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走近电子贴剂
http://www.100md.com 2007年6月28日 《中国医药报》 2007.06.28
     近年来,一种名为“电子贴剂”的新型药物剂型进入人们的视野,成为剂型家族中的一个新成员。这是一种使用“干贴剂”静电技术发挥作用的剂型,在设计上和应用上具有多种特点。

    电子贴剂在贴近皮肤的装置中贮存活性药物干粉。这种贴剂有一个非黏附性聚合物支撑(背层),通过粘附性周边黏在皮肤上。其背层是一种皮肤可耐受的生物适合性聚合物膜。尽管看来极为简单,但它比现有的经皮系统有明显的进步。它的活性组分是大小分布可控制的粉末,用专利的方法将它喷在背层上,此期间粉末颗粒带有电荷。因此,活性组分通过静电吸引力被吸附在背层上。所需粉末的数量随化合物不同而异。通常,每平方厘米背层可吸附500~1000微克粉末。重要的一点是,粉末必须完全与背层匹配,这需要将背层进行特殊处理,例如,采用一种涂在背层上完全和永久性地被极化的塑料膜。应用这种膜进行其他的特殊处理(如研磨)不会对活性组分产生影响。

    一旦贴剂被施用,它的背层与皮肤就形成一个气密室,能收集皮肤天然散失的水分。粉末迅速水合后即黏合成块,不再黏附在塑料支撑上。当物质溶解后,活性组分即与皮肤接触并迅速扩散。扩散开始阶段的动力学与药物分子大小和它们通过皮肤细胞的方式有关。人们也有可能(经常是必须地)特意改变电子贴剂的特性(黏结团块的体积、背层与皮肤之间间隙的大小、粉末分级、它的通透性等等)。改变这些因素将影响粉末的溶解时间、背层吸附粉末的数量和皮肤对贴剂的接纳程度。例如,已在法国药房以及墨西哥、中东和澳大利亚销售的第一个电子贴剂产品,一种诊断牛奶过敏的贴剂DiallertestMilk就被设计成可在儿童或婴儿皮肤上贴48小时的产品。其气密室的体积不是特别小,可以防止背层与皮肤直接接触的时间过长引起刺激。此外,背层需充分透水以避免湿气在使用期间积聚而使其浸泡。另一方面,在不需长时间施用的场合,贴剂的背层几乎直接与皮肤接触,使活性组分迅速溶解并被皮肤吸收。

    电子贴剂除了设计灵活性外,还具有许多特性,如持久、稳定、经济、安全、有效。它的应用包括①过敏诊断。对特异性反应贴剂试验(APT),电子贴剂是一种适宜的技术,这是它的第一个诊断应用。每一种食物过敏原或空气过敏原粉末都可以适宜地涂在贴剂上。贴剂试验的专属性和灵敏度至少与其他贴剂试验一样高。②表皮免疫。贴剂技术是激发皮肤免疫系统(SIS)应答的理想工具。

    在使用中,电子贴剂的优点包括:属于无针系统,能改善病人的顺从性;避免疾病传播;抗原稳化,避免冷链出现。它优于传统的经皮输送之处包括:使用后贴剂上残留的活性组分极少;没有剂量过量的风险;对“快速经皮通过”分子用小量活性组分有可能达到“峰”作用动力学;对容易被破坏的活性组分可用它们的天然状态,无需与溶剂或黏附剂(肽)发生任何相互作用;废弃物少和对环境损害小;大规模生产比较经济。

    (白冰 编译), http://www.100md.com