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编号:11168575
硝唑尼特:一种新型广谱抗菌、抗寄生虫药物
http://www.100md.com 《中华现代妇产科学杂志》 2006年第7期
硝唑尼特,1硝唑尼特的化学结构与合成,2硝唑尼特的抗寄生虫作用,3硝唑尼特的抗菌作用,4硝唑尼特的体内过程特点,5硝唑尼特的临床应用,6硝唑尼特的毒理学研究
     随着耐药菌株与耐药虫株的不断出现,人们正投入大量的人力、物力和财力,研制新型的抗菌和抗虫药物[1]。20世纪70年代Romark Laboratories公司成功研制开发出一种新型广谱抗菌、抗寄生虫药物——硝唑尼特,1997年在澳大利亚、新西兰、美国、墨西哥和加拿大等国成功注册上市,并以广谱、高效、低毒,尤其是其在抗耐药性厌氧菌和幽门螺杆菌中的特点[2~6],引起人们高度的重视与关注。

     1 硝唑尼特的化学结构与合成[7]

    1.1 硝唑尼特的化学结构 硝唑尼特为硝基噻唑苯酰胺化合物,其结构式如下。

    1.2 硝唑尼特的化学合成 硝唑尼特的化学合成较为简单,原料来源方便;合成条件温和,得率较高。

     2 硝唑尼特的抗寄生虫作用

    本品在体内、体外抗寄生虫均有效[8~12]。体外试验对隐孢子虫的最低抑菌浓度(MIC)低于1mg/L,而巴龙霉素为2000mg/L。小鼠体内实验结果表明:口服给予硝唑尼特100、200mg/(kg·d),可明显减少隐孢子虫的感染率;口服250mg/(kg·d)硝唑尼特可使隐孢子虫感染所致小鼠腹泻频率明显减少,隐孢子虫寄生虫学检出率明显降低。

    本药显示出广谱的抗寄生虫活性[13,14],对肠道线虫和绦虫、对肝片吸虫均有效。

     3 硝唑尼特的抗菌作用

    硝唑尼特对G+和G-菌均有强大的抑制繁殖和杀灭作用[6]。

    近年来已经证明其对幽门螺杆菌尤其是耐药性幽门螺杆菌有强大的杀灭作用[2~4];对从临床分离的103个菌株和35个对甲硝唑、阿莫西林的耐药菌株,50%的菌株MIC50为1mg/ml,MIC90为4mg/ml,但尚未发现有交叉耐药性。经对86例感染了幽门螺杆菌、使用奥美拉唑20mg/d的消化道溃疡患者合并使用200mg/d硝唑尼特,其症状明显改善,溃疡愈合明显加快。

    硝唑尼特对多种厌氧菌也有强大的杀灭作用[5,6];对从临床分离的241个菌株和12个对甲硝唑的耐药菌株,90%菌株的MIC90为0.06~4mg/L ......

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