第三章 第二节(1) 注射剂 概述
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《药剂学(第五版)》
一、概述
注射剂俗称针剂，是指专供注入机体内的一种制剂。其中包括灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉末等类型。注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器所组成，是临床应用最广泛的剂型之一。注射给药是一种不可替代的临床给药途径，对抢救用药尤为重要。
近年来，新颖注射制剂技术的研究取得了较大的突破，脂质体、微球、微囊等新型注射给药系统已实现商品化，无针注射剂亦即将面市。
(一)注射剂的分类、特点和给药途径
1．注射剂的分类
(1)溶液型：包括水溶液和油溶液，如安乃近注射液、二巯丙醇注射液等。
(2)混悬型：水难溶性或要求延效给药的药物，可制成水或油的混悬液。如醋酸可的松注射液、鱼精蛋白胰岛素注射液、喜树碱静脉注射液等。
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(3)乳剂型：水不溶性药物，根据需要可制成乳剂型注射液，如静脉营养脂肪乳注射液等。
(4)注射用无菌粉末：亦称粉针，是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂，如青霉素、阿奇霉素、蛋白酶类粉针剂等。
2．给药途径：
(1)皮内注射(intradermal(ID) route)：注射于表皮与真皮之间，一次剂量在0.2m1以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如毒霉素皮试液、白喉诊断毒素等。
(2)皮下注射(subcutaneous(SC) route)：注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，一般用量为1～2m1。皮下注射剂主要是水溶液，药物吸收速度稍慢。由于人体皮下感觉比肌肉敏感，故具有刺激性的药物混悬液，一般不宜作皮下注射。
(3)肌内注射(intramuscular(IM) route)：注射于肌肉组织中，一次剂量为1～5m1。注射油溶液、混悬液及乳浊液具有一定的延效作用，且乳浊液有一定的淋巴靶向性。
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(4)静脉注射(intravenous(I.V) route)：注入静脉内，一次剂量自几毫升至几千毫升，且多为水溶液。油溶液和混悬液或乳浊液易引起毛细血管栓塞，一般不宜静脉注射，但平均直径<1μm的乳浊液，可作静脉注射。凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液，均不宜静脉给药。
(5)脊椎腔注射(vertebra caval route)：注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内，一次剂量一般不得超过10ml。由于神经组织比较敏感，且脊椎液缓冲容量小、循环慢，故脊椎腔注射剂必须等渗 ，pH值在5.0～8.0之间，注入时应缓慢。
(6)动脉内注射(intra-arterial route)：注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。
(7)其他：包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射、穴位注射以及鞘内注射等。
(二)注射剂的特点和一般质量要求
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1．注射剂的特点
(1)药效迅速、作用可靠：注射剂无论以液体针剂还是以粉针剂贮存，在临床应用时均以液体状态直接注射入人体组织、血管或器官内，所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，药液可直接进入血液循环，更适于抢救危重病症之用。并且因注射剂不经胃肠道，故不受消化系统及食物的影响，因此剂量准确，作用可靠。
(2)可用于不宜口服给药的患者：在临床上常遇到昏迷、抽搐、惊厥等状态的病人，或消化系统障碍的患者均不能口服给药，采用注射剂是有效的给药途径。
(3)可用于不宜口服的药物：某些药物由于本身的性质不易被胃肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化液破坏，制成注射剂可解决之。如酶、蛋白等生物技术药物由于其在胃肠道不稳定，常制成粉针剂。
(4)发挥局部定位作用：如牙科和麻醉科用的局麻药等。
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(5)注射给药不方便且注射时疼痛：由于注射剂是一类直接入血制剂，所以质量要求比其他剂型更严格，使用不当更易发生危险。应根据医嘱由技术熟练的人注射，以保证安全。
(6)制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。
2、一般质量要求
(1)无菌：注射剂成品中不得含有任何活的微生物。
(2)无热原：无热原是注射剂的重要质量指标，特别是供静脉及脊椎注射的制剂。
(3)澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。
(4)安全性：注射剂不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应，特别是一些非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，以确保安全。
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(5)渗透压：其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还要求具有等张性。
(6)pH：要求与血液相等或接近(血液pH约 7.4)，一般控制在4~9 的范围内。
(7)稳定性：因注射剂多系水溶液，所以稳定性问题比较突出，故要求注射剂具有必要的物理和化学稳定性，以确保产品在储存期内安全有效。
(8)降压物质：有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，确保安全。
在注射剂的生产过程中常常遇到的问题是澄明度、化学稳定性、无菌及无热原等问题，在生产过程中应注意产生上述问题的原因及解决办法。, http://www.100md.com
注射剂俗称针剂，是指专供注入机体内的一种制剂。其中包括灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉末等类型。注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器所组成，是临床应用最广泛的剂型之一。注射给药是一种不可替代的临床给药途径，对抢救用药尤为重要。
近年来，新颖注射制剂技术的研究取得了较大的突破，脂质体、微球、微囊等新型注射给药系统已实现商品化，无针注射剂亦即将面市。
(一)注射剂的分类、特点和给药途径
1．注射剂的分类
(1)溶液型：包括水溶液和油溶液，如安乃近注射液、二巯丙醇注射液等。
(2)混悬型：水难溶性或要求延效给药的药物，可制成水或油的混悬液。如醋酸可的松注射液、鱼精蛋白胰岛素注射液、喜树碱静脉注射液等。
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(3)乳剂型：水不溶性药物，根据需要可制成乳剂型注射液，如静脉营养脂肪乳注射液等。
(4)注射用无菌粉末：亦称粉针，是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂，如青霉素、阿奇霉素、蛋白酶类粉针剂等。
2．给药途径：
(1)皮内注射(intradermal(ID) route)：注射于表皮与真皮之间，一次剂量在0.2m1以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如毒霉素皮试液、白喉诊断毒素等。
(2)皮下注射(subcutaneous(SC) route)：注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，一般用量为1～2m1。皮下注射剂主要是水溶液，药物吸收速度稍慢。由于人体皮下感觉比肌肉敏感，故具有刺激性的药物混悬液，一般不宜作皮下注射。
(3)肌内注射(intramuscular(IM) route)：注射于肌肉组织中，一次剂量为1～5m1。注射油溶液、混悬液及乳浊液具有一定的延效作用，且乳浊液有一定的淋巴靶向性。
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(4)静脉注射(intravenous(I.V) route)：注入静脉内，一次剂量自几毫升至几千毫升，且多为水溶液。油溶液和混悬液或乳浊液易引起毛细血管栓塞，一般不宜静脉注射，但平均直径<1μm的乳浊液，可作静脉注射。凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液，均不宜静脉给药。
(5)脊椎腔注射(vertebra caval route)：注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内，一次剂量一般不得超过10ml。由于神经组织比较敏感，且脊椎液缓冲容量小、循环慢，故脊椎腔注射剂必须等渗 ，pH值在5.0～8.0之间，注入时应缓慢。
(6)动脉内注射(intra-arterial route)：注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。
(7)其他：包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射、穴位注射以及鞘内注射等。
(二)注射剂的特点和一般质量要求
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1．注射剂的特点
(1)药效迅速、作用可靠：注射剂无论以液体针剂还是以粉针剂贮存，在临床应用时均以液体状态直接注射入人体组织、血管或器官内，所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，药液可直接进入血液循环，更适于抢救危重病症之用。并且因注射剂不经胃肠道，故不受消化系统及食物的影响，因此剂量准确，作用可靠。
(2)可用于不宜口服给药的患者：在临床上常遇到昏迷、抽搐、惊厥等状态的病人，或消化系统障碍的患者均不能口服给药，采用注射剂是有效的给药途径。
(3)可用于不宜口服的药物：某些药物由于本身的性质不易被胃肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化液破坏，制成注射剂可解决之。如酶、蛋白等生物技术药物由于其在胃肠道不稳定，常制成粉针剂。
(4)发挥局部定位作用：如牙科和麻醉科用的局麻药等。
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(5)注射给药不方便且注射时疼痛：由于注射剂是一类直接入血制剂，所以质量要求比其他剂型更严格，使用不当更易发生危险。应根据医嘱由技术熟练的人注射，以保证安全。
(6)制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。
2、一般质量要求
(1)无菌：注射剂成品中不得含有任何活的微生物。
(2)无热原：无热原是注射剂的重要质量指标，特别是供静脉及脊椎注射的制剂。
(3)澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。
(4)安全性：注射剂不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应，特别是一些非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，以确保安全。
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(5)渗透压：其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还要求具有等张性。
(6)pH：要求与血液相等或接近(血液pH约 7.4)，一般控制在4~9 的范围内。
(7)稳定性：因注射剂多系水溶液，所以稳定性问题比较突出，故要求注射剂具有必要的物理和化学稳定性，以确保产品在储存期内安全有效。
(8)降压物质：有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，确保安全。
在注射剂的生产过程中常常遇到的问题是澄明度、化学稳定性、无菌及无热原等问题，在生产过程中应注意产生上述问题的原因及解决办法。, http://www.100md.com