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各代头孢菌素的特点与对比
http://www.100md.com 2006年5月22日 《医药经济报》 2006年第57期(总第2311期 2006.05.22)
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    头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素,其特点为抗菌谱较广,对厌氧菌有高效;引起变态反应一般比青霉素低,约为青霉素的1/4,特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少,使用较安全;对及各种细菌产生的β-内酰胺酶,比多数半合成青霉素稳定;它的作用机制和青霉素类相同,也是阻碍转肽化作用,抑制细菌细胞壁的生成,以达到杀菌目的。依其对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代,可分为4类,即第一至第四代头孢菌素。

    第一代头孢菌素为60年代及70年代初开发,耐青霉素酶,对革兰阳性菌包括耐青霉素的金葡菌相当有效。对革兰阴性产生的β-内酰胺酶的稳定性较差,仅对大肠杆菌、奇异杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。第一代头孢菌素的特点为,对革兰阳性菌包括耐青霉素G金葡菌较第二、第三代强;对各种β-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差;对肾脏具有一定毒性,与氨基甙与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。常用的有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。

    第二代头孢菌素为70年代中期开发。本类头孢菌素的抗菌活性及抗菌谱较第一代广,特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代,包括第一代无效的肠杆菌属、吲哚阳性变形菌属、嗜血流感杆菌和某些拟杆菌属等。第二代头孢菌素的特点为,对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌同具相当活性;对各种β-内酰胺酶较稳定;对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌均相当敏感;对肾脏毒性小;对绿脓杆菌无效。属此代的有:头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。

    第三代头孢菌素系70年代中期至80年代初开发。本类头孢菌素性能稳定,作用时间长,不良反应较少,毒性也较低。本类头孢菌素的特点为,抗菌活性强,抗菌谱更广;对β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的革兰阳性及阴性菌均有效;对绿脓杆菌、产碱杆产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用,但对革兰阳性菌的活性不如第一代;有一定量能渗入炎症脑脊液中;对肾脏基本无毒性。比较常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松、头孢他啶等。

    第四代头孢菌素系80年代中期后开发。本类头孢菌素对各种β-内酰胺酶高度稳定,对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。已用于临床的有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南等。(江春)

    医药经济报2006年 第三终端周刊第21期, http://www.100md.com