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编号:10251634
桦木酸抑制氨肽酶活性
http://www.100md.com 《中草药》 1999年第4期
     作者:常海涛(摘译) 冰 华(校)

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    990438 桦木酸(betulinic acid)是一种五环三萜类化合物,分布于桦木属植物及其它许多属植物中。以植有人类黑色素瘤的无胸腺小鼠作实验对象,发现桦木酸能抑制肿瘤生长,而本身完全没有毒性,它是通过导致细胞的自然死亡而达到抑制作用的。实验证明,桦木酸是氨肽酶N(APN)的抑制剂,IC50为(7.3±1.4) μmol/L。APN与细胞外基质的组成有关,抑制了APN,就能防止黑素瘤侵袭基膜。已有报道,许多氨肽酶抑制剂如bestatin、actinonin、leuhistin、matlystatin等都能抑制肿瘤细胞的侵袭,从而证明了这种假设。

    实验结果表明,桦木酸通过激活金属蛋白酶的活性而导致细胞的自然凋亡,它标志着这一过程的结束,而APN的抑制是细胞凋亡的起始步骤。

    桦木酸还具有另一种生物活性即抗艾滋病活性。据报道,桦木酸通过抑制病毒-细胞结合过程而防止病毒侵入细胞内。现在尚不清楚在这一过程中是否有APN的参与。

    总之,桦木酸可以用作一种很有潜力的免疫调节剂和抗癌剂。与常用的一种二肽类APN抑制剂bestatin 〔IC50为(16.9±4.1) μmol/L〕相比,桦木酸具有更好的吸收性和生物利用度。桦木酸能够抑制APN可以作为各种不同配基的受体并且参与信息转录过程。

    [Matthias F M,et al.Planta Med,1998,64(7):655], 百拇医药