【摘要】 喹诺酮类药物是近年发展迅速的人工合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌作用长、有较长PAE、口服吸收好、组织浓度高、与其他药物之间无交叉耐药性及不良反应相对少的优点，广泛应用于临床。本文重点介绍了喹诺酮类药物的作用机制及药动学、抗菌作用特点及其分代、临床应用、主要不良反应、合并用药及药物相互作用的新进展。

    【关键词】 抗菌药物；喹诺酮类；新进展

    喹诺酮(quinolone)类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药，母核为4-喹酮，最初发现于20世纪60年代，70年代发展缓慢，开发的品种少，副作用大，首先应用于临床的是奈啶酸。80年代以来，喹诺酮类抗菌药物的研究发展异常迅猛，在其1、3、6、7、8位引入不同基因，即形成各种喹诺酮类药物，目前已发展到第四代产品，成为临床治疗细菌感染性疾病的常用药物[1]。1995年在名列世界处方药市场第二位的抗感染药物中，喹诺酮类药物占首位。

     1 喹诺酮类药物的作用机制及药动学

    1.1 作用机制 喹诺酮类药物是一种有效的核酸合成抑制剂，作用的靶酶是敏感细菌的DNA回旋酶(DNA gyrase)，能与DNA回旋酶亚基A结合，通过形成药物-DNA-酶复合物而抑制酶反应，从而抑制回旋酶对DNA的断裂和再连接的功能，干扰DNA超螺旋结构的解旋，阻止DNA的复制和mRNA的转录而导致细菌死亡，呈现杀菌作用，故在分类上属慢效杀菌剂。哺乳动物的细胞内也含有生物活性与细菌DNA回旋酶相似的酶，成为拓扑异构酶Ⅱ(topoisomeraseⅡ)，治疗浓度的喹诺酮类对此影响小，不影响人体细胞的生长。

    1.2 药动学 氟喹诺酮类大多口服吸收良好，基本不受食物的影响，给药后1~2h内达到血药峰浓度，生物利用度高。t较长，多为3.5~7.0h，与血浆蛋白结合率低，一般为10%~37%，体内分布广泛，在肝、肾、胰、淋巴结、支气管黏膜、胆道及尿液中的浓度均高于血浓度。本类少数药物通过肝脏代谢，大多数主要以原形由肾脏排泄，病人对其无耐受性。

     2 喹诺酮类药物的抗菌作用特点及其分类

    2.1 喹诺酮类药物的共同特点 抗菌谱广、抗菌作用强大 ......