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第十一章 药物微粒分散系的基础理论 第一节 概述
http://www.100md.com 《药剂学(第五版)》
     分散体系(disperse system)是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。被分散的物质称为分散相(disperse phase),而连续的介质称为分散介质(disperse medium)。分散体系按分散相粒子的直径大小可分为小分子真溶液(直径<10-9m)、胶体分散体系(直径在10-7~10-9m范围)和粗分散体系(直径>10-7m)。将微粒直径在10-9~10-4m范围的分散相统称为微粒,由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系。

    在药剂学中,微粒分散体系被发展成为微粒给药系统。属于粗分散体系的微粒给药系统主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球等,它们的粒径在500nm~100μm范围内;属于胶体分散体系的微粒给药系统主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等,它们的粒径全都小于1000nm。上述二者的粒径范围有一定交叉。

    微粒分散体系由于高度分散而具有一些特殊的性能:①微粒分散体系首先是多相体系,分散相与分散介质之间存在着相界面,因而会出现大量的表面现象;②随分散相微粒直径的减少,微粒比表面积显著增大,使微粒具有相对较高的表面自由能,所以它是热力学不稳定体系,因此,微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降的趋势;③粒径更小的分散体系还具有明显的布朗运动、丁泽尔现象、电泳等性质。

    微粒分散体系在药剂学中具有重要的意义:①由于粒径小,有助于提高药物的溶解速度及溶解度,有利于提高难溶性药物的生物利用度;②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性;③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性,如一定大小的微粒给药后容易被网状内皮系统吞噬;④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用,可以延长药物在体内的作用时间,减少剂量,降低毒副作用;⑤还可以改善药物在体内外的稳定性等等。总而言之,微粒分散体系具有很多优良的性能,在缓控释、靶向制剂等方面发挥着重要的作用。随着纳米技术的应用,更加快了微粒给药系统的发展,未来几十年内,围绕着微粒给药体系的研究和应用,必将有一个非常广阔的前景。

    微粒的基本性质决定,分散系中普遍存在微粒的絮凝、聚结、沉降等物理稳定性问题,是热力学与动力学不稳定体系。本章以微粒分散系的物理稳定性为中心,介绍其基本性质及有关稳定性的基本理论。微粒给药系统方面的有关内容,如包封率、渗漏、释放等将在新技术与新剂型的有关章节中介绍。, http://www.100md.com