胺碘酮抗心律失常治疗应用指南(5)
5 胺碘酮在心衰合并心律失常时的应用
心衰是心功能失代偿的表现，心衰时心脏射血分数降低，交感神经张力上升，肾素血管紧张素系统活动增加，心电活动已不稳定，因此房颤、室速或室颤的概率上升，在心衰病例中的年心律失常/ 猝死率为10.7%。
心衰者NYHA心功能Ⅲ～Ⅳ级、左室射血分数<0.35、室早≥10次/小时、年龄≥65岁并有室速史者，属心衰猝死高危患者。已有资料表明，Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用在长期应用中使总死亡率增加，不能用于心衰时心律失常和猝死的防治。但心衰高危者,特别是室上性心律失常发作者，从胺碘酮预防治疗中能获益。恶性室律失常患者和无条件置入ICD者，应考虑胺碘酮治疗。但在心衰猝死一级预防中胺碘酮的防治效果与安慰剂相似，仅ICD能降低心衰猝死的死亡率(SCD-HeFT试验)[5]。
, 百拇医药 器质性心脏病、左心功能不全、左室肥大、室内传导障碍者发生室性心律失常，只能选用胺碘酮作为防治药物，因为胺碘酮无论静脉注射或口服基本不影响心功能状态，不影响心室内传导，基本无促心律失常作用。胺碘酮用于慢性心衰合并心律失常或猝死的治疗及预防，安全性高于其他抗心律失常药物。
心衰合并心律失常的治疗应该是综合性的，只有在心功能改善的基础上，才能更好地发挥抗心律失常作用，血管紧张素转换酶抑制剂、β-阻断剂、利尿剂、洋地黄是不可少的。但胺碘酮与某些抗心衰药物合用，尤其与利尿剂、洋地黄联合应用，有可能表现出促心律失常作用，甚至发生TdP。因此在心衰中应用胺碘酮要勤观察，勤随访，随时调整剂量。
6 胺碘酮使用方法与剂量的建议
由于胺碘酮的药效学、电药理学及药代动力学有诸多复杂的特性，针对不同的心律失常，其用药途径、方法和剂量均有不同的要求。同时，由于用药不当还可造成急性低血压、休克或慢性心外并发症。因此必须针对具体的患者慎重选择用药途径、剂量并进行必要的监测和随访。以下根据现有的国内外文献资料，针对不同的心律失常，对胺碘酮的静脉和口服的用法和用量提出一个范围，供临床应用参考[6~8]。
, 百拇医药
6.1 室颤或无脉性室速的抢救经连续3次有效放电除颤并在加用肾上腺素后再次除颤未能成功复律者：①即刻用胺碘酮300 mg静脉注射，以5%葡萄糖稀释，于10 min注射完毕(切忌快速推注)，然后再次除颤。②如仍无效可于10 ~ 15 min后重复追加胺碘酮150 mg，用法同前。③室颤转复后，胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始6 h内以1 mg/min速度给药，随后18 h内以0.5 mg/min速度给药，在第1个24 h内用药总量(包括静脉首次注射、追加用量及维持用药)一般控制在2 000 mg 以内。④第2个24 h及以后的维持量一般推荐720 mg/24 h，即0.5 mg/min。维持量的用法要根据病情行个体化调整。
6.2 持续性室速对于血流动力学尚稳定的持续性室速，胺碘酮亦可作为药物复律的选择之一。①首剂静脉用药150 mg，用5%葡萄糖稀释，于10 min注入。②首剂用药10~15 min后如仍不见转复，可重复追加150 mg静脉注射，用法同前。③维持用药同室颤或无脉性室速者。
, http://www.100md.com
6.3 恶性室性心律失常的预防非可逆原因引起的室颤或室速，在复律后为预防复发常需在静脉用药后继续口服维持；非持续性阵发性室速的治疗和预防，胺碘酮口服亦属优选药物之一。①起始负荷量800~1 600 mg/d，分次服用，共2～3周，宜在住院期内开始应用。②维持用量一般不宜超过400 mg/d，女性或低体重者可减至200~300 mg/d维持。③对已置入ICD者，合并应用小剂量胺碘酮(200 mg/d)可以减少室颤或室速发作次数，降低室速的频率，使发作时易于耐受。
6.4 房颤的治疗与预防复发口服胺碘酮用于治疗房颤，用量明显低于治疗有致命危险的室性心律失常。一般可在门诊开始用药。①负荷量：600 mg/d或400 mg/d，分次服用7～14天；②维持量：100~300 mg/d 或200 mg/每周5次；③病情严重、房颤室率较快时，静脉注射胺碘酮可有效地控制心室率。
6.5 胺碘酮的使用剂量国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量，这是因为：①个体差异很大，年龄(老年用量小)、性别(女性用量小)、体重(体重轻用量小)、疾病(重症心衰耐量小)、心律失常类型(室上速、房颤用量小)及个体 (相同条件的个体反应不同) 均有差异，因此反映在使用剂量上有差别。②胺碘酮过去使用剂量较大，维持量在400～600 mg/d，现在多偏向小剂量100～300 mg/d维持。可见胺碘酮的以上推荐剂量，在个体治疗中仍可调整。
6.6 胺碘酮由静脉过渡到口服的方法大多数静脉应用胺碘酮的患者都需要继续口服治疗。目前没有严格的药理学试验指导静脉与口服的接替方法。原则上静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始剂量越小。如静脉负荷后，720 mg/24h静脉滴注2周者，停用时改口服直接可用维持量200～400 mg/d。静脉维持量720 mg/24h、超过1周者，停用时口服负荷量400 mg/d分次，2周后改200 mg /d。静脉维持量720 mg/24h、不足1周者，停用时口服负荷量600 mg，2周后改200 mg /d。鉴于静脉使用胺碘酮的时间不宜太长，可以考虑从静脉使用的当天就开始口服，从常规负荷量起始；如果患者的情况不允许(如气管插管、意识不清等)，可以延长静脉的使用时间直至具备口服的条件。, http://www.100md.com(郭林妮 黄元铸 )
心衰是心功能失代偿的表现，心衰时心脏射血分数降低，交感神经张力上升，肾素血管紧张素系统活动增加，心电活动已不稳定，因此房颤、室速或室颤的概率上升，在心衰病例中的年心律失常/ 猝死率为10.7%。
心衰者NYHA心功能Ⅲ～Ⅳ级、左室射血分数<0.35、室早≥10次/小时、年龄≥65岁并有室速史者，属心衰猝死高危患者。已有资料表明，Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用在长期应用中使总死亡率增加，不能用于心衰时心律失常和猝死的防治。但心衰高危者,特别是室上性心律失常发作者，从胺碘酮预防治疗中能获益。恶性室律失常患者和无条件置入ICD者，应考虑胺碘酮治疗。但在心衰猝死一级预防中胺碘酮的防治效果与安慰剂相似，仅ICD能降低心衰猝死的死亡率(SCD-HeFT试验)[5]。
, 百拇医药 器质性心脏病、左心功能不全、左室肥大、室内传导障碍者发生室性心律失常，只能选用胺碘酮作为防治药物，因为胺碘酮无论静脉注射或口服基本不影响心功能状态，不影响心室内传导，基本无促心律失常作用。胺碘酮用于慢性心衰合并心律失常或猝死的治疗及预防，安全性高于其他抗心律失常药物。
心衰合并心律失常的治疗应该是综合性的，只有在心功能改善的基础上，才能更好地发挥抗心律失常作用，血管紧张素转换酶抑制剂、β-阻断剂、利尿剂、洋地黄是不可少的。但胺碘酮与某些抗心衰药物合用，尤其与利尿剂、洋地黄联合应用，有可能表现出促心律失常作用，甚至发生TdP。因此在心衰中应用胺碘酮要勤观察，勤随访，随时调整剂量。
6 胺碘酮使用方法与剂量的建议
由于胺碘酮的药效学、电药理学及药代动力学有诸多复杂的特性，针对不同的心律失常，其用药途径、方法和剂量均有不同的要求。同时，由于用药不当还可造成急性低血压、休克或慢性心外并发症。因此必须针对具体的患者慎重选择用药途径、剂量并进行必要的监测和随访。以下根据现有的国内外文献资料，针对不同的心律失常，对胺碘酮的静脉和口服的用法和用量提出一个范围，供临床应用参考[6~8]。
, 百拇医药
6.1 室颤或无脉性室速的抢救经连续3次有效放电除颤并在加用肾上腺素后再次除颤未能成功复律者：①即刻用胺碘酮300 mg静脉注射，以5%葡萄糖稀释，于10 min注射完毕(切忌快速推注)，然后再次除颤。②如仍无效可于10 ~ 15 min后重复追加胺碘酮150 mg，用法同前。③室颤转复后，胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始6 h内以1 mg/min速度给药，随后18 h内以0.5 mg/min速度给药，在第1个24 h内用药总量(包括静脉首次注射、追加用量及维持用药)一般控制在2 000 mg 以内。④第2个24 h及以后的维持量一般推荐720 mg/24 h，即0.5 mg/min。维持量的用法要根据病情行个体化调整。
6.2 持续性室速对于血流动力学尚稳定的持续性室速，胺碘酮亦可作为药物复律的选择之一。①首剂静脉用药150 mg，用5%葡萄糖稀释，于10 min注入。②首剂用药10~15 min后如仍不见转复，可重复追加150 mg静脉注射，用法同前。③维持用药同室颤或无脉性室速者。
, http://www.100md.com
6.3 恶性室性心律失常的预防非可逆原因引起的室颤或室速，在复律后为预防复发常需在静脉用药后继续口服维持；非持续性阵发性室速的治疗和预防，胺碘酮口服亦属优选药物之一。①起始负荷量800~1 600 mg/d，分次服用，共2～3周，宜在住院期内开始应用。②维持用量一般不宜超过400 mg/d，女性或低体重者可减至200~300 mg/d维持。③对已置入ICD者，合并应用小剂量胺碘酮(200 mg/d)可以减少室颤或室速发作次数，降低室速的频率，使发作时易于耐受。
6.4 房颤的治疗与预防复发口服胺碘酮用于治疗房颤，用量明显低于治疗有致命危险的室性心律失常。一般可在门诊开始用药。①负荷量：600 mg/d或400 mg/d，分次服用7～14天；②维持量：100~300 mg/d 或200 mg/每周5次；③病情严重、房颤室率较快时，静脉注射胺碘酮可有效地控制心室率。
6.5 胺碘酮的使用剂量国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量，这是因为：①个体差异很大，年龄(老年用量小)、性别(女性用量小)、体重(体重轻用量小)、疾病(重症心衰耐量小)、心律失常类型(室上速、房颤用量小)及个体 (相同条件的个体反应不同) 均有差异，因此反映在使用剂量上有差别。②胺碘酮过去使用剂量较大，维持量在400～600 mg/d，现在多偏向小剂量100～300 mg/d维持。可见胺碘酮的以上推荐剂量，在个体治疗中仍可调整。
6.6 胺碘酮由静脉过渡到口服的方法大多数静脉应用胺碘酮的患者都需要继续口服治疗。目前没有严格的药理学试验指导静脉与口服的接替方法。原则上静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始剂量越小。如静脉负荷后，720 mg/24h静脉滴注2周者，停用时改口服直接可用维持量200～400 mg/d。静脉维持量720 mg/24h、超过1周者，停用时口服负荷量400 mg/d分次，2周后改200 mg /d。静脉维持量720 mg/24h、不足1周者，停用时口服负荷量600 mg，2周后改200 mg /d。鉴于静脉使用胺碘酮的时间不宜太长，可以考虑从静脉使用的当天就开始口服，从常规负荷量起始；如果患者的情况不允许(如气管插管、意识不清等)，可以延长静脉的使用时间直至具备口服的条件。, http://www.100md.com(郭林妮 黄元铸 )