三七药理研究新进展.PDF
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2006年2月23日
第1页 |
参见附件(114KB,4页)。
综 述
第 39卷第 4期
2005年 4月
上 海 中 医 药 杂 志
SHANGHA I JOURNAL OF TRAD ITI ONAL CH I NESEMED I C I NE
Vol . 39 No . 4
Ap r . , 2005
三七药理研究新进展 Research Progress of Pharmacolog i ca l Acti on s of Panax Notog i n seng
浙江大学动物科学学院
College of Animal Science, Zhejiang University
(浙江 杭州 310029)
杨志刚
YANG Zhi2 gang
陈阿琴
CHEN A2 qin
俞颂东
YU Song2 dong
摘要: 对近年来三七的研究进展进行了概括 ,特别对三七皂苷在血液系统、 心血管系统、 神经系统、 免疫系统、物质代谢系统 ,以及抗炎、 抗衰老、 抗肿瘤等多方面的生理活性的研究近况做了总结 ,为进一步开发利用三七提供
了参考。
关键词: 三七;药理活性;综述
中图分类号: R285. 5 文献标识码: A 文章编号: 1007 - 1334 (2005) 04 - 0059 - 04
[基金项目 ]浙江省自然科学基金资助项目 (M303749)。
[作者简介 ]杨志刚 (1973 - ) ,男 ,新疆石河子人 ,浙江大学
在读博士 ,从事三七、 人参等天然药物免疫活性成分及其作
用机理研究。
三七 ( Panax notoginseng (Burk . ) F . H. Chen) ,又名田七、人参三七、 田三七、 山漆等 ,为五加科 (Araliaceae)人参属植
物 ,主产于云南、 广西及四川等地 ,是临床常用传统中药。三
七味甘、 微苦 ,性温 ,归肝、 胃、 心、 小肠经 ,具有止血、 散瘀、 消
肿、 止痛、 补虚、 强壮等功效 ,主治咯血、 衄血、 外伤出血、 跌打
肿痛等 ,近年来用于治疗冠心病、 糖尿病、 抗心绞痛、 抗血栓
等。皂苷类成分是三七主要的生理活性成分[ 1 ]。从上世纪
40年代开始 ,国内外学者对三七进行了一系列研究 ,揭示了
其主要成分及三七在血液系统、 心血管系统、 神经系统、 免疫
系统、 物质代谢系统 ,以及抗炎、 抗衰老、 抗肿瘤等多方面的
生理活性 ,笔者就近年来三七药理活性最新研究进展作一简
要概述。
一、对血液和造血系统的影响
我国古代医学经典李时珍的《本草纲目 》 、 陈士择的《本
草新编 》 及张锡纯的《医学衷中参西录 》 对三七的止血、 定痛
功效早有记载。现代药理学研究也表明三七不但具有良好
的止血、 活血化瘀双向药理作用 ,还具有明显的补血作用 ,能
促进血液中红细胞、 白细胞、 血小板等各类血液细胞分裂生
长 ,增加数目 ,并保持正常水平。
1 . 止血作用 三七温浸液及水溶性成分三七素能缩短
小鼠的凝血时间 ,并使血小板显著增加。电镜观察发现三七
注射液能使血小板发生伪足伸展、 聚集、 变形及脱颗粒。这
些反应近似于凝血酶对所致血小板超微结构的改变 ,故推测
三七能诱使血小板释放 ADP、 血小板因子 Ⅲ和 Ca
2 +
等止血
活性物质 ,最终表现促凝血作用。此外 ,三七中的钙离子和
槲皮苷等亦是止血活性物质[ 1 ]。
2 . 活血作用 三七总皂苷 ( PNS)对家兔、 大白鼠实验
性血栓形成均有明显抑制作用;静脉注射可以明显抑制凝血
所致弥漫性血管内凝血 ,动物血小板数目的下降和纤维蛋白
降解产物的增加[ 2 ]。PNS还可明显降低冠心患者的血小板
黏附和聚集 ,亦可改善微循环 ,抗血栓形成[ 3 ]。可见三七止
血 (促凝 )和活血化瘀 (抗凝 )双向调节功效是其所含多种活
性成分综合作用的结果。
3 . 补血作用 三七能促进各类血细胞分裂生长和增
殖 ,因而具有显著的造血功能。三七注射液可升高急性失血
性贫血大鼠外周红细胞和网织红细胞 ,对家兔也有类似效
应。对环磷酰胺所致白细胞减少的小鼠和大鼠 ,三七绒根总
皂苷有明显升高白细胞作用。三七单体皂苷 G2 Rb1可以增加
人红细胞膜蛋白 a2 螺旋度比例 ,即增加膜蛋白的有序性 ,从
而改善红细胞膜功能[ 4 ]。高瑞兰等[ 5 ]
发现 PNS可诱导造血
细胞 GAT A2 1和 GAT A2 2转录调控蛋白合成增加 ,并增高其
与上游调控区的启动子和 (或 )增强子结合的活性而调控造
血细胞增殖、 分化相关基因的表达。
二、对心血管系统的影响
1 . 降低心肌耗氧量 ,改善心肌缺血 三七制剂能扩张
冠脉 ,增加冠脉血流量 , PNS能增加心肌营养血流量 ,改善心
肌微循环 ,明显降低心肌耗氧量[ 6 ]; PNS还被证明是三七治
疗缺血性心脏病的基础[ 7 ]。
2 . 抗心律失常 PNS对几种实验性心律失常模型 (氯
仿诱发的小鼠心室纤颤、 氯化钡和乌头碱诱发的心律失常 )
均有明显对抗作用 ,其作用机制可能通过拮抗钙的作用而产
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.生。PNS能非竞争性对抗异丙肾上腺素加速心率作用 ,且此
减慢心率作用不为阿托品抑制 ,提示其抗心律失常作用并不
是通过竞争性阻断肾上腺素β2 受体或兴奋 M2 胆碱受体所
致 ,而是与心肌的直接抑制有关[ 8 ]。
3 . 降血脂 ,防止动脉粥样硬化 早期研究发现 ,三七具
有很好的调节血脂 ,防治心血管疾病的作用。近期研究表
明 ,其可能有一定的调节血糖的作用 ,对治疗糖尿病和预防
糖尿病并发症有积极的作用[ 9 ]。
4 . 降血压 三七有扩张血管、 降低血压作用 ,目前普遍
认为 PNS是一钙通道阻滞剂 ,其扩血管机理可能是 PNS具
有阻断去甲肾上腺素所致的 Ca
2 +
内流作用。
5 . 抗休克 三七能降低耗氧量和抗实验性心肌缺血提
示其可能具有抗休克和改善休克时心功能障碍的作用。
PNS对兔失血性休克及肠道缺血性休克具有一定疗效 ,其作
用机制在于保护代偿期的心脏功能 ,阻止外周血管阻力的增
高 ,减轻休克时心室负荷 ,改善脑循环 ,降低肾血管阻力[ 10 ]。
三七皂苷 Rg1可提高大鼠肠上皮细胞线粒体编码基因
COXⅠ、 COXⅡ 的表达 ,对失血性休克肠上皮细胞线粒体损
伤有明显的保护作用[ 11 ]。
三、对脑血管系统的影响
1 . 改善脑血循环 三七能扩张脑血管 ,降低脑血管阻
力 ,增加脑血流量。PNS使麻醉家兔股动脉平均血压 (BMP)
和脑血管阻力 (CVR)下降 ,也可使麻醉大鼠的 BMP和 CVR
下降 ,且呈剂量依赖性 ,但不增加脑血流量 ,对颈内动脉亦有
扩张作用。
2 . 对实验性脑缺血的保护作用 PNS能使大鼠全脑或
局灶性脑缺血后再灌注水肿明显减轻 ,血脑屏障通透性改
善 ,局部血流量显著增加。PNS具有钙通道阻滞作用 ,能阻
滞脑损伤后神经细胞内钙超载 ,阻断 Ca
2 +
、 CAM复合物的形
成 ,减少游离脂肪酸的释放和氧自由基的产生 ,降低脑损伤
后血及脑组织中的丙二醛 (MDA)含量 ,对颅脑损伤有保护
作用[ 12 ] ......
第 39卷第 4期
2005年 4月
上 海 中 医 药 杂 志
SHANGHA I JOURNAL OF TRAD ITI ONAL CH I NESEMED I C I NE
Vol . 39 No . 4
Ap r . , 2005
三七药理研究新进展 Research Progress of Pharmacolog i ca l Acti on s of Panax Notog i n seng
浙江大学动物科学学院
College of Animal Science, Zhejiang University
(浙江 杭州 310029)
杨志刚
YANG Zhi2 gang
陈阿琴
CHEN A2 qin
俞颂东
YU Song2 dong
摘要: 对近年来三七的研究进展进行了概括 ,特别对三七皂苷在血液系统、 心血管系统、 神经系统、 免疫系统、物质代谢系统 ,以及抗炎、 抗衰老、 抗肿瘤等多方面的生理活性的研究近况做了总结 ,为进一步开发利用三七提供
了参考。
关键词: 三七;药理活性;综述
中图分类号: R285. 5 文献标识码: A 文章编号: 1007 - 1334 (2005) 04 - 0059 - 04
[基金项目 ]浙江省自然科学基金资助项目 (M303749)。
[作者简介 ]杨志刚 (1973 - ) ,男 ,新疆石河子人 ,浙江大学
在读博士 ,从事三七、 人参等天然药物免疫活性成分及其作
用机理研究。
三七 ( Panax notoginseng (Burk . ) F . H. Chen) ,又名田七、人参三七、 田三七、 山漆等 ,为五加科 (Araliaceae)人参属植
物 ,主产于云南、 广西及四川等地 ,是临床常用传统中药。三
七味甘、 微苦 ,性温 ,归肝、 胃、 心、 小肠经 ,具有止血、 散瘀、 消
肿、 止痛、 补虚、 强壮等功效 ,主治咯血、 衄血、 外伤出血、 跌打
肿痛等 ,近年来用于治疗冠心病、 糖尿病、 抗心绞痛、 抗血栓
等。皂苷类成分是三七主要的生理活性成分[ 1 ]。从上世纪
40年代开始 ,国内外学者对三七进行了一系列研究 ,揭示了
其主要成分及三七在血液系统、 心血管系统、 神经系统、 免疫
系统、 物质代谢系统 ,以及抗炎、 抗衰老、 抗肿瘤等多方面的
生理活性 ,笔者就近年来三七药理活性最新研究进展作一简
要概述。
一、对血液和造血系统的影响
我国古代医学经典李时珍的《本草纲目 》 、 陈士择的《本
草新编 》 及张锡纯的《医学衷中参西录 》 对三七的止血、 定痛
功效早有记载。现代药理学研究也表明三七不但具有良好
的止血、 活血化瘀双向药理作用 ,还具有明显的补血作用 ,能
促进血液中红细胞、 白细胞、 血小板等各类血液细胞分裂生
长 ,增加数目 ,并保持正常水平。
1 . 止血作用 三七温浸液及水溶性成分三七素能缩短
小鼠的凝血时间 ,并使血小板显著增加。电镜观察发现三七
注射液能使血小板发生伪足伸展、 聚集、 变形及脱颗粒。这
些反应近似于凝血酶对所致血小板超微结构的改变 ,故推测
三七能诱使血小板释放 ADP、 血小板因子 Ⅲ和 Ca
2 +
等止血
活性物质 ,最终表现促凝血作用。此外 ,三七中的钙离子和
槲皮苷等亦是止血活性物质[ 1 ]。
2 . 活血作用 三七总皂苷 ( PNS)对家兔、 大白鼠实验
性血栓形成均有明显抑制作用;静脉注射可以明显抑制凝血
所致弥漫性血管内凝血 ,动物血小板数目的下降和纤维蛋白
降解产物的增加[ 2 ]。PNS还可明显降低冠心患者的血小板
黏附和聚集 ,亦可改善微循环 ,抗血栓形成[ 3 ]。可见三七止
血 (促凝 )和活血化瘀 (抗凝 )双向调节功效是其所含多种活
性成分综合作用的结果。
3 . 补血作用 三七能促进各类血细胞分裂生长和增
殖 ,因而具有显著的造血功能。三七注射液可升高急性失血
性贫血大鼠外周红细胞和网织红细胞 ,对家兔也有类似效
应。对环磷酰胺所致白细胞减少的小鼠和大鼠 ,三七绒根总
皂苷有明显升高白细胞作用。三七单体皂苷 G2 Rb1可以增加
人红细胞膜蛋白 a2 螺旋度比例 ,即增加膜蛋白的有序性 ,从
而改善红细胞膜功能[ 4 ]。高瑞兰等[ 5 ]
发现 PNS可诱导造血
细胞 GAT A2 1和 GAT A2 2转录调控蛋白合成增加 ,并增高其
与上游调控区的启动子和 (或 )增强子结合的活性而调控造
血细胞增殖、 分化相关基因的表达。
二、对心血管系统的影响
1 . 降低心肌耗氧量 ,改善心肌缺血 三七制剂能扩张
冠脉 ,增加冠脉血流量 , PNS能增加心肌营养血流量 ,改善心
肌微循环 ,明显降低心肌耗氧量[ 6 ]; PNS还被证明是三七治
疗缺血性心脏病的基础[ 7 ]。
2 . 抗心律失常 PNS对几种实验性心律失常模型 (氯
仿诱发的小鼠心室纤颤、 氯化钡和乌头碱诱发的心律失常 )
均有明显对抗作用 ,其作用机制可能通过拮抗钙的作用而产
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.生。PNS能非竞争性对抗异丙肾上腺素加速心率作用 ,且此
减慢心率作用不为阿托品抑制 ,提示其抗心律失常作用并不
是通过竞争性阻断肾上腺素β2 受体或兴奋 M2 胆碱受体所
致 ,而是与心肌的直接抑制有关[ 8 ]。
3 . 降血脂 ,防止动脉粥样硬化 早期研究发现 ,三七具
有很好的调节血脂 ,防治心血管疾病的作用。近期研究表
明 ,其可能有一定的调节血糖的作用 ,对治疗糖尿病和预防
糖尿病并发症有积极的作用[ 9 ]。
4 . 降血压 三七有扩张血管、 降低血压作用 ,目前普遍
认为 PNS是一钙通道阻滞剂 ,其扩血管机理可能是 PNS具
有阻断去甲肾上腺素所致的 Ca
2 +
内流作用。
5 . 抗休克 三七能降低耗氧量和抗实验性心肌缺血提
示其可能具有抗休克和改善休克时心功能障碍的作用。
PNS对兔失血性休克及肠道缺血性休克具有一定疗效 ,其作
用机制在于保护代偿期的心脏功能 ,阻止外周血管阻力的增
高 ,减轻休克时心室负荷 ,改善脑循环 ,降低肾血管阻力[ 10 ]。
三七皂苷 Rg1可提高大鼠肠上皮细胞线粒体编码基因
COXⅠ、 COXⅡ 的表达 ,对失血性休克肠上皮细胞线粒体损
伤有明显的保护作用[ 11 ]。
三、对脑血管系统的影响
1 . 改善脑血循环 三七能扩张脑血管 ,降低脑血管阻
力 ,增加脑血流量。PNS使麻醉家兔股动脉平均血压 (BMP)
和脑血管阻力 (CVR)下降 ,也可使麻醉大鼠的 BMP和 CVR
下降 ,且呈剂量依赖性 ,但不增加脑血流量 ,对颈内动脉亦有
扩张作用。
2 . 对实验性脑缺血的保护作用 PNS能使大鼠全脑或
局灶性脑缺血后再灌注水肿明显减轻 ,血脑屏障通透性改
善 ,局部血流量显著增加。PNS具有钙通道阻滞作用 ,能阻
滞脑损伤后神经细胞内钙超载 ,阻断 Ca
2 +
、 CAM复合物的形
成 ,减少游离脂肪酸的释放和氧自由基的产生 ,降低脑损伤
后血及脑组织中的丙二醛 (MDA)含量 ,对颅脑损伤有保护
作用[ 12 ] ......
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