丁螺环酮的精神科应用
苯二氮芷卓,1抗焦虑,2抗抑郁,3抗冲动,4物质依赖,5其它,6不良反应,7比苯二氮芷卓类药物,8药动学和剂量,参考文献
苯二氮芷卓类药物抗焦虑效果快，但易成瘾；丁螺环酮抗焦虑效果慢，但不易成瘾。本文拟对丁螺环酮的精神科应用进展做一讲座。1 抗焦虑
11 机制 应激增加促肾上腺皮质激素释放激素和皮质醇水平，通过激动盐皮质激素受体而降低5-HT1A受体密度和mRNA水平，当5-HT1A受体密度降低后，γ-氨基丁酸的α1和α2受体亚单位向下调节，对应激的阈值降低，易感焦虑[1]。丁螺环酮激动海马和杏仁核突触后膜的5-HT1A受体，抗焦虑[1]。如果5-HT1A受体很少，丁螺环酮无可激动，则抗焦虑效果较差。
12 疗效 临床试验表明，丁螺环酮15~30mg/d治疗4周，对广泛性焦虑症的疗效与苯二氮芷卓类药物类似，有效率达50%~70%。对未用过苯二氮芷卓类药物的焦虑症病人，丁螺环酮的疗效与安定相似。对已用过苯二氮芷卓类药物的焦虑症病人，丁螺环酮的疗效与安定相似。对已用过苯二氮芷卓类药物的焦虑症病人，丁螺环酮的疗效不如安定。丁螺环酮的起效速度比苯二氮芷卓类药物慢，约需2周以上[2]，故丁螺环酮不是急性焦虑的首选药物。
13 广泛性发育障碍的焦虑和激越 对22例6~7岁的广泛性发育障碍儿童用丁螺环酮治疗，渐增至15~45mg/d，治疗2~3周时，多数患儿的焦虑、激越和情感暴发显著改善。
2 抗抑郁
21 机制 当5-HT1A受体功能低下、5-HT2受体功能亢进及去甲肾上腺素(NE)能低下时，可引起抑郁症。当丁螺环酮剂量较高时，通过激动突触后膜上的5-HT1A受体而引起5-HT2受体向下调节(即受体数量减少) ......
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