事半功倍的强阿片控释剂型
药物的新剂型和新配方对治疗的价值是相当的,其可使患者以更简便的用药方式得到更好的疗效。现代制药技术已越来越先进,在剂型方面已从传统的悬液、即释片发展到现在的缓释、控释片和透皮贴片等。
现在最先进的控释技术是AcroContinTM释药系统,该系统的基质是氨甲基丙烯酸共聚物加脂肪酸。患者服药后,控释部分的药物会逐渐弥散至基质外,并缓慢释放,释放过程中基质不会被溶解。羟考酮控释片(奥施康定?誖)即采用了这种技术,该释药系统可很好地控制羟考酮等水溶性化合物的释放率。
提取自罂粟花的羟考酮本身并非新药,与吗啡不同,其代谢产物完全不具生物学活性。羟考酮的半衰期短,生物利用度高,因此在不同个体应用时个体差异较小。在用AcroContinTM释药系统制备的羟考酮控释片的有效药物成分中,有38%在口服后即刻释放(t1/2=0.6 h),其余62%则缓慢连续释放(t1/2=6.9 h),因此其达到稳态血药浓度的时间较短,血药浓度稳定且药效持久。
二十年前已被用于临床,并可提供很好疗效的ContinusTM释药系统的原理与AcroContinTM释药系统相似,其基质为羟烃基纤维素加脂肪醇,该系统通过药物扩散和侵蚀基质释放的方式完成药物的控释。这种释药剂型的代表就是硫酸吗啡控释片(美施康定?誖)。
此外,以离子交换树脂作基质的曲马多控释片(奇曼丁?誖)和以NorspanTM贴片技术生产的丁丙诺啡透皮控释贴也均为先进控释技术的杰作。
随着越来越多的优秀缓、控释剂型的开发、研制和应用,“使慢性疼痛患者摆脱疼痛”将不再是一句空话。, 百拇医药
现在最先进的控释技术是AcroContinTM释药系统,该系统的基质是氨甲基丙烯酸共聚物加脂肪酸。患者服药后,控释部分的药物会逐渐弥散至基质外,并缓慢释放,释放过程中基质不会被溶解。羟考酮控释片(奥施康定?誖)即采用了这种技术,该释药系统可很好地控制羟考酮等水溶性化合物的释放率。
提取自罂粟花的羟考酮本身并非新药,与吗啡不同,其代谢产物完全不具生物学活性。羟考酮的半衰期短,生物利用度高,因此在不同个体应用时个体差异较小。在用AcroContinTM释药系统制备的羟考酮控释片的有效药物成分中,有38%在口服后即刻释放(t1/2=0.6 h),其余62%则缓慢连续释放(t1/2=6.9 h),因此其达到稳态血药浓度的时间较短,血药浓度稳定且药效持久。
二十年前已被用于临床,并可提供很好疗效的ContinusTM释药系统的原理与AcroContinTM释药系统相似,其基质为羟烃基纤维素加脂肪醇,该系统通过药物扩散和侵蚀基质释放的方式完成药物的控释。这种释药剂型的代表就是硫酸吗啡控释片(美施康定?誖)。
此外,以离子交换树脂作基质的曲马多控释片(奇曼丁?誖)和以NorspanTM贴片技术生产的丁丙诺啡透皮控释贴也均为先进控释技术的杰作。
随着越来越多的优秀缓、控释剂型的开发、研制和应用,“使慢性疼痛患者摆脱疼痛”将不再是一句空话。, 百拇医药