头孢硫脒：一路挥洒王者之风
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由上海医药工业研究院和广药集团广州白云山制药股份有限公司独家开发上市的头孢硫脒项目，日前荣获我国创新药物国家级最高奖——2006年度国家技术发明二等奖。在众手辛勤的培育下，头孢硫脒已成为国内抗生素药物中的“重磅炸弹”品种，并被载入2005版《中国药典》。
近年来，占全身用抗感染药销售金额50%份额的头孢菌素的发展热潮一浪高过一浪，在整个产业链的动态发展中成为关注的热点。2006年全国重点城市样本医院统计表明，头孢类药物销售总额为29.80亿元，在全身抗感染药物市场中超过45%的份额。2006年，全国20个重点城市地区350家样本医院购入的头孢类抗生素已增长到43种。
然而，随着抗生素的广泛使用，细菌与药物多次反复接触后敏感性相对降低。头孢硫脒即在许多常用头孢菌素疗效日下减弱的情况下倍展风采。经过几年的市场运作，头孢硫脒获得了巨大的成功，在样本医院的用药金额呈现出逐年增长的态势。
成为临床应用成熟品种
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头孢类药物的更新换代通常是替换某一个侧链的位置，从而改变药物的药效和药理。目前临床应用的头孢菌素仍以仿制药物居多。在仿制过程中，一般是对产品的工艺改进，而对产品的精细研究、创新非常少。在2005版《中国药典》收载的15个头孢类品种中，仿制药物已超过了90%，自主研发创新的药物可谓是凤毛麟角，而头孢硫脒的诞生刷新了这一局面。
头孢硫脒是我国惟一自主研发的头孢品种。上海医药工业研究院首先研制成功后，再与上海复旦大学附属华山医院等单位合作开发出了头孢硫脒及其注射剂。广州白云山制药股份有限公司看到了这一产品的市场前景，独家受让了该项生产工艺技术。经过5年的成果转化工作，攻克了合成工艺的瓶颈，实现了产业化；随后进一步优化工艺，提高了合成收率，使合成总收率从40%提高到60%左右。其结晶头孢硫脒及其制备方法和用途获得国家知识产权局授权发明专利，荣获上海市科技发明一等奖。产品“仙力素”上市后，经几年来的临床推广应用，已在医生与患者中树立起一定的知名度。由此，头孢硫脒成为白云山制药的四大支柱品种之一。
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头孢硫脒抗菌作用强，特别是对肠球菌的作用超过了临床所用同类品种。临床研究表明，头孢硫脒具有血药浓度高、临床疗效好的特点，对革兰氏阳性球菌(包括耐药菌)总有效率高达93.61%。目前，头孢硫脒已成为临床应用的成熟品种。
未来仍有较大扩容余地
近几年，注射用头孢的发展速度较快，已明显超过了口服制剂，这与头孢类药物自身特点与市场的需求是息息相关的。头孢硫脒主要有0.5g、1g、2g三种规格的注射剂，在“仙力素”品牌战略的全力推动下，国内重点城市样本医院用药呈现出直线上升的趋势，已从最初的起步阶段进入平稳成长期，在排行榜和市场份额上不断前移。
头孢硫脒作用机制与其他头孢菌素相近，系通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。它的应用范围很广，对呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、耳鼻喉感染、败血症、胆道感染等均有确切的疗效，药物安全性高，不良反应少，从而在市场中的地位不断提升。目前，在国内仿制药的大潮中，苏州万庆药业有限公司、海南灵康制药有限公司已在按6类新药标准申报头孢硫脒原料药和注射用药，山东罗欣药业有限公司也在进行注射用头孢硫脒的临床试验。
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从2005年国内重点城市样本医院所购入的头孢硫脒注射剂来看，其用药金额呈现出逐步增长的趋势，临床使用的0.5g、1g两种规格注射剂已达到130万支，其中0.5g规格注射剂的用量占据了95%的比重；购药金额也同比上一年增长了32.86%，达到了4766万元。从图1可以看出，二季度比一季度增长了7.6%，而三季度增长较快，与二季度相比增长了12.80%。这与夏天将至，多数抗生素制剂医院用量将进入淡季的规律形成了较大的反差。
在全国16个重点城市中，头孢硫脒在广州、南京、长沙、重庆、济南、沈阳的医院市场占有率排名前6位。相对来说，北京、上海、天津三地区的占有率较低，由此可以看出，头孢硫脒仍具有较广泛的市场上升空间。
据2006年上半年数据推测，头孢硫脒国内全年用量在1200万支左右，在医院制剂终端市场的拉动下，其上游产品原料药也得到较好的消化，头孢硫脒已成为销售过亿元的品种。
在市场成长中腾飞
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近年来，随着第三代头孢产能的扩展以及第四代头孢的临床应用，涌现出头孢曲松、头孢呋辛、头孢吡肟等一批竞争性的药物。专家认为，对于抗生素而言，并非越新、越先进的疗效就越好，关键是要“对症下药”。在新一代头孢长足迈进后，绝不意味着第一代、第二代品种的淘汰，这也是抗生素与其他药品的不同之处，每代品种均有各自的抗菌谱和特色，发挥着各自的优势。
头孢硫脒作为一个广谱抗生素注射制剂，在临床应用中表现出对大部分革兰阳性菌、部分革兰阴性菌有很强的杀灭作用，尤以对革兰阳性球菌较为突出。随着抗生素的广泛使用，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)已被认为是全球医院感染最主要的原因，临床应用的抗感染药物常显示出十分匮乏，而头孢硫脒对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌均显示出作用，也是头孢硫脒在第四代头孢中成为亮点的重要因素。
随着我国医药市场的快速发展， 新型β-内酰胺类抗生素已在全身用抗感染药物市场中占据了主导地位，尤其是头孢菌素终端销售的火爆使成品药及其中间体的价格战一度进入白热化。在经历几番市场振荡调整之后，药品生产也进一步转向优势企业，具有实力的企业正在向着集约化、规模化方向发展，尤如百舸争流。头孢硫脒的成长之路已证明了这一点。
, http://www.100md.com(本报特约撰稿人 蔡德山)