【摘要】 β-内酰胺类抗生素抑制细菌细胞壁合成所需转肽酶的活性而使细菌死亡。多年临床广泛使用实践证明：此类抗生素具有安全、有效、经济的特点。如果在临床上不合理应用，就会造成不良后果。特别是过敏性休克和耐药菌株的不断扩大，给人类健康带来很大影响。为了合理应用β-内酰胺类抗生素，有必要介绍β-内酰胺类抗生素的基本知识和在使用时应注意的问题，以便使我们共同遵守卫生部颁发的《抗菌药物临床应用指导原则》，使β-内酰胺类抗生素不断地造福于人类。

    【关键词】 β-内酰胺类抗生素；合理应用

    β-内酰胺类抗生素是指化学分子结构中含有由4个原子组成的β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、非典型β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂等。

     1 药物来源

    β-内酰胺类抗生素的主要来源是生物合成(发酵)，也可以通过化学合成和半合成的方法制得。有些结构简单的抗生素可以完全人工合成。半合成抗生素是在生物合成抗生素基础上发展起来的。针对生物合成抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱的特点，通过化学结构改造，可以增加药物稳定性，降低毒副作用，扩大抗菌谱和减少耐药性，改善生物利用度，提高临床疗效和改变给药途径。

     2 药物作用机制

    β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是抑制细菌细胞壁粘肽转肽酶的活性，使其不能催化转肽反应，从而阻止了细菌细胞壁生物合成，导致细菌死亡。细菌细胞壁是包裹在微生物细胞外面的一层刚性结构。它决定细菌细胞的形状，保护其不受内部高渗透压而破裂，其主要成分是粘肽。粘肽是原核生物细胞所特有的物质，其网状结构的多糖骨架是由N-乙酰葡糖胺、N-乙酰胞壁酸和多肽线型高聚物经β-1.4糖苷键连接、交替排列而成。粘肽是保证细菌细胞壁机械强度十分坚韧的化学成分。凡能破坏粘肽结构或抑制其合成的物质，均能损伤细胞壁而使细菌变型或裂解。β-内酰胺类抗生素干扰细胞壁粘肽中甘氨酸交联桥与4肽侧链上的D-丙氨酸之间的联结，使细菌不能合成完整的细胞壁，导致细菌死亡。进一步说，是由于其结构和粘肽D-丙酰胺-D-丙胺酸(D-Ala-D-Ala)的末端结构相似 ......