米卡芬净钠：第二种获准上市的棘白菌素类抗真菌药物
2005年美国上市新药(八)
米卡芬净钠(Micafungin Sodium，又称FK463，商品名：Mycamine，日本藤泽公司)是继卡泊芬净(科赛斯，默克公司)之后FDA批准的第二种棘白菌素类抗真菌药物。与现有其他种类抗真菌药物相比，棘白菌素类药物的不良反应及药物相互作用相对少见。该药批准上市日期为2005年3月16日。
【适应症】 米卡芬净钠主要用于治疗食管念珠菌病以及预防造血干细胞移植患者的念珠菌感染。米卡芬净钠治疗念珠菌以外的真菌所致感染的疗效目前尚不十分清楚。
【药理及药代动力学】 米卡芬净钠为一种半合成脂肽类物质，由真菌Cokeophoma empetri的发酵产物研制而得。米卡芬净钠可特异性抑制真菌细胞壁的组成成分β(1，3)-D-葡聚糖的合成，破坏真菌细胞结构，使之溶解。由于哺乳动物细胞不合成β(1，3)-D-葡聚糖，因此米卡芬净钠一般不会产生类似两性霉素B样的细胞毒性。目前，米卡芬净钠的抗念珠菌活性已经明确，但其抗曲霉菌活性则需进一步研究。目前尚未观察到两性霉素B或唑类抗真菌药与米卡芬净钠之间存在交叉耐药性，也不清楚真菌是否会对米卡芬净钠产生耐药性。
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【注意事项】 健康志愿者和患者在应用米卡芬净钠后可能出现肝功能异常。部分同时给予米卡芬净钠和其他药物的患者曾经出现过肝功能失调、肝炎，甚至恶化为肝衰竭。如果患者在给予米卡芬净钠后出现的肝功能异常情况持续发展，那么这些患者须密切观察其肝功能变化情况，以确定继续给药治疗所带来的益处是否大于可能存在的风险。
有报道指出米卡芬净钠可能导致患者血尿素氮和肌酐水平升高，个别病例还曾出现肾功能失调和急性肾功能衰竭。因此，肾功能检查异常患者应密切留意肾功能变化情况。此外，部分患者在米卡芬净钠治疗过程中还出现过溶血和溶血性贫血。因此，对出现有关症状的患者须密切观察，同时积极评价患者继续治疗的风险/利益比。
【药物相互作用】 到目前为止，已经在健康志愿者中进行了11项米卡芬净钠与其他药物之间的药物相互作用临床研究，其中包括霉酚酸酯、环孢霉素A、他克莫司、泼尼松龙、西罗莫司、硝苯地平、氟康唑、利托那韦和利福平。在这些研究中，未发现上述药物会影响米卡芬净钠的药代动力学；单剂量或多剂量米卡芬净钠也不会对霉酚酸酯、环孢霉素A、他克莫司、泼尼松龙、氟康唑的药代动力学产生影响。
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与米卡芬净钠合用时，西罗莫司的药时曲线下面积(AUC)将升高21%，最大峰浓度(Cmax)则不受影响；硝苯地平的AUC和Cmax则分别升高18%和42%。因此，联合应用西罗莫司/米卡芬净钠和硝苯地平/米卡芬净钠的患者应留意西罗莫司或硝苯地的毒性反应，同时在必要时可减少此两种药物的给药剂量。米卡芬净钠不是P糖蛋白的抑制剂，因此，此药不会影响P糖蛋白介导的药物转运。
【不良反应】 米卡芬净钠较为严重的不良反应在“注意事项”中已有提及。此外，米卡芬净钠还有可能引起与组胺有关的不良反应，如皮疹、瘙痒、面部肿胀和血管舒张。当给药剂量在50～150mg/d时，米卡芬净钠可能引起注射部位反应，如静脉炎和血栓性静脉炎。这些不良事件通常发生在通过外周静脉给药的患者当中。
【剂量及用药】米卡芬净钠为冻干粉针，其规格为50mg/瓶，须在室温下(15℃～30℃)避光保存。米卡芬净钠治疗食管念珠菌病的推荐剂量为150mg/d，预防造血干细胞移植患者的念珠菌感染的推荐剂量为50mg/d。在临床试验中，米卡芬净钠用于上述两种适应症时的平均疗程分别为15天和19天。
米卡芬净钠只能用生理盐水(可用5%葡萄糖注射液代替)配制和稀释。配制时，每50mg米卡芬净钠先加入5mk生理盐水溶解。为减少泡沫的产生，须轻轻转动玻璃瓶，不可用力振摇。随后将已溶解好的米卡芬净钠溶液加入到100mk生理盐水中滴注给药，给药时间至少1小时，否则易产生不良反应。给药前输液管路应先用生理盐水冲洗，加药输液应注意避光保存。
【用药提示】 使用米卡芬净钠前，患者应告知医师自己是否对此药或其他药物过敏，以及详细介绍自己的既往病史，包括是否患有肝病、肾病或血液疾病(如贫血、骨髓功能降低等)。
医药经济报2006年 医院周刊第14期, http://www.100md.com(主持人：陆志城)
米卡芬净钠(Micafungin Sodium，又称FK463，商品名：Mycamine，日本藤泽公司)是继卡泊芬净(科赛斯，默克公司)之后FDA批准的第二种棘白菌素类抗真菌药物。与现有其他种类抗真菌药物相比，棘白菌素类药物的不良反应及药物相互作用相对少见。该药批准上市日期为2005年3月16日。
【适应症】 米卡芬净钠主要用于治疗食管念珠菌病以及预防造血干细胞移植患者的念珠菌感染。米卡芬净钠治疗念珠菌以外的真菌所致感染的疗效目前尚不十分清楚。
【药理及药代动力学】 米卡芬净钠为一种半合成脂肽类物质，由真菌Cokeophoma empetri的发酵产物研制而得。米卡芬净钠可特异性抑制真菌细胞壁的组成成分β(1，3)-D-葡聚糖的合成，破坏真菌细胞结构，使之溶解。由于哺乳动物细胞不合成β(1，3)-D-葡聚糖，因此米卡芬净钠一般不会产生类似两性霉素B样的细胞毒性。目前，米卡芬净钠的抗念珠菌活性已经明确，但其抗曲霉菌活性则需进一步研究。目前尚未观察到两性霉素B或唑类抗真菌药与米卡芬净钠之间存在交叉耐药性，也不清楚真菌是否会对米卡芬净钠产生耐药性。
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【注意事项】 健康志愿者和患者在应用米卡芬净钠后可能出现肝功能异常。部分同时给予米卡芬净钠和其他药物的患者曾经出现过肝功能失调、肝炎，甚至恶化为肝衰竭。如果患者在给予米卡芬净钠后出现的肝功能异常情况持续发展，那么这些患者须密切观察其肝功能变化情况，以确定继续给药治疗所带来的益处是否大于可能存在的风险。
有报道指出米卡芬净钠可能导致患者血尿素氮和肌酐水平升高，个别病例还曾出现肾功能失调和急性肾功能衰竭。因此，肾功能检查异常患者应密切留意肾功能变化情况。此外，部分患者在米卡芬净钠治疗过程中还出现过溶血和溶血性贫血。因此，对出现有关症状的患者须密切观察，同时积极评价患者继续治疗的风险/利益比。
【药物相互作用】 到目前为止，已经在健康志愿者中进行了11项米卡芬净钠与其他药物之间的药物相互作用临床研究，其中包括霉酚酸酯、环孢霉素A、他克莫司、泼尼松龙、西罗莫司、硝苯地平、氟康唑、利托那韦和利福平。在这些研究中，未发现上述药物会影响米卡芬净钠的药代动力学；单剂量或多剂量米卡芬净钠也不会对霉酚酸酯、环孢霉素A、他克莫司、泼尼松龙、氟康唑的药代动力学产生影响。
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与米卡芬净钠合用时，西罗莫司的药时曲线下面积(AUC)将升高21%，最大峰浓度(Cmax)则不受影响；硝苯地平的AUC和Cmax则分别升高18%和42%。因此，联合应用西罗莫司/米卡芬净钠和硝苯地平/米卡芬净钠的患者应留意西罗莫司或硝苯地的毒性反应，同时在必要时可减少此两种药物的给药剂量。米卡芬净钠不是P糖蛋白的抑制剂，因此，此药不会影响P糖蛋白介导的药物转运。
【不良反应】 米卡芬净钠较为严重的不良反应在“注意事项”中已有提及。此外，米卡芬净钠还有可能引起与组胺有关的不良反应，如皮疹、瘙痒、面部肿胀和血管舒张。当给药剂量在50～150mg/d时，米卡芬净钠可能引起注射部位反应，如静脉炎和血栓性静脉炎。这些不良事件通常发生在通过外周静脉给药的患者当中。
【剂量及用药】米卡芬净钠为冻干粉针，其规格为50mg/瓶，须在室温下(15℃～30℃)避光保存。米卡芬净钠治疗食管念珠菌病的推荐剂量为150mg/d，预防造血干细胞移植患者的念珠菌感染的推荐剂量为50mg/d。在临床试验中，米卡芬净钠用于上述两种适应症时的平均疗程分别为15天和19天。
米卡芬净钠只能用生理盐水(可用5%葡萄糖注射液代替)配制和稀释。配制时，每50mg米卡芬净钠先加入5mk生理盐水溶解。为减少泡沫的产生，须轻轻转动玻璃瓶，不可用力振摇。随后将已溶解好的米卡芬净钠溶液加入到100mk生理盐水中滴注给药，给药时间至少1小时，否则易产生不良反应。给药前输液管路应先用生理盐水冲洗，加药输液应注意避光保存。
【用药提示】 使用米卡芬净钠前，患者应告知医师自己是否对此药或其他药物过敏，以及详细介绍自己的既往病史，包括是否患有肝病、肾病或血液疾病(如贫血、骨髓功能降低等)。
医药经济报2006年 医院周刊第14期, http://www.100md.com(主持人：陆志城)