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2007年4月29日
1,2,2.1,2.2,2.3,2.4,2.5
摘自《中国药剂学杂志》
近年来，缓释、控释制剂越来越受到人们的青睐，其中对于一些在胃肠道内不稳定又需长期给药的药物就必须制成非胃肠道给药制剂，以获得稳定长效的缓释、控释制剂。目前，聚乳酸类等生物可降解材料已广泛应用于许多亲水性、疏水性及大分子药物，成功制备了部分缓释、控释注射剂，解决了许多制剂学上长期存在的技术难题，极大提高了患者的顺应性。与之相关的制剂类型、制备工艺及药动药效研究也都取得了较大进展。
1 常用载体
缓释、控释注射剂所用载体必须是可生物降解且生物相容性好的聚合物，包括天然和合成高分子材料2 大类。天然可生物降解的高分子材料包括明胶、血清蛋白、血红蛋白等。合成的可降解高分子材料有聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)、ε-己交酯与丙交酯嵌段共聚物。其特点是无毒、化学稳定性好，可用于注射。FDA 批准的体内可降解材料有PLA 和PLGA，并已有产品上市。
聚乳酸(PLA)是乳酸缩和得到的聚酯，相对分子质量1～40 万，降解时间为2～12 个月，其
中相对分子质量9 万的PVA 熔点为60 ℃，在体内6 个月降解。PLA 在体内被水解脱酯生成乳酸单体 ......
近年来，缓释、控释制剂越来越受到人们的青睐，其中对于一些在胃肠道内不稳定又需长期给药的药物就必须制成非胃肠道给药制剂，以获得稳定长效的缓释、控释制剂。目前，聚乳酸类等生物可降解材料已广泛应用于许多亲水性、疏水性及大分子药物，成功制备了部分缓释、控释注射剂，解决了许多制剂学上长期存在的技术难题，极大提高了患者的顺应性。与之相关的制剂类型、制备工艺及药动药效研究也都取得了较大进展。
1 常用载体
缓释、控释注射剂所用载体必须是可生物降解且生物相容性好的聚合物，包括天然和合成高分子材料2 大类。天然可生物降解的高分子材料包括明胶、血清蛋白、血红蛋白等。合成的可降解高分子材料有聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)、ε-己交酯与丙交酯嵌段共聚物。其特点是无毒、化学稳定性好，可用于注射。FDA 批准的体内可降解材料有PLA 和PLGA，并已有产品上市。
聚乳酸(PLA)是乳酸缩和得到的聚酯，相对分子质量1～40 万，降解时间为2～12 个月，其
中相对分子质量9 万的PVA 熔点为60 ℃，在体内6 个月降解。PLA 在体内被水解脱酯生成乳酸单体 ......