用抑瘤

    率为69. 0 %(环磷酰胺为32. 3 %) ;与52氟尿嘧啶合

    用抑瘤率为 59. 1 %(52氟尿嘧啶为 38. 6 %) 。对小

    鼠白血病L1210 ,单独使用环磷酰胺的生命延长率为

    70. 0 % ,与茯苓素合用为 168. 1 %。与环磷酰胺合

    用 ,茯苓素的增效最适剂量为 1 40LD50。茯苓素在

    体内外均有明显增强巨噬细胞产生诱生肿瘤坏死因

    子的能力[12 ]

    ,有显著的剂量依赖关系。在体内对小

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    2001年 1 月

    第 23 卷 第 1 期

    中 成 药

    Chinese Traditional Patent Medicine

    Jan. , 2001

    Vol . 23 No. 1

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.Lanosta282ene type t riterpenes

    R R1 R2 R3

    1 H , β 2OAc , α 2OH , —C( = CH2) CH(CH3) 2

    2 H , β 2OH , α 2OH , —C( = CH2) CH(CH3) 2

    3 H , β 2OH , H , —C( = CH2) CH(CH3) 2

    4 H , β 2OH , H , —CH = C(CH3) 2

    5 H , β 2OAc , α 2OH , —CH = C(CH3) 2

    6 H , β 2OH , α 2OH , —CH = C(CH3) 2

    7 CH3 , β 2OAc , α 2OH , —C( = CH2) CH(CH3) 2

    8 H , β 2OAc , α 2OAc , —C( = CH2) CH(CH3) 2

    9 CH3 , β 2OAc , α 2OAc , —C( = CH2) CH(CH3) 2

    10 H , β 2OAc , α 2OAc , —CH(CH2OH) CH(CH3) 2 ......