确立他汀类药物安全性地位
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肌病是他汀类药物常见的不良反应之一,但发生横纹肌溶解则较罕见。Law等在今年发表的文献中报告,他汀类药物的肌病发生率约为3.4/100000人-年;横纹肌溶解的发生率随着他汀类药物剂量的增加而增加,但与LDL-C的降低程度不相关。
作为刚上市的新药,瑞舒伐他汀的安全性和耐受性备受关注。在一项大规模临床研究中, 12400例患者接受瑞舒伐他汀治疗。结果显示,10、20 、40 mg瑞舒伐他汀的肌病发生率分别为0.1%、0.1%、0.4%,出现可能与治疗相关的肌病(肌酸激酶>10倍正常上限,合并肌肉症状)的发生率≤0.03%。接受瑞舒伐他汀治疗的患者未发生1例死亡,研究期间接受10~40 mg瑞舒伐他汀治疗的患者也未发生1例肌溶解。因此可以肯定,瑞舒伐他汀所致肌毒性及横纹肌溶解的发生几率很低,与其他目前市场上销售的他汀类药物具有可比性。
美国一项涉及473343例患者的研究,通过对行政索赔数据的分析结果显示,目前使用他汀类药物后因肌病需要住院的发生率很低。英格兰社区医疗对2722例患者采用“处方-不良反应”监测法来评估瑞舒伐他汀的安全性。初步结果显示,瑞舒伐他汀的耐受性很好,目前尚未见肌病、肌炎及肌溶解的病例报告。
瑞舒伐他汀的安全性源自其独特的药代动力学。众所周知,药物代谢间的相互竞争会导致药物耐受性下降和不良反应增加。由于洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀都通过细胞色素P450 3A4同工酶途径代谢,因此当这些药物与CYP 3A4抑制剂联用时,药物代谢降低,从而使肌病发生率增加6~18倍。与上述几种他汀类药物不同的是,瑞舒伐他汀并不通过细胞色素P450 3A4同工酶途径代谢,因此药物间相互作用发生率相对降低。
结束语
CVD——血脂异常或因此而引发的动脉粥样硬化病变,必须从源头上加以治疗才能确保下游的畅通无阻。大量循证医学证据表明,无论是否已经发生CVD,高危个体服用他汀类药物可显著降低其CVD的发生率及死亡率。LDL-C降幅越大,CVD的发生率及死亡率就越低。瑞舒伐他汀是一种新型、强效、安全可靠的他汀类药物,在强效降LDL-C与提高达标率的同时,还可有效提高HDL-C水平,其有效性在各种剂量下均得到肯定。与其他他汀类药物相比,瑞舒伐他汀最突出的作用是可有效逆转冠状动脉粥样硬化病变,而且降脂作用更强,药物间相互作用更少,安全性更高,具有良好的效益/风险比,是治疗血脂异常,减少CVD风险的理想选择。, 百拇医药