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编号:11121351
药物制剂中常用辅料种类简介
http://www.100md.com 2006年6月14日
     作者:佚名

    辅料是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称。

    一、要求:

    1、对人体无毒害作用,几无副作用;

    2、化学性质稳定,不易受温度、pH值、保存时间等的影响;

    3、与主药无配伍禁忌,不影响主药的疗效和质量检查;

    4、不与包装材料相互发生作用;5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。

    二、分类:按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。

    (一)防腐剂:也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质,确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂,其他注射剂加防腐剂时,在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下:
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    1.苯甲酸 Benzoic Acid

    白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶,无臭,熔点121.5-123.5℃,受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃),易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂,溶于甘油。

    抑菌力与pH值关系很大,酸性时抑菌力较好,pH超过4.4时,效果显著下降。适用于内服外用液体制剂,一般浓度为0.05-0.1%,口服日许量5mg/kg。

    不适用于眼用溶液和注射剂

    2.山梨酸 Sorbic Acid

    白色结晶性粉末,有微弱特臭熔点134.5℃,溶解度:冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、 乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
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    对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂,浓度为0.2%,不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强,可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。

    3.乙醇 Alcohol

    无色透明具挥发性液体,沸点78℃,易燃烧,与水、乙醚、氯仿可任意混合。

    20%时有抑菌作用,若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时,稍低浓度也可抑菌。

    液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。

    4.对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)Parabene(Nipagin)

    常用的有:甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末,无嗅或有轻微香味,味灼麻而苦。
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    抑制霉菌作用较强,但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液,最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。

    因水中溶解度小,需先加热至80℃左右,搅拌溶解,温度过高细粉将熔融后聚结在一起,则不易溶解。其水溶液加热灭,pH>7易分解。

    5.苯甲醇 Benzyl Alcohol

    无色液体,几无臭,苛辣味,比重1.04-1.05,沸点203-208℃,溶解度:水1:25,水溶液中性,与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。

    苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体,几无臭,苛辣味,比重1.04-1.05,沸点203-208℃,溶解度:水1:25,水溶液中性,与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合 为局部止痛剂,有抑菌作用,用于偏碱性溶液,常用浓度为1-3%。
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    有的产品在水中澄明度不好,主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。

    6.苯乙醇 Phenethanolum

    无色液体, 化学性质稳定,耐热,沸点219-221℃,比重约1.02。溶于水1:50,易溶于矿物油,极易溶于乙醇、丙二醇、甘油和脂肪油。

    对革兰氏阴性菌尤有效,可用于滴眼液,浓度为0.25-0.5% 配伍禁忌少。

    此外,《美国药典》(XXI,NF X VI)还收载有丙酸钠、麝香草酚、山梨酸钾、甲醋吡喃酮及其钠盐等。

    (二)抗氧化剂:

    又称还原剂,其氧化电势比主药低,先与氧作用,而保持药物稳定。

    1、水溶性抗氧剂:亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、干燥亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、甲硫氨酸(蛋氨酸)、硫脲、乙二胺四醋酸二钠(EDTA-Na2)、磷酸、枸橼酸等。

    2、油溶性抗氧剂:叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、去甲双氢愈创木酸(CDGA)、生育酚、棓酸酯类等。, http://www.100md.com