氧氟沙星的临床应用
作者：李尧滨 田春风
单位：李尧滨(平度市人民医院药剂科 山东省平度市 266700)；田春风(平度市人民医院药剂科 山东省平度市 266700)
关键词：氧氟沙星；药物疗法；综述
齐鲁医学杂志000154 [中图分类号] R978.1 [文献标识码] A
[文章编号] 1008-0341(2000)01-0073-02
氧氟沙星是第 3代喹诺酮类抗生素，具有抗菌谱广，抗菌活性强，体内吸收完全，组织分 布广泛，血药浓度高，副作用小，服用方便等优点，深受病人和广大医务工作者的欢迎。 目前该药已在国内外临床上得到广泛应用。现将该药的临床应用情况及应注意的问题综述如 下。
1 临床应用
, http://www.100md.com
1.1 泌尿系统感染
单爱莲等[1]报道氧氟沙星口服后1～3h尿含量达高峰，峰含量为(502.0±382.4)mg /L，24h约有78%以原形经肾脏排泄，24h后尿含量可为(9.3±2.6)mg/L，远远超过许多敏感 菌的最低抑菌含量(<1.5mg/L)。张建国等[2]报道用氧氟沙星注射液400mg/d，分 2次静滴，治疗单纯性尿路感染有效率100%，复杂性尿路感染有效率95.7%.金珩等[3] 报道，用氧氟沙星片400～600mg/d，分2～3次口服，治疗肾盂肾炎有效率为88%，下尿路感 染有效率为97%.因此，氧氟沙星治疗泌尿系统感染具有重要的临床意义。
1.2 呼吸系统感染
近几年来致呼吸系统感染的病原菌中，革兰阴性菌占多数(80%)，该类菌常对传统的抗生 素耐药，临床治疗困难，尤其对老年及免疫功能低下等的病人，构成严重危害。氧氟 沙星对致呼吸系统感染的大部分革兰阴性菌均具极强的抗菌活性[4]，且服用后能 很好地透入肺组织，在呼吸道和分泌液中有较高的浓度。因此,该药对呼吸系统感染有理想 的治疗效果。王佩等[5]用氧氟沙星片200mg，口服，每日2～3次，治疗呼吸系统感 染110例，其中慢性支气管炎伴感染者39例，有效率92.3%；肺炎45例，有效率77.7%；支气 管扩张伴感染者22例，有效率91%；右中叶肺不张伴感染者22例，有效率100%.氧氟沙星对致 呼吸道感染的细菌清除情况良好。
, 百拇医药
1.3 消化系统感染
氧氟沙星对沙门菌、志贺菌、螺旋杆菌属、耶尔森菌属、肠毒性大肠杆菌等肠道菌等都很敏 感。口服用药后肠道中可达较高的浓度，对消化系统感染有很好的疗效。据报道， 口服氧氟沙星片400～600mg/d，分2～3次服，治疗消化道感染有效率达95%～100%,其中急性胃 肠道感染7d有效率100%;胆囊炎7d有效率80%,14d有效率100%；慢性胃炎及消化性溃疡病 人,配合西米替丁片1.0g，每日3次，14d有效率80%,28d有效率95%[3]；治疗伤寒 有效率100%；对霍乱也有很好的疗效[6]。
1.4 淋病
氧氟沙星对淋病萘瑟球菌高度敏感。据报道氧氟沙星单剂量治疗淋球菌感染有效率>95% [7].周端求[8]用氧氟沙星片300mg，口服，3次/d，5d为1疗程，治疗急性淋病 130例，总有效率83.1%.陆原等[9]用氧氟沙星片0.2g，口服，2次/d，疗程5d，治 疗淋病病人69例，治愈率100%.氧氟沙星治疗淋病不仅可以取得理想的疗效，还可克服耐药 菌株的不断出现及个体差异等众多因素对疗效的影响。
, http://www.100md.com
1.5 慢性前列腺炎
慢性前列腺炎临床治疗效果不甚理想，而氧氟沙星对急慢性前列腺炎常见的致病菌有很强的 杀灭作用。孙峰等[10]用氧氟沙星片0.1g，口服，2次/d，加维生素B6，谷维素 各20mg，复方丹参片1片，均口服，3次/d，21d为1疗程，治疗慢性前列腺炎病人，有效率 达95%.健康人的前列腺液呈弱酸性，而前列腺炎病人的前列腺液则呈弱碱性，可使氧 氟沙星的离子化程度增强，易于透入到前列腺内部，使前列腺液内的药物浓度可达血药浓度 的200%.因此，氧氟沙星治疗前列腺炎具有非常理想的效果[11]。
1.6 儿科感染
动物实验表明，喹诺酮类药物可引起幼龄动物关节和软骨溃疡、糜烂、肥厚及关节腔非 炎性物渗出等反应[12]。但目前还没有儿童用药引起上述反应的报道。儿童一般不 宜使用氧氟沙星,但绝非禁用，对重症感染危及生命者，药敏试验证明感染菌对该药高 度敏感者，以及其他抗生素无效者可以应用。但用药过程中须严格控制用药剂量和时间，密 切观察病儿有无关节症状，一旦出现关节肿痛，应立即停药并卧床休息[12]。在耐 药菌常见地区，对伤寒和其他沙门菌感染儿童，应用氧氟沙星治疗是安全的，且较替代治 疗更有效[13]。
, 百拇医药
1.7 其他感染
氧氟沙星对以下感染也有较好的疗效：①革兰阳性球菌感染、葡萄球菌感染、耐甲氧西林葡 萄球菌引起的皮肤、软组织感染；②革兰阴性杆菌或多种细菌感染引起的骨髓炎、化脓性关 节炎；③心内膜炎、脑膜炎球菌感染的预防,粒细胞减少、器官移植、前列腺摘除术及妇科 术后预防用药；④眼科及耳鼻咽喉科的感染；⑤与抗结核病药合用可提高疗效，缩短疗程； ⑥败血症；⑦绿脓假单胞菌及萘瑟球菌引起的感染。
2 临床应用中应注意的事项
一般认为喹诺酮类抗生素与茶碱合用会使茶碱清除率下降，导致茶碱蓄积中毒，而口服氧氟 沙星与茶碱合用时，对茶碱的清除作用不明显，不影响二者的伍用。但当静脉滴注时，因其 最大血药浓度较口服时高，与茶碱合用时仍需监测茶碱中毒的临床特征；氧氟沙星与金属离 子可形成难吸收的螯合物，可减少氧氟沙星的吸收和血浆浓度，极大地增加治疗失败的危险 性，故应尽量避免与硫酸亚铁、氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、雷尼替丁等合用；与芬布芬合 用可引起震颤发作[1]；丙磺舒可影响氧氟沙星在肾小管的分泌，干扰正常排泄， 延缓其清除[6]，合用时可适当减少剂量或延长给药时间。
, http://www.100md.com
氧氟沙星很大程度上以原形经肾排泄，故肾衰时剂量应减少[14]。肝功能不全时该 药的清除也会延缓，使药物在体内蓄积。故该类病人可适当延长给药时间，每日1～2次即可 ，不须调整用药剂量；老年人因肝肾功能衰退，使用该药也应减量，一般应减至正常给药量 的1/2～1/3；对70岁以上的高龄者，宜测定内生肌酐清除率，参照测定结果，调整给药剂量 [15]。进食条件对氧氟沙星生物利用度无明显的影响，因此，在多剂量的药物治疗 中，建议饭后服用，可缓解该药的胃肠道反应[16]。
3 不良反应
氧氟沙星不良反应较轻，大多表现为腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠、步态不稳 、皮疹、皮肤瘙痒等。发生率在7%左右。一般能耐受，不影响治疗。停药后可自行消失 。另外，可对肝功能有一过性影响，可使嗜酸性细胞或白细胞减少，但发生率较低。
作者简介 李尧滨，男，1955年12月生，主管药师
, 百拇医药
参考文献
1，单爱莲，吕 媛.左旋氧氟沙星和氧氟沙星的临床应用进展与评价[J]. 中国临床药理学杂志，1997，13(2)：115
2，张建国，鲁功成.氧氟沙星葡萄糖注射液治疗泌尿生殖道感染疗效观察[J].[ HTK]中国抗生素杂志，1996，21(4)：304
3，金 珩，逮秀兰.氧氟沙星治疗感染性疾病的临床观察[J].中国医院药 学杂志，1997，17(7)：302
4，王 彦，穆 兰，李川峰，等.氧氟沙星和头孢噻肟治疗肺部感染临床疗效观察 [J].中国抗生素杂志，1995，20(2)：140
5，王 佩，李玉珍，赵德恒，等.氧氟沙星治疗呼吸系统感染[J].中国新 药杂志,1995，4(1)：39
, http://www.100md.com
6，周执中.氟喹诺酮类药物的临床应用[J].中国药学杂志，1994， 29(12)：744
7，张庆文.喹诺酮类药物在性传播疾病治疗中的地位[J].国外医药抗生素 分册，1995，16(3)：207
8，周端求.氧氟沙星片治疗急性淋病的临床应用[J].中国医院药学杂志， 1997，17(7)：302
9，陆 原，刘亚军.奥复星治疗淋病的临床观察[J].中国药学杂志，1997，32(11)：724
10，孙 峰，汤金秀.氧氟沙星治疗慢性前列腺炎[J].新药与临床，1996，15(3)：169
11，田治明.新喹诺酮的药代动力学性质[J].国外医药抗生素分册，1995，16(1)：60
, http://www.100md.com
12，许嘉齐.儿童应用喹诺酮药物与关节软骨损伤的危险性[J].中国抗生 素杂志，1992，17(3)：245
13，郑方算.氟喹诺酮类抗菌药物在多耐药性伤寒儿童中的疗效评价[J]. 国外医药抗生素分册，1997，18(4)：318
14，江淦达.肾功能不全病人氟喹诺酮类抗菌药物剂量调整计算[J].中国 药房，1994，5(5)：33
15，施耀国，王子平，张 青，等.氧氟沙星和环丙沙星在老年人中的药代动力学 [J].中国抗生素杂志，1996，21(4)；133
16，万新象，张 立，张 鳞，等.食物对氧氟沙星生物利用度的影响[J].新药与临床，1995，14(3)：144
(1999-06-08收稿 1999-12-19修回), 百拇医药
单位：李尧滨(平度市人民医院药剂科 山东省平度市 266700)；田春风(平度市人民医院药剂科 山东省平度市 266700)
关键词：氧氟沙星；药物疗法；综述
齐鲁医学杂志000154 [中图分类号] R978.1 [文献标识码] A
[文章编号] 1008-0341(2000)01-0073-02
氧氟沙星是第 3代喹诺酮类抗生素，具有抗菌谱广，抗菌活性强，体内吸收完全，组织分 布广泛，血药浓度高，副作用小，服用方便等优点，深受病人和广大医务工作者的欢迎。 目前该药已在国内外临床上得到广泛应用。现将该药的临床应用情况及应注意的问题综述如 下。
1 临床应用
, http://www.100md.com
1.1 泌尿系统感染
单爱莲等[1]报道氧氟沙星口服后1～3h尿含量达高峰，峰含量为(502.0±382.4)mg /L，24h约有78%以原形经肾脏排泄，24h后尿含量可为(9.3±2.6)mg/L，远远超过许多敏感 菌的最低抑菌含量(<1.5mg/L)。张建国等[2]报道用氧氟沙星注射液400mg/d，分 2次静滴，治疗单纯性尿路感染有效率100%，复杂性尿路感染有效率95.7%.金珩等[3] 报道，用氧氟沙星片400～600mg/d，分2～3次口服，治疗肾盂肾炎有效率为88%，下尿路感 染有效率为97%.因此，氧氟沙星治疗泌尿系统感染具有重要的临床意义。
1.2 呼吸系统感染
近几年来致呼吸系统感染的病原菌中，革兰阴性菌占多数(80%)，该类菌常对传统的抗生 素耐药，临床治疗困难，尤其对老年及免疫功能低下等的病人，构成严重危害。氧氟 沙星对致呼吸系统感染的大部分革兰阴性菌均具极强的抗菌活性[4]，且服用后能 很好地透入肺组织，在呼吸道和分泌液中有较高的浓度。因此,该药对呼吸系统感染有理想 的治疗效果。王佩等[5]用氧氟沙星片200mg，口服，每日2～3次，治疗呼吸系统感 染110例，其中慢性支气管炎伴感染者39例，有效率92.3%；肺炎45例，有效率77.7%；支气 管扩张伴感染者22例，有效率91%；右中叶肺不张伴感染者22例，有效率100%.氧氟沙星对致 呼吸道感染的细菌清除情况良好。
, 百拇医药
1.3 消化系统感染
氧氟沙星对沙门菌、志贺菌、螺旋杆菌属、耶尔森菌属、肠毒性大肠杆菌等肠道菌等都很敏 感。口服用药后肠道中可达较高的浓度，对消化系统感染有很好的疗效。据报道， 口服氧氟沙星片400～600mg/d，分2～3次服，治疗消化道感染有效率达95%～100%,其中急性胃 肠道感染7d有效率100%;胆囊炎7d有效率80%,14d有效率100%；慢性胃炎及消化性溃疡病 人,配合西米替丁片1.0g，每日3次，14d有效率80%,28d有效率95%[3]；治疗伤寒 有效率100%；对霍乱也有很好的疗效[6]。
1.4 淋病
氧氟沙星对淋病萘瑟球菌高度敏感。据报道氧氟沙星单剂量治疗淋球菌感染有效率>95% [7].周端求[8]用氧氟沙星片300mg，口服，3次/d，5d为1疗程，治疗急性淋病 130例，总有效率83.1%.陆原等[9]用氧氟沙星片0.2g，口服，2次/d，疗程5d，治 疗淋病病人69例，治愈率100%.氧氟沙星治疗淋病不仅可以取得理想的疗效，还可克服耐药 菌株的不断出现及个体差异等众多因素对疗效的影响。
, http://www.100md.com
1.5 慢性前列腺炎
慢性前列腺炎临床治疗效果不甚理想，而氧氟沙星对急慢性前列腺炎常见的致病菌有很强的 杀灭作用。孙峰等[10]用氧氟沙星片0.1g，口服，2次/d，加维生素B6，谷维素 各20mg，复方丹参片1片，均口服，3次/d，21d为1疗程，治疗慢性前列腺炎病人，有效率 达95%.健康人的前列腺液呈弱酸性，而前列腺炎病人的前列腺液则呈弱碱性，可使氧 氟沙星的离子化程度增强，易于透入到前列腺内部，使前列腺液内的药物浓度可达血药浓度 的200%.因此，氧氟沙星治疗前列腺炎具有非常理想的效果[11]。
1.6 儿科感染
动物实验表明，喹诺酮类药物可引起幼龄动物关节和软骨溃疡、糜烂、肥厚及关节腔非 炎性物渗出等反应[12]。但目前还没有儿童用药引起上述反应的报道。儿童一般不 宜使用氧氟沙星,但绝非禁用，对重症感染危及生命者，药敏试验证明感染菌对该药高 度敏感者，以及其他抗生素无效者可以应用。但用药过程中须严格控制用药剂量和时间，密 切观察病儿有无关节症状，一旦出现关节肿痛，应立即停药并卧床休息[12]。在耐 药菌常见地区，对伤寒和其他沙门菌感染儿童，应用氧氟沙星治疗是安全的，且较替代治 疗更有效[13]。
, 百拇医药
1.7 其他感染
氧氟沙星对以下感染也有较好的疗效：①革兰阳性球菌感染、葡萄球菌感染、耐甲氧西林葡 萄球菌引起的皮肤、软组织感染；②革兰阴性杆菌或多种细菌感染引起的骨髓炎、化脓性关 节炎；③心内膜炎、脑膜炎球菌感染的预防,粒细胞减少、器官移植、前列腺摘除术及妇科 术后预防用药；④眼科及耳鼻咽喉科的感染；⑤与抗结核病药合用可提高疗效，缩短疗程； ⑥败血症；⑦绿脓假单胞菌及萘瑟球菌引起的感染。
2 临床应用中应注意的事项
一般认为喹诺酮类抗生素与茶碱合用会使茶碱清除率下降，导致茶碱蓄积中毒，而口服氧氟 沙星与茶碱合用时，对茶碱的清除作用不明显，不影响二者的伍用。但当静脉滴注时，因其 最大血药浓度较口服时高，与茶碱合用时仍需监测茶碱中毒的临床特征；氧氟沙星与金属离 子可形成难吸收的螯合物，可减少氧氟沙星的吸收和血浆浓度，极大地增加治疗失败的危险 性，故应尽量避免与硫酸亚铁、氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、雷尼替丁等合用；与芬布芬合 用可引起震颤发作[1]；丙磺舒可影响氧氟沙星在肾小管的分泌，干扰正常排泄， 延缓其清除[6]，合用时可适当减少剂量或延长给药时间。
, http://www.100md.com
氧氟沙星很大程度上以原形经肾排泄，故肾衰时剂量应减少[14]。肝功能不全时该 药的清除也会延缓，使药物在体内蓄积。故该类病人可适当延长给药时间，每日1～2次即可 ，不须调整用药剂量；老年人因肝肾功能衰退，使用该药也应减量，一般应减至正常给药量 的1/2～1/3；对70岁以上的高龄者，宜测定内生肌酐清除率，参照测定结果，调整给药剂量 [15]。进食条件对氧氟沙星生物利用度无明显的影响，因此，在多剂量的药物治疗 中，建议饭后服用，可缓解该药的胃肠道反应[16]。
3 不良反应
氧氟沙星不良反应较轻，大多表现为腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠、步态不稳 、皮疹、皮肤瘙痒等。发生率在7%左右。一般能耐受，不影响治疗。停药后可自行消失 。另外，可对肝功能有一过性影响，可使嗜酸性细胞或白细胞减少，但发生率较低。
作者简介 李尧滨，男，1955年12月生，主管药师
, 百拇医药
参考文献
1，单爱莲，吕 媛.左旋氧氟沙星和氧氟沙星的临床应用进展与评价[J]. 中国临床药理学杂志，1997，13(2)：115
2，张建国，鲁功成.氧氟沙星葡萄糖注射液治疗泌尿生殖道感染疗效观察[J].[ HTK]中国抗生素杂志，1996，21(4)：304
3，金 珩，逮秀兰.氧氟沙星治疗感染性疾病的临床观察[J].中国医院药 学杂志，1997，17(7)：302
4，王 彦，穆 兰，李川峰，等.氧氟沙星和头孢噻肟治疗肺部感染临床疗效观察 [J].中国抗生素杂志，1995，20(2)：140
5，王 佩，李玉珍，赵德恒，等.氧氟沙星治疗呼吸系统感染[J].中国新 药杂志,1995，4(1)：39
, http://www.100md.com
6，周执中.氟喹诺酮类药物的临床应用[J].中国药学杂志，1994， 29(12)：744
7，张庆文.喹诺酮类药物在性传播疾病治疗中的地位[J].国外医药抗生素 分册，1995，16(3)：207
8，周端求.氧氟沙星片治疗急性淋病的临床应用[J].中国医院药学杂志， 1997，17(7)：302
9，陆 原，刘亚军.奥复星治疗淋病的临床观察[J].中国药学杂志，1997，32(11)：724
10，孙 峰，汤金秀.氧氟沙星治疗慢性前列腺炎[J].新药与临床，1996，15(3)：169
11，田治明.新喹诺酮的药代动力学性质[J].国外医药抗生素分册，1995，16(1)：60
, http://www.100md.com
12，许嘉齐.儿童应用喹诺酮药物与关节软骨损伤的危险性[J].中国抗生 素杂志，1992，17(3)：245
13，郑方算.氟喹诺酮类抗菌药物在多耐药性伤寒儿童中的疗效评价[J]. 国外医药抗生素分册，1997，18(4)：318
14，江淦达.肾功能不全病人氟喹诺酮类抗菌药物剂量调整计算[J].中国 药房，1994，5(5)：33
15，施耀国，王子平，张 青，等.氧氟沙星和环丙沙星在老年人中的药代动力学 [J].中国抗生素杂志，1996，21(4)；133
16，万新象，张 立，张 鳞，等.食物对氧氟沙星生物利用度的影响[J].新药与临床，1995，14(3)：144
(1999-06-08收稿 1999-12-19修回), 百拇医药