【摘要】 本文主要研究希美钠(甘氨双唑钠)在人体内药代动力学特征，通过对33例肿瘤患者在临床试验和治疗过程中，对相关指标进行检测分析，并对人体的不良反应进行观察，确定了在静脉用药情况下患者的最大耐受剂量，认为每周3次(隔日)连续6周静脉滴注甘氨双唑钠(800mg/m2)是可以耐受的，并建议为II期临床试验用剂量。

    【关键词】 甘氨双唑钠；放射增敏剂；药动学；最大耐受剂量；药物不良反应

    希美钠(甘氨双唑钠)是新型硝基咪唑类化合 物，肿瘤患者的临床治疗过程中，具有明显的放射治疗增敏作用，但希美钠(甘氨双唑钠)在人体内的代谢产物为甲硝唑，其不良反应不容忽视，笔者选用33例肿瘤病例作为患者组，对他们的临床试验和治疗过程，人体的不良反应，相关指标的检测和治疗效果进行综合分析，以研究希美钠(甘氨双唑钠)在人体内药代动力学特征，确定在静脉用药情况下患者的最大耐受剂量，提出Ⅱ期临床试验用的推荐剂量，现详细介绍如下。

     1 药物特征简介

    甘氨双唑钠(CMNa)是我国自行设计、筛选、研制的具有明显放射增敏作用的新型硝基咪唑类化合物，其在体内的代谢产物为甲硝唑。临床前研究显示如下：

    (1)CMNa选择地对乏氧细胞有放射增敏作用，放射增敏比(SER)为1.76，高于MISO(1.52)。

    (2)与单纯照射相比，加CMNa对多种肿瘤(S180肉瘤，Lewis肺癌，B16黑色素瘤，EMT6乳腺癌等)的抵制率增加。

    (3)与单纯照射相比，加用CMNa对正常组织无放射增敏作用。

    (4)毒性低、大、小鼠LD50>2g/kg；毒性反应具有剂量依赖性 ......