摘 要 奥美沙坦酯是美国批准用于治疗高血压的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，每天1次给药，耐受好，除眩晕的发生外，不良反应与安慰剂相似，没有明显的药物相互作用；本文综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床效用等，并对其市场前景进行了预测。

    关键词 抗高血压药；奥美沙坦酯；血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)受体拮抗剂

    奥美沙坦酯(olmesartan medoxomil)是新的血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)受体拮抗剂，由日本Sankyo Pharma研制，美国Forest Laboratories开发生产，2002年5月首次获得美国FDA批准上市用于治疗高血压，商品名为BanicarTM； 10月在德国以OlmetecTM商品名上市。

    作为新的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs)，奥美沙坦酯能抑制血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)的作用。ATⅡ是强大的血管收缩剂，是心血管病及肾病的重要致病因素，故抑制ATⅡ的作用是治疗一些ATⅡ水平升高相关的慢性疾病的重要手段，例如：高血压、心力衰竭、蛋白尿等。一直以来，血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)因其部分阻断ATⅡ的形成的作用，被视为治疗高血压的一线药物，但部分病人难以耐受干咳等不良反应。而奥美沙坦酯和其他的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs)药由于它们作用机制上及耐受性上的优点，给病人提供了另一治疗选择。

    奥美沙坦酯为口服片剂，推荐初始剂量为20 mg，每天给药1次，可单独给药或与其他抗高血压药物联合使用。该药不良反应较少，效价比高，目前用于治疗不耐受血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的高血压病人。

    1 化学结构式

    C29H30N6O6化学名：(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methoxy-4-(1-hydroxy-1- methylethyl)-2-propyl-1-(4-[2-(tetrazol-5-yl)-phenyl]phenyl)met hylimidazol- 5-carboxylate

    2 作用机制

    血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的主要血管收缩激素，它在多种慢性疾病的病理生理学中起着重要的作用。它存在于多种组织中，主要从由血管扩张素转换酶(ACE)催化的血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ转化的反应过程中形成。但血管扩张素转换酶(ACE)并非生成ATⅡ的唯一酶，ATⅡ也可以通过其他的酶，如糜蛋白酶、弹性蛋白酶等催化生成。血管扩张素转换酶抑制剂(ACEI)不能阻断由非ACE途径生成的ATⅡ ......