第 22卷第 3期 重庆工商大学学报 (自然科学版 ) 2005年 6月

    Vol . 22 No . 3 J Chongqing Technol BusinessUniv . (Nat Sci Ed) Jun . 2005

    收稿日期: 2004 - 09 - 16; 修回日期: 2004 - 12 - 06。

    作者简介:许惠 (1978 - ) ,女 ,安徽宿松人 ,硕士 ,助教 ,主要从事中草药提取等研究。

    文章编号: 1672 - 058X (2005) 03 - 0233 - 04

    中药川芎应用与提取工艺的发展研究

    许 惠 (重庆工商大学 环境与生物工程学院 ,重庆 400067)

    摘 要:介绍了川芎的化学成分 ,主要药理作用为:缓解中枢神经系统、 解痉、 抗自由基、 抑

    制血小板聚集、 抗癌。此外 ,还综述了川芎挥发油 ,川芎嗪、 阿魏酚的提取工艺 ,并指出今后其发

    展的主要方向。

    关键词:川芎;中草药;药理作用;提取工艺;研究进展

    中图分类号:Q 949 . 9 文献标识码: A

    川芎为常用的活血化瘀中药之一 ,始载于《神农本草经 》 ,伞形科植物川芎 (L igusticum Chuanx iong

    Hort . )的干燥根茎。味辛、 微苦、 性温 ,有活血化瘀、 理气止痛、 降压、 扩张血管、 抗血栓、 镇静及解痉等作

    用[ 1 ]。常用于头痛、 肋痛、 胀痛、 风湿痹痛及心脑血管等疾病的治疗。由于其独特的药用价值 ,川芎引起

    了药学研究者的广泛注意 ,成为中草药研究的热点。

    1 川芎的化学成分

    川芎尽管在汉代的《神农本草经 》 上就被列为上品 ,但对川芎化学成分的研究始于 20世纪 30年代。

    随着现代分析手段的进步以及波谱学的发展 ,对川芎的化学成分有了较为完善的了解。川芎中主要含有

    内酯、 酚 (酸 )性成分及含氮化合物。

    (1) 内酯类[ 2～3 ]。主要有藁本内酯、 3 -丁酜内酯、 丁烯酜内酯、 川芎内酯、 新蛇床内酯、 4 -羟基 - 3 -

    丁酜内酯、 洋川芎内酯 A～Q、 双藁本内酯、 环氧藁本内酯、 川芎酚、 3 -丁烯基 - 4, 5 -二羟基苯酞、 川芎

    酞、 3 -丁基 - 3, 6, 7 -三羟基 - 4, 5, 6, 7 -四氢苯酞、 丁基苯酞、 丁烯基苯酞、 川芎三萜等。

    挥发油作为川芎中一类主要有效成分 ,内酯类化合物是其主要组成 ,其中藁本内酯是其最主要的组

    成之一 ,也是其最主要的活性成分 ,约占挥发油总量的 58%[ 4 ]

    ,分子式 C12H14O2 ,分子量 190 . 1。纯品藁本

    内酯在室温下极不稳定 ,可发生脱氢、 氧化、 水解、 降解等异构化反应。

    (2) 酚 (酸 )性成分[ 2, 5 ]。主要有阿魏酸、 瑟丹酸、 香草醛、 香草酸、 咖啡酸、 原儿茶酸、 棕榈酸、 亚油酸、对羟基苯甲酸、 3 -甲氧酸基 - 4 -羟基苯乙烯、 1 - (3 -甲氧基 - 4 -羟基苯基 ) -乙醇、 大黄酚、 2 -甲氧

    基 - 4 - (3 -甲氧基 - 1 -丙基 ) -苯酚、 4, 7二羟基丁基苯酞等。

    阿魏酸是川芎中一主要有效成分 ,约占生药含量的 0 . 1%～0 . 2% ,化学名称: 4 -羟基 - 5 -甲氧基苯

    丙酸 ,分子式 C10 H10O4 ,分子量 192 . 30,无色或浅黄色结晶 ,一般没有挥发性 ,可溶于热水 ,乙醇及乙酸乙

    酯 ,尚易溶于乙醚 ,微溶于石油醚和苯。

    (3) 含氮化合物[ 2 ]。主要有川芎嗪、 三甲胺、 腺嘌呤、 腺苷、 胆碱、 尿嘧啶、 1 -乙酰基 -β-卡啉、 1 -

    (5 -羟甲基 - 1 -丙基 ) -β-卡啉、 L -缬氨酰 - L -缬氨酸内酰胺、 异亮氨酰缬氨酸内酰胺等。

    其中 ,川芎嗪又名川芎 1号碱 ,作为含氮化合物的一种 ,是川芎中最主要有效成分之一 ,约占生药含

    量的 0 . 1%～0 . 2%[ 6 ]

    ,化学名称: 2, 3, 5, 6 -四甲基吡嗪 ,分子式 C8H12N2 ,分子量 136 . 20,无色针状结晶 ,? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.熔点 80～82 ℃,沸点 190 ℃,具有特殊异臭 ,属于吡嗪类生物碱。有吸湿性 ,易升华 ,溶于热水、 石油醚、 氯

    仿、 稀盐酸等 ,不溶于水[ 6 ]。川芎嗪主要有盐酸川芎嗪 ( T MPH)和磷酸川芎嗪 ( T MPP)两种形式[ 6 ]

    ,北京

    制药工业研究所早在 20世纪 70年代就从川芎提取物中获得了川芎嗪单体 ,现已可人工合成。此外 ,川芎

    中还含有洋川芎酮、 松柏醇阿魏酸酯、 脂肪酸甘油酯、 维生素 A、 蔗糖等[ 7 ]。

    2 川芎的药理作用

    川芎有效成分多 ,具有多种药理作用 ,开展其药理研究 ,为其防治各种疾病提供了科学依据 ,开拓了

    川芎防病治病的新领域 ,已广泛应用于各种疾病的治疗 ,如脑血管疾病、 肺心病、 慢性肾病与肝病、 神经性

    疼痛等病 ,并取得了很好的疗效。

    (1) 对中枢神经系统的作用[ 8 ]。用川芎水煎剂 25～50 gkg灌胃能抑制大白鼠的自发活动 ,延长戊

    巴比妥的睡眠时间 ,并能抵抗咖啡因导致的兴奋作用。川芎的 70%甲醇提取物给大鼠大剂量口服对动物

    有镇静及肌弛缓作用 ,表现为抑制交叉性伸展反射反应 ,说明它属于中枢性肌弛缓作用 ,此抑制作用活性

    集中于川芎中的藁本内酯 ,蛇床内酯。

    (2) 对血液系统、 心血管系统的作用[ 9～10 ]。川芎水提取物有扩张冠状动脉、 增加冠状动脉流量、 改善

    心肌供氧、 降低心肌耗氧的作用 ,对于缓解冠心病、 心绞痛有较好疗效。川芎的有效成分川芎嗪和阿魏酸

    可抑制血小板聚集 ,降低血小板表面活性 ,提高红细胞和血小板表面电荷 ,降低血液粘度、 改善血液流动

    性 ,抑制体外形成的血栓、 抗血小板聚集等作用;在促进功能恢复、 调节血凝状态、 改善血液流变性等方面

    有较好的疗效 ,可用于治疗脑血管病、 高血压等病症。

    (3) 解痉作用[ 11 ]。川芎浸膏的 10%水溶液能抑制小肠和妊娠动物子宫的收缩 ,解除静脉及毛细血

    管痉挛。其生物碱 ,阿魏酸 ,川芎内酯等成分都有解痉作用 ,藁本内酯是解痉的主要成分。川芎内酯可解

    降除乙酰胆碱组织胺引起的气管平滑肌痉挛 ,阻止免疫复合物的形成 ,对炎症有限制作用 ,对中性粒细胞

    释放溶酶体酶功能有明显抑制作用 ,用于哮喘持续状态疗效显著 ,阿魏酸在体内外实验显示对子宫平滑

    肌有解痉作用 ,可用于调经止痛 ......