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有机催化剂可制廉价药
http://www.100md.com 2007年4月18日 《医药经济报》 2007.04.18
     普林斯顿大学的一个化学家小组发现了一种合成有机分子的新方法,该法或将成为绕过药品开发过程中许多昂贵、危险障碍的新路径。应用新方法进行分子合成无须使用有毒催化剂,同时不会产生对人体有害的药物分子构型,解决了长期困扰药品生产领域的两大难题。

    制药企业生产的多数药物分子具有两种互为镜像的不同形态。虽然有机分子的两种形态(在化学上称为对映异构体)具有相同的化学分子式,但是对人体的作用却大相径庭。这两种对映异构体就像是有着同样齿轮、但方向相反的钥匙:一把钥匙与我们的生物体吻合,可以打开我们的身体之“门”,帮助我们康复,另一把钥匙却不能打开同一扇门,因为它的齿轮位置相反。

    多数的现代实验室检测手段还不能够辨别这两种形态,不过我们的身体知道这种区别。一种对映异构体可能构成有益药物的基础,它的镜像体却可能对身体没有任何疗效,甚至具有破坏性。上世纪60年代,药品phthalidomide就出现过这个问题,该药的一种对映异构体可以帮助孕妇克服早孕反应,而其镜像体却会导致出生缺陷。

    在绝大多数情况下,FDA要求制药企业在生产过程中仅得到有益的对映异构体。这个要求阻止了任何一种有益分子的“邪恶孪生胎”流入社会,不过也向制药企业提出了“苛刻”的要求。

    大量生产药物分子需要使用催化剂,不过多数催化剂会同时产生两种对映异构体,仅仅生成有益的对映异构体(该过程称为非对称催化),这样的催化剂通常昂贵、多变,且难以控制。这就是多年来实验室一直在寻找有机催化剂的原因之一,有机催化剂不贵,且耐水和空气,无污染。

    这项始于2000年的研究,终于在近期发现了可用于生产有益对映异构体的新型有机催化剂家族。它们可以带来全新的化学反应,就像为药物试验打开了新的航空领域。(王海峰), 百拇医药