消化性溃疡药物的几大研究方向
相关链接
在消化道内接触胃液部分的内膜组织所发生的局限性缺损，包括食道下部，胃十二指肠第一段，通常称胃溃疡和十二指肠溃疡，总称消化性溃疡(peptie ukcer，简称PU)，糜烂性胃炎可演变为溃疡病，祖国医学称胃脘痛。
目前随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐渐增高，因此开发生产安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注。以下为抗消化性溃疡药物研究的几大方向。
质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂相比，质子泵抑制剂对胃酸分泌的抑制作用更强，作用也更持久。质子泵抑制剂阻断H+、胃泌素和胆碱介导的酸的生成，通过抑制H+/K+ATPase的最后通路来抑制胃酸分泌。已经上市的质子泵抑制剂奥美拉唑(1988年上市)、兰索拉唑(1992年上市)、泮妥拉唑(1994年上市)、雷贝拉唑(1998年上市)和艾美拉唑等。新近开发的一种质子泵抑制剂为tenatoprazoke，这种药物最初由日本三菱制药发现，现已授权给法国Negma公司开发。该药物 1999年4月在日本提交新药申请，2002年4月获准上市。
抗幽门螺杆菌治疗幽门螺杆菌在1983年被发现，现在被认为是消化性溃疡发病的主要病因。科学家估计这种细菌导致了90%的十二指肠溃疡和80%的胃溃疡，而且这种杆菌已经被世界卫生组织认定为Ⅰ类致癌原。抗幽门螺杆菌治疗包括10～14天的使用1或2种有效抗生素的治疗方案，常用的抗生素包括阿莫西林、甲硝唑、克拉霉素，再加上雷尼替丁、铋剂或一种质子泵抑制剂进行联合治疗。最近几年出现了几种新的治疗方案，研究进展也比较迅速，例如Axcan公司的HekicideTM已经获得了加拿大药监部门的批准。这是一种复方胶囊剂，含有3种活性药物，分别是铋剂(bismuth biskakcitrate)、甲硝唑和盐酸四环素。这种复方胶囊和质子泵抑制剂联合使用来根除幽门螺杆菌。
CCKB拮抗剂 缩胆囊素(CCK)是一种神经递质，属于肽类激素。广泛分布于胃肠道系统和中枢神经系统。CCK的功能通过两种不同的受体亚型来介导，分别为CCKA和CCKB。目前该类别药物还没有产品上市，一些产品处于早期临床开发阶段例如Zeria公司的Z-360和Rotta公司的itrigkumide。Itrigkumide又名CR 2945，是一种(邻)氨基苯甲酸衍生物，除了消化性溃疡外，该化合物其他适应症包括CCK依赖的肿瘤和焦虑症，对外周和中枢的CCKB受体有很强的抑制活性。
酸泵拮抗剂(APA)酸泵拮抗剂是一类和质子泵抑制剂作用机制不同的新型抗酸剂，其起效时间更快，因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。该类药物用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。这类药物开发进展比较迅速的是Aktana制药公司开发的soraprazan。另一种酸泵拮抗剂是由Yuhan公司开发的revaprazan(YH-1885)。
医药经济报2006年 第57期, 百拇医药
在消化道内接触胃液部分的内膜组织所发生的局限性缺损，包括食道下部，胃十二指肠第一段，通常称胃溃疡和十二指肠溃疡，总称消化性溃疡(peptie ukcer，简称PU)，糜烂性胃炎可演变为溃疡病，祖国医学称胃脘痛。
目前随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐渐增高，因此开发生产安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注。以下为抗消化性溃疡药物研究的几大方向。
质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂相比，质子泵抑制剂对胃酸分泌的抑制作用更强，作用也更持久。质子泵抑制剂阻断H+、胃泌素和胆碱介导的酸的生成，通过抑制H+/K+ATPase的最后通路来抑制胃酸分泌。已经上市的质子泵抑制剂奥美拉唑(1988年上市)、兰索拉唑(1992年上市)、泮妥拉唑(1994年上市)、雷贝拉唑(1998年上市)和艾美拉唑等。新近开发的一种质子泵抑制剂为tenatoprazoke，这种药物最初由日本三菱制药发现，现已授权给法国Negma公司开发。该药物 1999年4月在日本提交新药申请，2002年4月获准上市。
抗幽门螺杆菌治疗幽门螺杆菌在1983年被发现，现在被认为是消化性溃疡发病的主要病因。科学家估计这种细菌导致了90%的十二指肠溃疡和80%的胃溃疡，而且这种杆菌已经被世界卫生组织认定为Ⅰ类致癌原。抗幽门螺杆菌治疗包括10～14天的使用1或2种有效抗生素的治疗方案，常用的抗生素包括阿莫西林、甲硝唑、克拉霉素，再加上雷尼替丁、铋剂或一种质子泵抑制剂进行联合治疗。最近几年出现了几种新的治疗方案，研究进展也比较迅速，例如Axcan公司的HekicideTM已经获得了加拿大药监部门的批准。这是一种复方胶囊剂，含有3种活性药物，分别是铋剂(bismuth biskakcitrate)、甲硝唑和盐酸四环素。这种复方胶囊和质子泵抑制剂联合使用来根除幽门螺杆菌。
CCKB拮抗剂 缩胆囊素(CCK)是一种神经递质，属于肽类激素。广泛分布于胃肠道系统和中枢神经系统。CCK的功能通过两种不同的受体亚型来介导，分别为CCKA和CCKB。目前该类别药物还没有产品上市，一些产品处于早期临床开发阶段例如Zeria公司的Z-360和Rotta公司的itrigkumide。Itrigkumide又名CR 2945，是一种(邻)氨基苯甲酸衍生物，除了消化性溃疡外，该化合物其他适应症包括CCK依赖的肿瘤和焦虑症，对外周和中枢的CCKB受体有很强的抑制活性。
酸泵拮抗剂(APA)酸泵拮抗剂是一类和质子泵抑制剂作用机制不同的新型抗酸剂，其起效时间更快，因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。该类药物用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。这类药物开发进展比较迅速的是Aktana制药公司开发的soraprazan。另一种酸泵拮抗剂是由Yuhan公司开发的revaprazan(YH-1885)。
医药经济报2006年 第57期, 百拇医药