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美发现一种制造抗生素药物前体新方法
http://www.100md.com 2006年9月27日 《医药经济报》 2006年第112期(总第2367期 2006.09.27)
     美国威斯康星-麦迪逊大学的一个研究组发现了一种制造抗生素药物前体的新方法。该方法可以产生有潜力解决顽固的抗生素耐药性感染的新物质,为天然产物药物的研究与合成提供了新的思路。目前,研究人员已经通过这种方法合成70多个Calicheamicin变异体(Calicheamicin是一种抗肿瘤药物,是万古霉素的新型类似物)。

    植物和其他生物如细菌,能够产生出许多可治疗人类疾病的化合物,其中一些天然产物是战胜癌症和顽固感染的重要药物来源。这些产物的其中一些关键化学组分是天然糖,天然糖往往决定了化合物的生物活性。多年来,研究人员通过修饰这些天然糖的结构从而开发出具有不同抗病特性的化合物。但是在大多数情况下,研究人员要改造糖分子、使其成为具有医用价值的物质并不容易。

    研究人员发现,一类叫做糖基转移酶的关键酶能够以非常灵活的方式来修饰天然产物,即这种酶的催化能力能够被逆转,使它能通过一步反应将一种天然产物上的糖基转移到另外的分子上。研究人员可以利用这种酶来获得天然分子上的糖基,由此能更容易地从糖中合成各种具有特定生物活性天然药物。

    这个新发现还能用于研发天然药物以外的领域,因为这类的糖转移酶在生物学中还起到其他许多功能。这个新发现意味着现在已经有可能改变人类目前最常使用的一些化合物的分子特征,从而创造出成千上万个能用于筛选有治病潜力分子的新化合物。此外,产生这些新化合物所需的技术非常简单,并且有继续改进的潜力,适合于医药工业。

    8月的《新英格兰医学》杂志上的一项研究发现:医院急救室中导致患者产生皮肤和软组织感染的细菌群有59%对目前使用的抗生素产生耐药性。这使得人们对抵抗现有抗药性的新药的需求很迫切。而这种新方法可能会起到重要作用。 (华工)

    医药经济报2006年 第112期, 百拇医药