[关键词] 蒽醌类;抗肿瘤药，植物型;植物，药用

    通过对多种中药抗肿瘤活性成分筛选实验发现，大黄、茜草及芦荟等中药具有抗肿瘤活性成分，此类中药主要是具有蒽醌母核的化合物，如大黄素、大黄酸及芦荟大黄素等.目前临床上常用的抗肿瘤药物阿霉素及米托蒽醌的基本母核亦是蒽醌结构，提示具有蒽醌类母核结构的化合物具有抗肿瘤活性.

     1 抗肿瘤蒽醌类化合物

    1.1 大黄素 大黄素为蒽醌类天然色素，是常用中药材大黄、虎杖、芦荟、决明子及何首乌等的主要有效成分之一，化学名为1，3，8-三羟基-6-甲基蒽醌(1，3，8-trihydroxy-6-methylanthraquinone).

    1.2 大黄酸 大黄酸(Rhein，4，5-dihydroxyan-thraquinone，RH)属单蒽核类1，8-二羟基蒽醌衍生物，可从大黄、何首乌及虎杖等药材中分离提纯.

    1.3 蒽衍生物 蒽衍生物是广泛分布于植物界的色素，是多种中草药的有效成分.据报道已从芦荟中分离提取出具有高效杀伤肿瘤细胞作用的蒽衍生物，包括羟基蒽醌衍生物和蒽酚衍生物 [1] .孟云等 [2] 报道，芦荟属植物含有6种蒽醌类化合物，即芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄素、大黄酸及 1，8-二羟基-9，10-蒽酮-3-甲基-(2-羟基)丙酸酯.

     2 天然蒽醌类化合物抗肿瘤作用机制

    2.1 诱导肿瘤细胞凋亡 大黄素对多种癌细胞具有细胞增殖作用.它可通过增加Bu25TK细胞核凝聚、膜联蛋白粘合及DNA断裂而抑制宫颈癌细胞的DNA合成并诱导凋亡，其途径是Caspase介导的线粒体途径，表现在Caspase-3，Caspase-9的激活和多糖酶的断裂 [3] .大黄素可诱导人肝癌细胞系Mahlavu，PLC/PRF/5，HepG2的凋亡，且抑制生长，具有时间及剂量依赖性.大黄素通过激活Caspase-3，Caspase-9导致细胞DNA断裂凋亡，使细胞中产生活性氧物质，细胞内线粒体跨膜电位降低，提示活性氧物质和氧化应激在凋亡过程中起重要作用.大黄素通过诱导活性氧物质含量的增加，降低线粒体的跨膜电位及激活Caspase而诱导3种肝癌细胞系凋亡 [4] .大黄素对人早幼粒白血病HL-60细胞表现出细胞毒性 [5] ......