血管平滑肌钙激活钾通道的调控
钙激活钾通道(KCa)是血管平滑肌上最主要的外向电流通道，它在动作电位的复极和节律性漫波活动中起着重要作用。激活KCa可致超极化而舒张血管，阻断KCa可致去极化而收缩血管。许多药物、神经递质、激素或体内活性物质通过对KCa的激活或阻断，调节着血管张力。
KCa开放剂往往通过提高开放概率(PO)而激活KCa。PO的提高可通过以下途径实现:(1)通道开放数目增加;(2)单纯的概率提高;(3)增加通道的电压敏感性和、或钙离子敏感性，表现为PO-V曲线，PO-[Ca 2+ ]曲线左移。KCa开放剂根据激活机制分为两大类:(1)直接激活KCa的药物，如NO、Cromakalim、Pinacidil和DHS-Ⅰ等，其中后三种药物直接作用于通道内口。(2)通过膜受体相关途径间接激活KCa的药物:①通过G蛋白直接激活KCa的药物，以异丙肾为代表。②以第二信使为中介的KCa开放剂:1)cAMP途径:以异丙肾和CGRP为代表。2)cGMP途径:主要有硝酸类血管舒张药，心钠素，SP，乙酰胆碱等。3)钙离子途径:组胺，AEP，乙酰胆碱等。许多药物还通过多个途径发挥作用，如NO除直接作用于通道外，还可通过cGMP途径激活KCa。
KCa阻滞药可降低KCa的电导，常作为KCa研究中的一种工具药，如CTX、IbTX、TEA+等。而部分KCa阻滞剂，如血管紧张素Ⅱ、内皮素Ⅰ、血栓素A2等则易致血管痉挛，可能在心绞痛，脑动脉痉挛等疾病的病理形成过程中扮演着重要角色。
(成都医学院生理教研室，成都 610083), http://www.100md.com(张洁，钟顺玉)
KCa开放剂往往通过提高开放概率(PO)而激活KCa。PO的提高可通过以下途径实现:(1)通道开放数目增加;(2)单纯的概率提高;(3)增加通道的电压敏感性和、或钙离子敏感性，表现为PO-V曲线，PO-[Ca 2+ ]曲线左移。KCa开放剂根据激活机制分为两大类:(1)直接激活KCa的药物，如NO、Cromakalim、Pinacidil和DHS-Ⅰ等，其中后三种药物直接作用于通道内口。(2)通过膜受体相关途径间接激活KCa的药物:①通过G蛋白直接激活KCa的药物，以异丙肾为代表。②以第二信使为中介的KCa开放剂:1)cAMP途径:以异丙肾和CGRP为代表。2)cGMP途径:主要有硝酸类血管舒张药，心钠素，SP，乙酰胆碱等。3)钙离子途径:组胺，AEP，乙酰胆碱等。许多药物还通过多个途径发挥作用，如NO除直接作用于通道外，还可通过cGMP途径激活KCa。
KCa阻滞药可降低KCa的电导，常作为KCa研究中的一种工具药，如CTX、IbTX、TEA+等。而部分KCa阻滞剂，如血管紧张素Ⅱ、内皮素Ⅰ、血栓素A2等则易致血管痉挛，可能在心绞痛，脑动脉痉挛等疾病的病理形成过程中扮演着重要角色。
(成都医学院生理教研室，成都 610083), http://www.100md.com(张洁，钟顺玉)