文拉法辛的研究现状(pdf)

    【摘要】 支拉法辛属于5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制药，通过显著抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取而发挥抗抑郁作用，自1994年批准上市以来已取得较好的临床疗效。

    【关键词】 文拉法辛；抗抑郁药

    【Abstract】 Objective Venlafaxine is belonged to serotonin and norepine-phrine reuptake inhibitor antidepressants.It has been used widely in psychiatric clinic and it has achieved good result.We will discuss its pharmacologic mechanism、clinical usage and side respondent in this text.

    【Key words】 venlafaxine;antidepressant

    文拉法辛(venlafaxine)属于5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药，通过显著抑制5-HT和NE的再摄取而发挥抗抑郁作用。它不同于三环类抗抑郁药(TCA)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI),具有独特的化学结构和神经药理作用。结构式为：1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇。本文就其目前研究现状作一综述。

     1 药理作用

    1.1 抗抑郁作用 该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取，升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用，对多巴胺(DA)的重摄取，仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体，肾上腺素α1、α2、β受体，组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取，活性比原形药低。有研究表明，本品小剂量时主要抑制5-HT的再摄取，大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用[1]。该药对5-HT再摄取的抑制作用弱于选择性5-HT重摄取抑制剂(SSRI)；对NE再摄取的抑制作用也弱于某些三环类抗抑郁药(TCA)或选择性NE再摄取抑制药。但本品单次或多次给药均可降低由异丙肾上腺素刺激大鼠松果体产生的cAMP浓度，引起肾上腺素β受体的快速下调，而TCA则需长期给药才有此效应。现认为文拉法辛对肾上腺素β受体的快速下调作用与其起效快有关。

    有研究表明，此药可使正常人注意力集中，增强记忆力，加快反应速度 ......