抗凝血药有望带上“开关”
本报讯 德国波恩大学的科学家最近设计出一种带“开关”的新药。这种抗凝血药在特定波长的光的照射下便不再发挥作用，“允许”血液凝结。
心脏手术或肾透析期间，血液被暂时输出体外，这时需要抗凝血药发挥作用，防止血液凝结。但当血液重新输回体内后，如果不能在伤口部位正常凝结，就会造成大出血。
普通的抗凝血药通常缺乏“开关”，无法在这种情况下使用。现在常用的肝素虽然具有能快速起作用的“开关”，但其副作用是会引起过敏反应。德国科学家设计的这种带“开关”的新药则解决了上述问题。
这种抗凝血药称为“寡核苷酸配基”，由15个核苷酸组成。它可阻碍参与凝血反应的凝血酶分子起作用，防止血液凝结。
为了给寡核苷酸配基装上“开关”，研究人员将4个额外的人造核苷酸连接到其分子的一端。其中有一个核苷酸是变形核苷酸，可在特定波长的光的照射下改变形态。
研究显示，如果没有这种特定光的照射，这个变形核苷酸形态不会改变，寡核苷酸配基的抗凝血作用不受影响。但当光源被打开，变形核苷酸就会使寡核苷酸配基分子首尾相连成发夹形，从而无法发挥抗凝血作用。
利用这种“开关”，即使寡核苷酸配基已经与凝血酶结合在一起，也可以在数秒钟内被关闭，无法发挥抗凝血作用。
研究人员认为，这种感光人造核苷酸“开关”还可以“安装”到其他核苷酸药物分子上，比如控制基因调节的药物，使这些药物更有效地发挥作用。(葛秋芳)
医药经济报2006年 医院周刊第39期, http://www.100md.com
心脏手术或肾透析期间，血液被暂时输出体外，这时需要抗凝血药发挥作用，防止血液凝结。但当血液重新输回体内后，如果不能在伤口部位正常凝结，就会造成大出血。
普通的抗凝血药通常缺乏“开关”，无法在这种情况下使用。现在常用的肝素虽然具有能快速起作用的“开关”，但其副作用是会引起过敏反应。德国科学家设计的这种带“开关”的新药则解决了上述问题。
这种抗凝血药称为“寡核苷酸配基”，由15个核苷酸组成。它可阻碍参与凝血反应的凝血酶分子起作用，防止血液凝结。
为了给寡核苷酸配基装上“开关”，研究人员将4个额外的人造核苷酸连接到其分子的一端。其中有一个核苷酸是变形核苷酸，可在特定波长的光的照射下改变形态。
研究显示，如果没有这种特定光的照射，这个变形核苷酸形态不会改变，寡核苷酸配基的抗凝血作用不受影响。但当光源被打开，变形核苷酸就会使寡核苷酸配基分子首尾相连成发夹形，从而无法发挥抗凝血作用。
利用这种“开关”，即使寡核苷酸配基已经与凝血酶结合在一起，也可以在数秒钟内被关闭，无法发挥抗凝血作用。
研究人员认为，这种感光人造核苷酸“开关”还可以“安装”到其他核苷酸药物分子上，比如控制基因调节的药物，使这些药物更有效地发挥作用。(葛秋芳)
医药经济报2006年 医院周刊第39期, http://www.100md.com