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编号:11430465
氯化两面针碱的研究近况
http://www.100md.com 《时珍国医国药》 2007年第1期
两面针;,氯化两面针碱;,药理作用,,两面针;,氯化两面针碱;,药理作用,1氯化两面针碱的理化性质,2氯化两面针的提取、分离,3氯化两面针碱的含量测定,4药理作用,参考文献:
     摘要:目的了解传统中药两面针的主要有效成分氯化两面针碱的研究进展。方法以国内外相关文献作为基础,综述了氯化两面针碱的理化性质、提取分离、药理作用等方面的研究。结果和结论氯化两面针碱的理化性质清楚,提取、分离、含量测定有多种方法,具有抗肿瘤、强心、降血压、抗真菌等药理作用,其作用机制有待于进一步深入研究,特别是抗肿瘤活性方面具有研究价值和开发利用前景。

    关键词:两面针; 氯化两面针碱; 药理作用

    氯化两面针碱(nitidine chloride)是由芸香科花椒属植物两面针的干燥根中提取的一种生物碱[1],其原植物两面针Zanthoxylum nitidum (Roxb.)DC.主要分布于广东、广西、云南、福建等南方省份,广西资源尤为丰富。两面针性辛、苦、微温,有小毒,归肝、肾经,用于治疗胃痛、牙痛、神经痛、风湿骨痛、毒蛇咬伤等多种病症[2]。现代研究证明两面针具有抗肿瘤、抗炎镇痛等作用。氯化两面针碱是两面针的主要有效成分,是两面针及其制剂的主要质量控制指标成分,近年来研究发现两面针碱的抗肿瘤活性较强,在抗肿瘤治疗方面具有比较广泛的开发利用价值和应用前景。因此,本文对氯化两面针碱的研究现状做一综述。

     1 氯化两面针碱的理化性质

    氯化两面针碱的分子式为C21H18O4NC·2H2O[3],结构式见图1,属苯骈菲啶类生物碱,为黄色或淡绿色针状结晶。溶于甲醇、乙醇和水,室温下每毫升水能溶解0.2 mg,熔点275~276℃。

    图1 氯化两面针碱(略)

     2 氯化两面针的提取、分离

    两面针根和根皮中所含化学成分复杂[1,4,5]主要有苯骈菲啶类生物碱(目前已报道的有30余种,)、黄酮类、木脂素类、香豆精类分、甾醇等,并有Zn、Cu、Fe、Ca、Mn、Mg等微量元素[6]。从两面针根中分离生物碱,氯化两面针碱的得率最高。黄治勋[3]用95%乙醇温萃取,滤液减压回收乙醇得深褐色稠膏。此膏用5%乙酸反复捏溶,减压滤取沉淀,沉淀用95%乙醇洗涤多次,得青黄色沉淀。将此沉淀溶于温水中,氨水碱化,氯仿萃取。回收氯仿,残留物溶于盐酸,放置一昼夜后析出粗结晶。将粗结晶溶于热甲醇,活性炭脱色,水浴回流后趁热过滤,滤液置于60℃保温瓶中结晶,析出黄色针状结晶。滤取结晶,经甲醇重结晶,得氯化两面针碱。用此种方法从两面针根中分得氯化两面针碱的得率为0.149%。王玫馨[7]的提取方法略有不同。用甲醇热回流提取,减压回收为原量的1/4,得膏为黄绿色。用氯仿反复研磨,所得沉淀用甲醇溶解 ......

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